藥品標準
正式名
二氟尼柳
漢語拼音
Erfuniliu
標準號
WS-007（X-005）-2000
拉丁文或英文
Diflunisal
主要活性成分
本品爲2＇，4＇-二氟-4-羥基聯苯-3-羧酸，按乾燥品計算
性狀
本品爲白色或類白色的結晶或結晶性粉末；無臭。
本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿中微溶，在水中幾乎不溶。
鑑別
（1）取本品約2mg，加乙醇10ml溶解後，加入三氯化鐵試液1滴，即顯紫色。
（2）取本品，加0.1mol/L的鹽酸乙醇溶液製成每1ml中含20（g的溶液，照分光光度法（中國藥典1995年版二部附錄IV A）測定，在251和315nm的波長中華人民共和國國家藥品監督管理局 發佈 浙江省藥品檢驗所 審覈
國家藥品監督管理局藥品審評委員會 審訂 杭州市藥物研究所 提出
本標準自2000年8月14日起試行，試行期2年。
保護期至2000年4月16日，保護期內，其它單位不得仿製。
處有最大吸收，吸收度比值應爲4.2～4.6。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
檢查
取本品約1g，精密稱定，照有機溶劑殘留量測定法（中國藥典1995年版二部附錄VIII P）測定，應符合規定。
甲苯 取本品約1g，精密稱定，照有機溶劑殘留量測定法（中國藥典1995年版二部附錄VIII P）測定，應符合規定。
二氯甲烷 取本品約1g，精密稱定，照有機溶劑殘留量測定法（中國藥典1995年版二部附錄VIII P）測定，應符合規定。
有關物質 A:取本品，分別加甲醇製成每1ml中含10mg的供試品溶液和每1 ml中含50 （g的對照溶液，照薄層色譜法（中國藥典1995年版二部附錄V B）試驗，吸取上述兩種溶液各5（l。分別點於同一硅膠G薄層板上，以正已烷—二氧六環—冰醋酸（85:10:5）爲展開劑，展開後，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視，供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深（0.5％）。
B:取本品，加甲醇分別製成每1ml中含10mg的供試品溶液和每1ml中含50（g的對照溶液，照高效液相色譜法（中國藥典1995年版二部附錄V D）試驗，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑，以水-甲醇-乙腈-冰醋酸（55:23:30:2）爲流動相，流速爲1.5ml/min；檢測波長爲254nm，理論板數按二氟尼柳峯計應不低於2000；精密量取對照溶液20（l注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯約爲記錄儀滿標度的20～25％；再精密量取上述兩種溶液各20（l，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的兩倍。供試品溶液各雜質峯面積的和，不得大於對照溶液主成分峯的峯面積（0.5％）。
乾燥失重 取本品，以五氧化二磷爲乾燥劑，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.3％（中國藥典1995年版二部附錄VIII L）。
氟含量 取本品約13mg，精密稱定，照氟檢查法（中國藥典1995年版二部附錄VIII E）測定，按乾燥品計算，含氟量不得少於14.5～15.5％。
熾灼殘渣 取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄VIII N），遺留殘渣不得過0.1％。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1995年版二部附錄VIII H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
取本品約0.45g，精密稱定，加甲醇80ml溶解後，加水10ml與酚磺酞指示液6～8滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正，每1ml的氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於25.02mg的C13H8F2O3。
作用與用途
非巢體類抗炎藥，適用於類風溼性關節炎、骨關節炎、以及各種輕、中度疼痛。
用法與用量
注意
以下情況禁用本品：
1．對本品或阿司匹林或其它非甾體類抗炎藥有嚴重過敏者。
2．活動性消化性潰瘍患者。
3．哺乳婦女禁用，因本品血漿濃度爲2～7％可自人乳中排出，對嬰兒有潛在危險。
4．嚴重肝、腎功能損害的病人。
5．妊娠婦女。
劑量
飯後口服。成人每日2次，每次0.5g，或遵醫囑。每日維持劑量不應超過1.5g。
標示量
含C13H8F2O3不得少於98.5％
類別
製劑
飯後口服。成人每日2次，每次0.5g，或遵醫囑。每日維持劑量不應超過1.5g。
規格
貯藏
遮光，密封保存。
有效期
暫定三年。
二氟尼柳說明書
藥品名稱
二氟尼柳
英文名稱
Diflunisal
別名
二氟苯水楊酸；雙氟尼酸；氟苯水楊酸；二氟苯柳酸；二氟尼酸；間氟苯柳酸；Dolobid
分類
內分泌系統藥物 > 痛風及高尿酸血癥用藥物
劑型
片劑：每片125mg，250mg，500mg。
二氟尼柳的藥理作用
二氟尼柳爲水楊酸衍生物。具有解熱、鎮痛及消炎作用。消炎鎮痛作用較阿司匹林強而持久。二氟尼柳對胃腸道的刺激作用及對血小板的影響較阿司匹林小。二氟尼柳還具有促尿酸排泄的作用。
二氟尼柳的藥代動力學
二氟尼柳口服易吸收，可廣泛分佈於各組織中，也可透過胎盤及進入乳汁。主要在肝臟代謝，自尿中排泄。健康成年人單次口服二氟尼柳0.5g，tmax2～3h，t1/28～12h，與血漿蛋白結合率爲99%。給患者口服二氟尼柳500mg，Cmax332μmol/L，tmax2.2h，Vd11.1L，t1/2β11.5h。
二氟尼柳的適應證
1.慢性痛風性關節性關節炎、變形性關節炎、腰痛、頸肩症候羣、肩關節周圍炎。
2.術後及拔牙後的鎮痛、消炎。
3.急性上呼吸道的解熱鎮痛。
二氟尼柳的禁忌證
1.禁用於消化性潰瘍或有胃腸道出血的患者，出血性紫瘢，有嚴重肝、腎障礙患者。
2.對水楊酸類藥過敏者，孕婦、哺乳期婦女及12歲以下兒童禁用。
注意事項
當用於慢性疾病時應定期進行臨牀檢查尿常規、血常規及肝腎功能，如出現異常，應酌情減量或停藥。
二氟尼柳的不良反應
失眠、眩暈、頭痛。消化系統：胃部不適、噁心、嘔吐、消化不良、過敏。偶見AST、ALT升高。罕見誘發消化性潰瘍及胃腸出血。
二氟尼柳的用法用量
每天0.5～1g，分2～3次飯中或飯後服，每天維持量不宜超過1.5g。輕、中度疼痛，首次1g，每隔8～12h服0.5g。因味苦，切勿嚼碎。
藥物相互作用
二氟尼柳與抗凝藥同服用，可延長凝血酶原作用時間，與氫氯噻嗪、對乙酰氨基酚、吲哚美辛合用，可提高後者的血藥濃度；與萘普生合用，可延緩萘普生的排泄。
專家點評
曾用於各種炎症性輕中度疼痛、關節炎、術後疼痛及晚期癌症疼痛等，有效率爲95.99%。