3 阿呋唑嗪介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Alfuzosin
3.3 別名
桑塔；AlfuzosinHydrochloride FC Tablets
3.4 分類
3.5 劑型
片劑:2.5mg，5mg。
3.6 阿呋唑嗪的藥理作用
是神經突觸後膜α1-腎上腺素受體的選擇性拮抗藥。在體外的藥理研究已證實阿呋唑嗪對膀胱三角部、尿道及前列腺的α1-腎上腺素受體具有特異性。可減輕下尿道平滑肌張力，減低尿道壓力，因而減少尿液流動的阻力。對清醒的自發性高血壓大鼠（SHR）和狗產生持久的、與劑量相關的降低平均動脈壓的作用，沒有反射性的心動過速。麻醉的SHR靜注阿呋唑嗪有降壓作用，腦室內給藥無效。因此，阿呋唑嗪是一個外周性降壓藥。選擇性地拮抗α1受體，不影響β1、β2、H1、H2或毒蕈鹼受體。其降壓效應並非源於迷走反射或前列腺素，對心輸出量無影響，不逆轉直立低血壓反應。因此，僅部分地影響體位反射。另外具有直接的肌松劑性質。能預防心室纖顫，使電刺激左心室引起心室纖顫閾值明顯降低，減少心肌再灌注後的心律失常。電生理研究表明，阿呋唑嗪增強竇房結自律性及房室傳導。
3.7 阿呋唑嗪的藥代動力學
阿呋唑嗪吸收良好，平均生物利用度爲64%，通常在0.5～3h內達到最高血漿濃度。在治療劑量範圍內的藥物動力學呈線性，半衰期爲3～5h，阿呋唑嗪約90%與血漿蛋白結合，68.2%與人體血清白蛋白結合，52.5%與人體血清糖蛋白結合。代謝產物主要通過膽汁及糞便排泄。在人體中的代謝物無任何藥效作用，進餐時服藥不影響其藥物動力學。
3.8 阿呋唑嗪的適應證
1.用於治療由於前列腺增生所引起的某些功能性症狀。推薦劑量爲3次/d，每次1片。
2.老年病人通常開始劑量爲早晚各1片，以後根據臨牀療效反應而相應增加劑量，但每天最多不得超過4片。
3.對腎功能不全的病人，初始服用量爲每次1片，2次/d，隨後按臨牀反應調節劑量。
4.對輕度及中度肝功能不全病人，服用量從1次/d，每次1片開始，隨後按臨牀反應增至2次/d，每次1片。主要用於高血壓治療。能對抗高血壓患者的交感刺激而顯示降壓作用，但不明顯影響腎素活性或血漿腎上腺腎上腺素水平。
3.9 注意事項
3.10 阿呋唑嗪的不良反應
1.用藥劑量大或高血壓患者用藥數小時後容易出現直立性低血壓，與神經突觸後膜α1-腎上腺素受體功能被抑制有關。避免大劑量用藥，高血壓病人用藥應慎重。
2.心絞痛發作：由於腎上腺素能神經功能受到抑制，血管舒縮功能降低，心排血量下降，血壓下降，容易誘發心絞痛，冠心病者不得單獨使用，如果心絞痛發作應及時停藥。
3.其他尚可出現：頭痛、眩暈、噁心、胃痛、腹瀉，偶爾可見口乾、胸痛、乏力、嗜睡、皮疹、瘙癢、面部潮紅等表現。
3.11 阿呋唑嗪的用法用量
1.用於治療由於良性前列腺增生所引起的某些功能性症狀。推薦劑量爲3次/d，每次1片。
2.老年病人通常開始劑量爲早晚各1片，以後根據臨牀療效反應而相應增加劑量，但每天最多不得超過4片。
3.對腎功能不全的病人，初始服用量爲每次1片，2次/d，隨後按臨牀反應調節劑量。
4.對輕度及中度肝功能不全病人，服用量從1次/d，每次1片開始，隨後按臨牀反應增至2次/d，每次1片。主要用於高血壓治療。能對抗高血壓患者的交感刺激而顯示降壓作用，但不明顯影響腎素活性或血漿腎上腺腎上腺素水平。口服阿呋唑嗪2.5mg，降壓作用至少維持12h。長期治療的日平均量爲7.5～12.5mg，2次/d。推薦劑量爲每天7.5～10mg，分3次服，老年人起始劑量爲5mg，分2次服。
3.12 藥物相互作用
因阿呋唑嗪具有降血壓作用，該類藥物混合使用可增加降壓效果及血管的擴張，容易引起嚴重的低血壓。對於正在服用降壓藥者應慎用，儘量避免與鈣拮抗藥合用。與利尿藥及β受體阻斷藥合用，降壓效果增加。不與鈣拮抗藥、α腎上腺素拮抗劑合併使用。