甘磷酰芥片說明書

【藥品名稱】

通用名：甘磷酰芥片

曾用名：

商品名：

英文名：Glyfosfin Tablets

漢語拼音：Gɑnlinxiɑnjie Piɑn

本品主要成份及其化學名稱爲：N,N-雙-(b-氯乙基)-N′-N″-二-(乙氧羧甲基)-磷三酰胺。

結構式：

分子式：C₁₂H₂₄Cl₂N₃O₅P

分子量：392.22

【性狀】

本品爲白色片。

【藥理毒理】

本品爲甘氨酸磷酰氮芥化合物，屬環磷酰胺衍生物，但不需要活化，可直接起烷化作用，其作用機理主要爲抑制DNA合成。動物實驗表明，對吉田肉瘤實體型和腹水型的抑瘤率分別爲99.7%和100%，瓦克癌肉瘤256爲91%，對肉瘤S₁₈₀爲30%，網狀細胞肉瘤L₂爲30%，梭形細胞肉瘤B₂₂爲45%。在組織培養中對Hela細胞的增殖和有絲分裂有明顯抑制作用。動物亞急性毒性實驗，給狗每日甘磷酰芥20mg/kg,連服10日，對紅細胞、血紅蛋白和肝腎功能無明顯影響，對胃腸道反應也不明顯，而白細胞及血小板的抑制已出現，但停藥2日後可恢復正常。

【藥代動力學】

給大鼠口服¹⁴C標記的甘磷酰芥，8小時後血中濃度達到高峯，至48小時血中仍維持相當濃度。各組織的分佈，以肝、腎含量最高，在腫瘤組織中含量也相當高。本品在動物體內滯留時間較長，排泄較慢。口服24小時後從呼吸、尿和糞中排出總量佔給藥劑量的39%，96小時內總回收量爲給藥劑量的55%。

【適應症】

目前主要局部外用治療乳腺癌和子宮頸癌等的癌性潰瘍有效。

【用法用量】

間歇口服用藥：每次0.5g，每日2次，每週連用4天，休息3天，總量20g爲1療程。連續口服用藥：每次0.5g，每日2次，連續服用，總量15～20g爲1療程，隨大量新抗癌藥的出現，本藥已很少口服應用。主要用於局部用藥：用20%甘磷酰芥的二甲亞碸溶液噴敷，或用1%～2%的硅酸軟膏局部外塗於潰瘍面上，每日2次，連用20～30日爲1療程。

【不良反應】

胃腸道反應：有食慾不振、噁心及嘔吐，但程度較輕。口服用藥主要爲骨髓抑制：表現爲白細胞和血小板減少，且多在用藥後期發生，對血紅蛋白影響較小。間歇用藥和連續用藥的血紅蛋白下降率分別爲4.2%和7.7%，白細胞減少分別爲22.2%和46.2%，血小板減少分別爲25.4% 和23.1%。其他反應尚包括輕度的頭暈、乏力等。

【禁忌】

凡有嚴重骨髓抑制、感染者禁用。對本品過敏者禁用。

【注意事項】

本品骨髓抑制常發生較遲，治療中和治療後應密切觀察血象，並及時處理，目前已不口服給藥。主要爲局部外用，外用時，本品在二甲亞碸溶液內容易破壞，故需在使用藥物前臨時配製。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

本品有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形，故早孕婦女禁用。

【兒童用藥】

【老年患者用藥】

【藥物相互作用】

尚不明確。

【藥物過量】

【規格】

（1）0.1g  （2）0.25g

【貯藏】

遮光，密封，在25℃以下保存。

【包裝】

【有效期】

【批准文號】

【生產企業】

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