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柱前手性衍生化—毛細管氣相色譜測定大鼠肝微粒體中安非他明對映體*
...常規非手性毛細管柱氣相色譜,程序升溫法分離了大鼠肝微粒體中R-和S-安非他明,在5~250μg/mL範圍內線性良好,線性方程分別爲:R-(-)-安非他明:Y=6.92+62.18X,r=0.9988;S-(+)-安非他明:Y=6.47+56.05X,r=0.9979。方法回收率±S:左旋...
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第二節 肝的生物轉化功能
...毒性或藥理作用。通常將這些物質在體內(主要是肝細胞微粒體內)的代謝轉變過程稱爲生物轉化作用(biotransformation)。 現已證明:肝、腎、胃腸道、肺、神經、皮膚及胎盤等組織都存在一些使毒物、藥物及激素等進行生...
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高效液相色譜-電化學檢測器法測定人肝微粒體中雌二醇的代謝產物
目的:建立雌二醇在人肝微粒體中代謝產物的測定方法,研究低濃度雌二醇在人肝微粒體中的代謝機制.方法:有機溶劑提取、蒸發、重溶的方法處理樣品,高效液相色譜法分離組分,電化學檢測器測定含量.結果:流動相爲醋酸緩衝液-乙...
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阿替洛爾的手性衍生化RP-HPLC法拆分及在鼠肝微粒體中的測定
摘要 目的:建立阿替洛爾兩對映體在鼠肝微粒體中的RP-HPLC測定方法。方法:從鼠肝微粒體中提取阿替洛爾消旋體,採用手性衍生化試劑2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖異硫氰酸酯(GITC)對阿替洛爾消旋體進行柱前手性衍生...
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血清檢測抗肝/腎微粒體抗體陽性1例
.../L。C反應蛋白:12mg/L。自身免疫性肝炎抗體:Ⅱ型,抗肝/腎微粒體(LKM1)抗體爲陽性;Ⅰ型,抗平滑肌抗體爲陰性;Ⅲ型,抗肝臟可溶性抗原的抗體爲陰性。3臨牀診斷自身免疫性肝炎4討論自身免疫性肝炎是近年來新確定的疾病之一...
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TNF-α的合成分泌機制不同於一般的分泌型蛋白
...外轉錄翻譯系統;信號肽類 【摘要】 目的 擬藉助微粒體膜和體外轉錄翻譯系統來研究分泌型TNFα(S-TNF-α)的產生機制及S-TNF-α和跨膜型TNFα(TM-TNF-α)的關係。方法 首先將分子量爲17×103S-TNF(不含編碼TNF信號肽的基因)、26×103...
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Cyprotex推出新型Cloe(R)Screen化驗,改進體內藥動力學預測
...品拓展至包括一項體外化驗,該化驗旨在評估化合物與肝微粒體結合的情況。在兼顧微粒體穩定性數據時,對微粒體結合率的更正可改進對化合物體內清除和藥物相互作用潛力的預測。CyprotexCloe(R)Screen微粒體結合化驗旨在應...
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第三章 藥物代謝動力學--第一節 藥物體內過程
...自腎排出,有的經多步轉化生成多個代謝產物。 肝臟微粒體的細胞色素P-450酶系統是促進藥物生物轉化的主要酶系統,故又簡稱肝藥酶,現已分離出70餘種。此酶系統的基本作用是從輔酶Ⅱ及細胞色素b5獲得兩個H+,另外接受...
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甲狀腺球蛋白抗體(TGA)和甲狀腺微粒體抗體(MSA)檢查有什麼意義?
慢性淋巴性甲狀腺炎抗體的滴度最高,但抗體滴度升高亦見於其他甲狀腺疾病。據國外報告用靈敏的方法測定TGA及MSA,表明其陽性率爲慢性淋巴性甲狀腺炎100%,粘液性水腫80%,瀰漫性毒性甲狀腺腫63%,非毒性甲狀腺腫33%,甲狀...
