鹽酸納洛酮注射液藥典標準
品名
中文名
鹽酸納洛酮注射液
漢語拼音
Yansuan Naluotong Zhusheye
英文名
Naloxone Hydrochloride Injection
來源（名稱）、含量（效價）
本品爲鹽酸納洛酮的滅菌水溶液。含鹽酸納洛酮（C19H21NO4·HCl）應爲標示量的90.0%～110.0%。
性狀
本品爲無色澄明液體。
鑑別
（1）取本品適量，置瓷蒸發皿中，於沸水浴中蒸乾，加枸櫞酸醋酐試液1滴，在80～90℃水浴中加熱3～5分鐘，顯紫紅色。
（2）取本品，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在280nm的波長處有最大吸收，在263nm的波長處有最小吸收。
（3）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
檢查
pH值
應爲3.0～4.0（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H）。
2,2'-雙納洛酮
取含量測定項下的供試品溶液，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液；取鹽酸納洛酮對照品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並製成每1ml中含0.2mg的溶液，取10ml，置25ml量瓶中，加0.4%三氯化鐵溶液1ml，置水浴中加熱10分鐘，放冷，用水稀釋至刻度，搖勻，作爲含2,2'-雙納洛酮（雜質Ⅱ）的系統適用性試驗溶液。照含量測定項下的色譜條件，取系統適用性試驗溶液10μl注入液相色譜儀，出峯順序依次爲鹽酸納洛酮與雜質Ⅱ；取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的30%。精密量取對照溶液與供試品溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜中如有與系統適用性試驗溶液色譜圖中雜質Ⅱ保留時間一致的峯，其峯面積乘以校正因子0.53，不得大於對照溶液主峯面積的2倍（4.0%）。
細菌內毒素
取本品，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ E），每1mg鹽酸納洛酮中含內毒素的量應小於125EU。
其他
應符合注射劑項下有關的各項規定（2010年版藥典二部附錄Ⅰ B）。
含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以辛烷磺酸鈉溶液（取1-辛烷磺酸鈉1.36g與氯化鈉1.0g，加水580ml使溶解，搖勻）－甲醇－磷酸（580：420：1）爲流動相；檢測波長爲229nm。理論板數按鹽酸納洛酮峯計算不低於1000。
測定法
精密量取本品適量，用稀釋劑（取乙二胺四醋酸二鈉150mg，置2000ml量瓶中，加鹽酸0.9ml，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻）定量稀釋製成每1ml中約含鹽酸納洛酮0.1mg的溶液，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸納洛酮對照品，精密稱定，同法操作，按外標法以峯面積計算，即得。
類別
嗎啡拮抗藥。
規格
（1）1ml: 0.4mg （2）1ml: 1mg （3）2ml:2mg （4）10ml：4mg
貯藏
密閉，乾燥處保存。
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
鹽酸納洛酮注射液說明書
別名
鹽酸納洛酮注射液
外文名
Naloxone Hydrochloride Injection
鹽酸納洛酮注射液的藥理毒理
鹽酸納洛酮注射液爲純粹的阿片受體拮抗藥，本身無內在活性。但能競爭性拮抗各類阿片受體，對μ受體有很強的親和力。納洛酮生效迅速，拮抗作用強。納洛酮同時逆轉阿片激動劑所有作用，包括鎮痛。另外其還具有與拮抗阿片受體不相關的回蘇作用。可迅速逆轉阿片鎮痛藥引起的呼吸抑制，可引起高度興奮，使心血管功能亢進。鹽酸納洛酮注射液尚有抗休克作用。不產生嗎啡樣的依賴性、戒斷症狀和呼吸抑制。
鹽酸納洛酮注射液的藥代動力學
鹽酸納洛酮注射液口服無效，均須注射給藥。靜注後1～3分鐘即產生最大效應，持續45分鐘；肌注後5～10分鐘產生最大效應，持續2.5～3小時。鹽酸納洛酮注射液吸收迅速，易透過血腦屏障，代謝很快，人血漿T1/2爲30～78分鐘，主要在肝內生物轉化，產物隨尿排出。
鹽酸納洛酮注射液的適應症
鹽酸納洛酮注射液是目前臨牀應用最廣的阿片受體拮抗藥。主要用於：
1．解救麻醉性鎮痛藥急性中毒，拮抗這類藥的呼吸抑制，並使病人甦醒。
2．拮抗麻醉性鎮痛藥的殘餘作用。新生兒受其母體中麻醉性鎮痛藥影響而致呼吸抑制，可用鹽酸納洛酮注射液拮抗。
3．解救急性乙醇中毒：靜注納洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。
4．對疑爲麻醉性鎮痛藥成癮者，靜注0.2～0.4mg可激發戒斷症狀，有診斷價值。
5．促醒作用，可能通過膽鹼能作用而激活生理性覺醒系統使病人清醒，用於全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
鹽酸納洛酮注射液的用法用量
常用劑量：納洛酮5μg/kg，待15min後再肌注10μg/kg。或先給負荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg ·h維持。
脫癮治療時可肌注或靜注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除過程中，可試用小劑量美沙酮（每天5～10mg），每半小時給納絡酮1.2mg，爲時數小時（3～6小時），然後換用納絡酮，每週使用3次即可達到戒除目的。
鹽酸納洛酮注射液的不良反應
鹽酸納洛酮注射液不良反應少見，偶可出現嗜睡、噁心、嘔吐、心動過速、高血壓和煩躁不安。
注意事項
1. 應用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮痛藥後，由於痛覺恢復，可產生高度興奮。表現爲血壓升高，心率增快，心律失常，甚至肺水腫和心室顫動。
2. 由於此藥作用持續時間短，用藥起作用後，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用藥需注意維持藥效。
3．心功能不全和高血壓患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
尚不明確。
藥物相互作用
尚不明確。
規格
1ml:0.4mg