藥品標準
正式名
環孢素
漢語拼音
Huanbaosu
標準號
WS-07（X-04）-93
拉丁文或英文
CYCLOSPORINUM
主要活性成分
環[[（E）-2S，3R，4R）-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6-辛烯酰]-L-2-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰]。按乾燥品計算，每1mg含環孢素（C下？？H下？？N下？？O下？？）
性狀
白色或類白色粉末；無臭。
本品在甲醇，乙醇或乙腈中極易溶解：在水中幾乎不溶。
比旋度 取本品適量，精密稱定，加甲醇製成每1ml含環孢素10mg的溶液，依法測定（中國藥典1990年版二部附錄17頁），比旋度爲-182°至-192°。
鑑別
（1）取本品約5mg，加甲醇5ml，溶解後，加高錳酸鉀試液1滴，放置後紫紅色應逐漸消失。
（2）照含量測定項下的高效液相色譜法試驗，供試品主峯的保留時間應與對照品主峯一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
檢查
乾燥失重 取本品0.5g，60℃減壓乾燥3小時，減失重量不得過2.5%（中國藥典1990年版二部附錄55頁）。
重金屬 取本品0.5g，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄51頁第二法）含重金屬不得過百萬分之二十。
含量測定
照高效液相色譜法（中國藥典1990年版二部附錄34頁）測定。
系統適用性試驗 用辛基硅烷鍵合硅膠（3-10um）爲填充劑（￠4*250mm）並與￠0.25*1000mm的不鏽鋼管相連；以乙腈-水-甲醇-磷酸（900∶525∶75∶0.075）爲流動相；不鏽鋼管和柱溫70℃，流速約2ml/分；檢測波長210nm；理論板數按環孢素峯計算不低於1500。溶量因子K爲3-10，拖尾因子不大於1.5，變異係數不大於1.5%。
測定法 精密稱取環孢素對照品和供試品適量，分別用乙醇溶解並製成每1ml中含環孢素1mg的溶液。分別量取10μl注入高效液相色譜儀，記錄色譜圖，量取峯面積，按外標法計算即得。
作用與用途
用法與用量
注意
對環孢素或橄欖油有過敏者，孕婦和哺乳婦女忌用，嚴重腎，肝損害者忌用或慎用。
劑量
口服，初始劑量每日每公斤體重6-11mg，分2次給藥維持劑量每日每公斤體重2-6mg，分2次給藥。
標示量
類別
免疫抑制劑。
製劑
口服，初始劑量每日每公斤體重6-11mg，分2次給藥維持劑量每日每公斤體重2-6mg，分2次給藥。
規格
貯藏
遮光，密閉保存。
有效期
暫定一年半。
藥品說明書
別名
環孢多肽A;環孢靈;環孢黴素A;賽斯平;山地明 ,環孢素,新山地明,環孢素A
外文名
Ciclosporin A ,CsA, Cs-A, CY-A, Sandimmune, Ciclosporin, Cyspin.
適應症
主要用於肝、腎以及心臟移植的抗排異反應，可與腎上腺皮質激素同用，也可用於一些免疫性疾病的治療。
用量用法
口服：劑量依病人情況而定，一般器官移植前的首次量爲每日每千克體重１４～１７．５ｍｇ，於術前４～１２小時１次口服，按此劑量維持到術後１～２周，然後根據肌酐和山地明血藥濃度，每週減少５％，直到維持量爲每日每千克體重５～１０ｍｇ止。同時給激素輔助治療。口服液在服用前一定要用所附的吸管，以牛奶、巧克力或桔子汁等稀釋，溫度最好爲２５℃。打開保護蓋後，用吸管從容器內吸出所需山地明量（一定要準確），然後放入盛有牛奶、巧克力或桔子汁的玻璃杯中（不可用塑膠杯），藥液稀釋攪拌後，立即飲用，並再用牛奶等清洗玻璃杯後飲用，確保劑量準確。用過的吸管放回原處前，一定要用清潔乾毛巾擦乾，不可用水或其他溶液清洗，以免造成山地明藥液混濁。 靜注法僅用於不能口服的病人，首次靜脈注射量應在移植前４～１２小時，每日每千克體重５～６ｍｇ（相當於口服量的１／３），按此劑量可持續到手術後，直到可以口服山地明爲止。使用前應以５％葡萄糖或等滲鹽水稀釋成１:２０至１:１００濃度，緩慢地於２～６小時內滴完。
注意事項
1.腎毒性：腎小球血栓、腎小管受阻、蛋白尿、管型尿。 2.肝毒性：低蛋白血癥、高膽紅素血癥、血清轉氨酶升高。 3.神經系統：運動性脊髓綜合徵，小腦樣綜合徵及精神紊亂、震顫、感覺異常等。 4.胃腸道：厭食、噁心、嘔吐。 5.用於骨髓移植雖無禁忌證，但有不良反應。 6.有高血壓、多毛症。靜脈給藥偶可見胸、臉部發紅、 呼吸困難、喘息及心悸等過敏反應。一旦發生應立即停藥，嚴重者靜注腎上腺素和給氧搶救。 7.１歲以下兒童不宜用。
儲存、有效期
規格
口服液：每毫升１００ｍｇ×５０ｍｌ 丸劑：２５ｍｇ、１００ｍｇ。 靜滴劑：每毫升５０ｍｇ，５ｍｌ×１０ 支.