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第三節 肝臟的生物轉化作用
...作用”。 肝臟是生物轉化作用的主要器官,在肝細胞微粒體、胞液、線粒體等部位均存在有關生物轉化的酶類。其它組織如腎、胃腸道、肺、皮膚及胎盤等也可進行一定的生物轉化,但以肝臟最爲重要,其生物轉化功能最強...
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第四節 微粒體甘油三酯轉移蛋白
第四節 微粒體甘油三酯轉移蛋白 WetterauJ.R等於1984年發現肝細胞微粒體的離子強度緩衝液裏有加速甘油三酯和膽固醇酯轉運作用,用Bio-GelA-5m和Hydroxylapatite純化,並監測其活性,發現該蛋白的激活作用促進甘油三酯轉運的活...
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大鼠肝微粒體溫孵體系中
...用。方法:利用柱後補償技術,採用正離子檢測對大鼠肝微粒體中(+),(-)-黃皮酰胺及其代謝產物進行HPLC-ESI-MS分析,根據MS的碎片信息檢測主要的代謝產物,特別是對未分離得到的代謝產物的結構碎片進行分析,確定其結構。結...
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不同加藥方式對體外藥效實驗結果的影響
...酰胺爲實驗藥物,採用直接加藥、血清藥理學和藥物經肝微粒體代謝三種藥物添加方式,MTT法觀察腎小球系膜細胞的細胞增殖情況,速率法檢測培養上清乳酸脫氫酶的含量。結果直接加藥法和血清藥理學方法均顯示環磷酰胺對脂...
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胰腺線粒體參與細胞色素C釋放調節機制
...跨電位(DeltaPsim)、活性氧簇(ROS)等。用CCK-8刺激鼠分離胰腺微粒體和濾泡細胞,造成急性胰腺炎模型。Ca2+誘導的mPTP開放,ROS顯著降低,胰腺微粒體不膨大。此外,Ca2+誘導的去極化抑制線粒體釋放細胞色素C,歸於阻滯了ROS產生。...
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第五節 某些肝病的生化機制
...genase,ADH)催化的乙醇氧化體系(即ADH乙醇氧化體系)與微粒體乙醇氧化體系(microsomalethanoloxidizingsystem,MEOS),另外還有NADPH氧化酶-過氧化氫酶體系以及黃嘌呤氧化酶-過氧化氫酶體系(表10-14)。這些體系中以ADH乙醇氧化體系...
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紅細胞如何從糖酵解中獲得能量?
...核紅細胞產生。網織紅細胞已無胞核,但還含有線粒體和微粒體,尚能合成少量蛋白質。當網織紅細胞成爲完全成熟的紅細胞後,就失去了線粒體和微粒體,從而也就失去合成新的酶的能力。可見,在紅細胞的代謝過程中,原有...
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甲狀腺抗體檢測的臨牀應用
...體(TPOAb),從甲狀腺組織的生物化學功能來分,此酶在微粒體部分;TROAb在自身免疫性甲狀腺炎中常有產生。(3)甲狀腺球蛋白抗體(TGAb)在自身免疫性甲狀腺炎中佔優勢。 1TSH受體抗體(TRAb) 1.1TRAb的產生與TSH—R的...
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採用UPLC/XevG2QTof對1μM維拉帕米進行快速靈敏的體外代謝物鑑定
...of質譜系統及MetaboLynx™XS應用管理軟件,鑑定通過人肝微粒體體外孵育而獲取的1μM維拉帕米的代謝物。背景近年來,隨着越來越多的一線藥品因存在安全性顧慮而退出市場,人們對藥品研發過程中的藥物代謝和毒性研究給予...
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微流控芯片細胞水平藥物代謝研究取得進展
...主,本研究設計製備了一種多層集成化微流控芯片,將肝微粒體固定在芯片上,藥物通過芯片固定化的肝微粒體進行代謝,並與下游的芯片電泳和細胞培養單元相集成。利用該芯片可同時完成對藥物的代謝物檢測和代謝物的細胞...
