依託紅黴素說明書
藥品名稱
依託紅黴素
英文名稱
Erythromycin Estolate
別名
紅黴素丙酸酯十二烷基硫酸鹽；紅黴素硫酸月桂酸酯；紅黴素月桂酸酯；無味紅黴素；復爾欣；Erimec；Eromycin；Erythromycin Propionate Launyl Sulfate
分類
抗生素 > 大環內酯類
劑型
1.片劑：每片（1.44g依託紅黴素約相當於1g紅黴素）0.125g；
2.膠囊（按紅黴素計）：0.05g，0.125g；
3.顆粒（按紅黴素計）：75mg。
依託紅黴素的藥理作用
依託紅黴依託紅黴素口服後在消化道內解離爲月桂基硫酸和紅黴素丙酸酯。吸收的紅黴素丙酸酯逐漸水解成活性成分紅黴素。紅黴素可透過細菌細胞膜，在接近供位（“P”位）與細菌核糖體成可逆性結合，阻斷轉移核糖核酸（tRNA）結合至“P”位上，同時也阻斷多肽鏈自受位（“A”位）至“P”位的位移，使細胞蛋白合成受到抑制，從而起抗菌作用。依託紅黴素爲紅黴素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽。依託紅黴素在胃酸中較紅黴素穩定，用量小於紅黴素、抗菌譜和抗菌活性與紅黴素相同，具有無味、耐酸、高效的特點。依託紅黴素對大多數革蘭陽性菌、部分革蘭陰性菌及一些非典型致病菌有效。依託紅黴素對葡萄球菌屬（包括產酶菌株）、各組鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、破傷風梭桿菌、白喉桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、空腸彎曲菌屬、軍團菌屬、李斯特菌、伊斯雷爾放線菌具有較強的抗菌活性；對梅毒螺旋體、肺炎支原體、鉤端螺旋體、立克次體、衣原體等也有較好的抑制作用。
依託紅黴素的藥代動力學
依託紅黴依託紅黴素口服吸收良好。成人一次口服300mg，2h後的平均血藥濃度爲2.3mg/L，6h後爲0.5mg/L。兒童口服5mg/kg，3h後的平均血藥濃度爲2.1mg/L，6h後爲1.3mg/L。藥物吸收後除腦脊液和腦組織外，可廣泛分佈於各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度最高。依託紅黴素可透過胎盤而進入胎兒血循環，但濃度不高，少量藥物也可分泌入乳汁中。依託紅黴素蛋白結合率約爲90%～99%。吸收的紅黴素丙酸酯部分逐漸水解成紅黴素，在血中鹼、酯以20∶80的比例保持平衡。藥物主要經膽汁排出，尿中排泄量僅爲1%～2%。
依託紅黴素的適應證
1.溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎。
2.溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎。
3.肺炎支原體肺炎、肺炎衣原體肺炎。
4.氣性壞疽、炭疽、破傷風。
5.白喉（輔助治療）及白喉帶菌者。
6.沙眼衣原衣原體結膜炎。
7.衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。
8.利斯特菌病。
9.軍團菌肺炎。
10.淋球菌感染。
11.空腸彎曲菌腸炎。
12.厭氧菌所致口腔感染。
13.百日咳。
14.放線菌病。
15.梅毒。
依託紅黴素的禁忌證
1.對大環內酯類藥過敏者；
2.慢性肝病、肝功能損害者；
3.孕婦（孕婦服藥後出現肝毒性反應的可能性增加）。
注意事項
1.交叉過敏:對一種大環內酯類過敏者，對其他大環內酯類藥也可能過敏。
2.慎用:哺乳期婦女。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:（1）依託紅黴素可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性升高；（2）少數患者用藥後可出現血清鹼性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和天門冬氨酸氨基轉移酶的測定值升高。
4.長期用藥時應監測肝功能。
依託紅黴素的不良反應
1.用藥後可出現腹瀉、噁心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、食慾減退等胃腸道症狀，其發生率與劑量大小相關。
2.用藥後偶可出現乏力、黃疸及肝臟損害，常於服藥10～14天后發生。依託紅黴素發生肝毒性反應較其他紅黴素製劑多見。
3.用藥後偶可出現藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等過敏反應。
4.少數患者用藥後偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染等。
依託紅黴素的用法用量
1.成人：每天1～2g，分3～4次服用。
2.兒童：每天30～50mg/kg，分3～4次服用。
藥物相互作用
1.與脂溶性維生素合用可促進依託紅黴素的吸收。
2.與卡馬西平同用可抑制卡馬西平的代謝，導致後者的血藥濃度升高而發生毒性反應；卡馬西平又可通過肝臟微粒體氧化酶降低依託紅黴素藥效。
3.與華法林等抗凝血藥同用可導致凝血酶原時原時間延長，從而增加出血的危險性。
4.與環孢素同用可促進環孢素的吸收並干擾其代謝。臨牀表現爲腹痛、高血壓及肝功能障礙。
5.與茶鹼同用可使血內茶鹼清除率下降，半衰期延長，血藥濃度升高。
6.與阿司咪唑等H1受體阻斷藥同用可增加心臟毒性，引起心律失常。
7.與地高辛合用可清除腸道中能滅活地高辛的菌羣，導致地高辛腸肝循環，使地高辛血藥濃度升高而發生毒性反應。
8.與酒石酸麥角胺合用可致急性麥角中毒（如末梢血管痙攣）。
9.與氯黴素、林可黴素類合用有相互拮抗作用，降低其抗菌活性。
10.依託紅黴素爲一種抑菌劑，與β-內酰胺藥聯用可干擾β-內酰胺藥的殺菌效能使其抗菌藥效降低。
11.與避孕藥同用可阻擾性激素的腸肝循環，降低避孕藥藥效。
專家點評
依託紅黴素爲紅黴素的無味高效製劑，耐酸，不受胃酸破壞，口服吸收較快、血藥濃度高、維持時間長、用量相對較小。臨牀主要用於敏感菌所致的肺炎、敗血症、急性乳腺炎等。