3 左西孟旦介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Levosimendan
3.3 別名
Simdax
3.4 分類
3.5 劑型
1mg/片。左西孟旦注射液：12.5mg/5ml，25mg/10ml。遮光，室溫保存。
3.6 左西孟旦的藥理作用
左西孟旦爲鈣離子增敏劑，通過改變鈣結合信息傳遞而起作用。左西孟旦直接與肌鈣蛋白相結合，使鈣離子誘導的心肌收縮所必需的心肌纖維蛋白的空間構型得以穩定，從而使心肌收縮力增加，而心率、心肌耗氧無明顯變化。同時左西孟旦具有強力的擴血管作用，通過激活三磷酸腺苷（ATP）敏感的鉀通道使血管擴張，左西孟旦主要使外周靜脈擴張，使心臟前負荷降低，對治療心力衰竭有利。當大劑量使用左西孟旦時，具有一定的磷酸二酯酶抑制作用，可使心肌細胞內cAMP濃度增高，發揮額外的正性肌力作用。
3.7 左西孟旦的藥代動力學
左西孟旦可以很快的速度從腸道被吸收，並且具有很高的生物利用度。口服用14C標記的藥物後，可以在消化道、肝、腎、尿中測得很高的放射性，說明藥物及其代謝產物廣泛分佈於這些組織中，但在腦組織中測得的放射性很低，提示藥物較難透過血-腦屏障。藥物在人體內代謝完全，在尿液和糞便僅測到微量原形藥物。藥物在人體內的生物轉化主要是在肝中與谷胱甘肽結合。結合物不穩定，很快轉換爲半胱氨酸和半胱氨酰的衍生物。這些物質具有生物活性，是藥物出現在尿中的主要代謝產物。左西孟旦也可被腸道菌羣還原，產生的氨基衍生物（OR-1855）在隨糞便排出體外之前可進一步被乙酰化爲OR-1896。OR-1855和OR-1896消除半衰期長，可以延長藥物的血液動力學作用。藥物主要通過尿和膽汁兩條途徑排泄，尿中出現的藥物代謝物爲半胱氨酸及半胱氨酸甘氨甘氨酸與藥物的結合物，在尿中僅發現微量的原形藥物。
3.8 左西孟旦的適應證
3.9 左西孟旦的禁忌證
對左西孟旦過敏者禁用。
3.10 注意事項
左西孟旦口服可被腸道菌羣還原，還原產物參與腸肝循環並且具有與左西孟旦相似的生物活性，使頭痛、眩暈等副作用的發生率增高。
3.11 左西孟旦的不良反應
3.12 左西孟旦的用法用量
1.每次1～4mg，每日2～4次。
2.靜滴：以5%葡萄糖液稀釋，起始以12～24μg/kg負荷劑量靜注10min，而後以0.1μg/（kg·min）的速度滴注。用藥30～60min後，觀察藥物的療效，滴注速度可調整爲0.2～0.5μg/（kg·min）。建議進行6～24h的輸注。