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酒精性肝病細胞凋亡與細胞色素P4502E1和氧應激的關係
...系統被氧化:(1)細胞質中的乙醇脫氫酶(ADH);(2)微粒體乙醇氧化系統中的細胞色素P4502E1;(3)過氧化物酶體中的過氧化物酶[2]。 1細胞凋亡與ALD凋亡細胞的清除與凋亡是保證肝臟功能的關鍵因素[3]。乙醇在肝...
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抗氧化類活性香豆素的研究進展
...抗缺氧作用[5]。七葉內酯(esculetin)是一種很有效的微粒體脂質過氧化抑制劑(IC50=13μM)[6]。而Fraxetin也具有很強的清除自由基的功能,其對微粒體脂質過氧化的抑制率很高(IC50=3.3μM)[6,7]。6,7-二甲氧基香豆素是川...
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葡萄糖醛酸轉移酶1A基因的組織差異性表達及多態調節
...達。④癌組織的UGT1A酶活性低於癌周正常黏膜,而後者的微粒體酶活性低於正常人羣腸黏膜微粒體蛋白,P<0.01。可見①UGT1A基因位點呈組織差異性表達。②結直腸黏膜上皮UGT1A基因位點在轉錄水平及功能水平均存在多態調節,不...
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健康體檢莫忘查丙型肝炎
...+,轉氨酶持續或反覆增高。可出現RF、抗核抗體、甲狀腺微粒體抗體及球蛋白抗體、抗肝腎微粒體抗體。作者單位:煙臺市心理康復醫院,山東萊陽265200作者:紀雲娥
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老年人用藥特點分析
...物等。3代謝老年人肝血流成比例地減少,肝臟變小,肝微粒體酶活性降低,微粒體酶系統又是絕大多數藥物的主要生物轉化酶,從而降低了藥物的代謝能力。4排泄40歲以後腎血流量明顯降低。90歲老人約爲20歲年輕人的1/2,老年...
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新生兒γ-谷胺酰胺轉肽酶活性的調查
...幾方面原因:首先因爲GGT主要侷限於毛細膽管和肝細胞的微粒體中[3],可能新生兒毛細膽管和肝細胞的微粒體發育不完全,使該酶釋放至血液增加。其次,GGT主要存在肝膽管系統,當肝膽系統損害時會引起GGT增高,本文實驗表...
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Nature成果推動製藥領域新發展
...效應同等重要。你需要對它們進行測試,然而除了採用肝微粒體之外,並沒有一種直接的方法來獲得代謝產物,且肝微粒體並不是很有效,也不總能夠起作用。”Siegel和同事們的另一個應用領域是開發出更多的反應劑,這將擴大...
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分子毒理學基礎——面向21世紀課程教材
...。目錄:緒論第一章外源化合物的代謝:I相代謝第一節微粒體混合功能氧化酶系第二節黃素單加氧酶第三節非微粒體氧化酶第四節環氧化物水解酶第五節還原反應和水解反應第二章外源化合物的代謝:Ⅱ相代謝第一節葡萄糖醛...
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飲食對藥物代謝的影響
...以血紅蛋白細胞色素P450(CytochromeP450,CYPs)爲核心酶的複雜微粒體系統,CYPs參與了90%以上藥物的代謝[4],在人體內的藥物代謝中重要的細胞色素P450酶繫有CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4等亞型。其中,約有超過50%的臨牀...
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第六節 肝細胞損傷時的肝功能試驗
...低。 酒精性肝炎有γ-GT增高,認爲酒精可造成肝細胞微粒體損傷,導致血清中γ-GT的活性增高。 (二)血清鐵測定 急性肝炎時血清鐵增高,一般認爲是由於肝細胞壞死而導致鐵從肝細胞中逸出,引起血清鐵增高。 ...
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抗結核藥不良反應治療的探討
...常見。有學者報道[1]與藥物劑量有關,也可因肝細胞微粒體藥代謝酶系統有先天缺陷、發育不良,或活性被藥物抑制,致藥物或藥物代謝產物對肝細胞毒性增強。如服異煙肼後,在肝內經乙酰化分解,方爲異煙酸與乙酰肼,...