3 頭孢喹肟介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Cefquinome
3.3 別名
羧噻吩甲氧西林;頭孢氨噻肟;頭孢噻肟鈉;凱福隆;普泰;泰可欣;安得治;氨噻肟頭孢菌素;頭孢泰克松;西孢克拉瑞;先鋒噻肟;凱帝龍;賽福隆;喜福德;Claforan;Cefotaxime
3.4 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第三代
3.5 劑型
1g。
3.6 頭孢喹肟的藥理作用
頭孢喹肟爲第三代半合成頭孢菌素,抗菌譜比頭孢呋肟更廣,對革蘭陽性菌的作用與第一代頭孢菌素近似或較弱,對革蘭陰性厭氧菌的作用更強,抗菌譜包括流感嗜血桿菌、大腸埃希桿菌屬、沙門菌種屬、產氣克雷白桿菌屬及奇異變形桿菌、奈瑟菌屬、葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬等。銅綠假單胞菌、陰溝腸桿菌、脆弱擬桿菌等對頭孢喹肟較不敏感。臨牀上主要用於各種敏感菌所致的各系統感染等。
3.7 頭孢喹肟的藥代動力學
頭孢噻頭孢噻肟可肌肉或靜脈注射。肌肉(30min)或靜脈注射1g後Cmax可分別達到20和100µg/ml。30分鐘內靜脈滴注1g,血清峯值濃度爲40~45µg/ml。血中約38%的藥物與血漿蛋白結合。表現分佈容積爲0.25~0.39L/kg。該藥能分佈於大多數組織器官和體液中,在感染存在時可透過血腦屏障,在腦脊液中對多數病原菌達到有效的治療濃度。其能透過胎盤屏障。50%的藥物被代謝成具有一定活性的去乙酰頭孢噻肟和其它未知的無活性代謝產物,去乙酰頭孢噻肟的抗菌活性爲頭孢噻肟的1/10,藥物與其代謝物聯合有協同抗菌現象。母體藥物和其代謝產物通過腎小管分泌和腎小球濾過的形式排出體外。50%的藥物以原形及15%~25%去乙酰頭孢噻肟從尿中排泄。半衰期爲1h,去乙酰頭孢噻肟的半衰期爲1.6h。腎功能減退患者少量原形藥物在體內蓄積,然而去乙酰基代謝產物的半衰期延長。
3.8 頭孢喹肟的適應證
臨牀用於敏感菌所致的敗血症、呼吸道、腸道、尿路、耳鼻喉和骨、軟組織感染均有滿意的療效。對於治療嬰兒腦膜炎及醫院內感染亦有良好效果。
3.9 注意事項
對青黴素有時有交叉變態反應,對青黴素過敏和過敏體質者、嚴重腎功能不全者、孕婦(尤其3個月以內的孕婦)應慎用。對嚴重腎功能損害者,劑量應相應減小,不能合用強利尿藥;長期用藥可致二重感染,如念珠菌病、假膜性腸炎等,應予警惕。
3.10 頭孢喹肟的不良反應
有時患者有皮疹、頭暈、耳鳴、發熱、腹瀉、嘔吐、全身不適等症狀;肌注部位有疼痛感;個別患者有嗜酸性粒細胞增多,白細胞減少。ALT和AST升高。
3.11 頭孢喹肟的用法用量
臨用前,加滅菌注射用水適量使之溶解,溶解後立即使用。肌注或靜注。成人,中等度感染,每次1g,12小時1次;嚴重感染每天6~8g,分3或4次;兒童每天50~100mg/kg,分2~4次;嬰幼兒不能肌注。頭孢喹肟亦可供靜滴,宜用1~2g溶於生理鹽水或葡萄糖注射液中稀釋,在20~60min內滴注完畢。
3.12 藥物相互作用
3.13 專家點評
北京協和醫院內科學系感染科應用頭孢喹肟治療30例嚴重感染性疾患。臨牀觀察結果表明,其中可評價療效的29例中,有效率爲93.1%,細菌清除率爲89.5%。在用藥劑量爲1天4~6g的條件下本組中對敗血症、下呼吸道感染、泌尿系感染及傷寒均有較好療效;對化膿性腦膜炎同樣有肯定效果,提示該藥通常可作爲治療G-桿菌腦膜炎及對青黴素類藥物過敏或療效差的化膿性腦膜炎的選擇藥物之一。