3 概述
依託咪酯是非巴比妥類靜脈麻醉藥,爲白色結晶或結晶性粉末。主要作用於高位脊髓和大腦皮層感覺中樞,抑制周圍感覺刺激向大腦傳導。臨牀適用短小手術和外科處置,以及誘導麻醉。一般認爲依託咪酯的心臟和呼吸的耐受性好。
4 依託咪酯藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Yituomizhi
4.1.3 英文名
Etomidate
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C14H16N2O2 244.29
4.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲1-[(1R)-(1-苯乙基)]-1H-咪唑-5-甲酸乙酯。按乾燥品計算,含C14H16N2O2不得少於99.0%。
4.5 性狀
本品在乙醇或三氯甲烷中極易溶解,在水中不溶;在稀鹽酸中易溶。
4.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲66~70℃。
4.5.2 比旋度
取本品,精密稱定,加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度爲+67°至+72°。
4.6 鑑別
(1)取本品適量,加稀鹽酸溶解,加碘化鉍鉀試液數滴,即產生磚紅色沉澱。
(2)取本品,加乙醇製成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在241nm的波長處有最大吸收。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》253圖)一致。
4.7 檢查
4.7.1 乙醇溶液的澄清度與顏色
取本品0.25g,加無水乙醇25ml溶解後,溶液應澄清無色。
4.7.2 有關物質
取本品適量,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含1mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄ⅤD)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以甲醇-0.062%醋酸銨溶液(60:40)爲流動相;檢測波長爲240nm;柱溫爲50℃。取依託咪酯對照品與2-巰基依託咪酯對照品各適量,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含依託咪酯1mg與2-巰基依託咪酯10μg的溶液,取5μl注入液相色譜儀,2-巰基依託咪酯峯與依託咪酯峯的分離度應符合要求,理論板數按依託咪酯峯計算不低於2000。取對照溶液5μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%;再精密量取對照溶液和供試品溶液各5μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分色譜峯保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯,單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.3倍(0.3%),各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍(0.5%)。
4.7.3 乾燥失重
取本品,以五氧化二磷爲乾燥劑[1],在60℃減壓乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
4.7.4 硫酸鹽
取本品0.5g,加水使成40ml,振搖,加稀鹽酸2ml,充分振搖溶解,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液1.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。
4.7.5 熾灼殘渣
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
4.7.6 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
4.8 含量測定
取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸20ml使溶解,加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於24.43mg的C14H16N2O2。
4.9 類別
麻醉藥。
4.10 貯藏
4.11 製劑
4.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 依託咪酯介紹
5.1 藥品名稱
5.2 英文名稱
Etomidate
5.3 別名
甲苄咪唑;乙咪酯;甲苄咪酯;乙苄咪唑;宜妥利;福爾利;Hypnomidate;
5.4 分類
5.5 劑型
針劑:l0ml:20mg。
5.6 依託咪酯的藥理作用
爲非巴比妥類靜脈麻醉藥,靜注後20s即產生麻醉,持續時間約5min,增加劑量作用時間可相應延長。對呼吸和循環系統的影響較小,有短暫呼吸抑制,使收縮壓略下降,心率稍加快,無組胺釋放作用。
5.7 依託咪酯的藥代動力學
靜注後迅速分佈於腦組織及代謝器官,在血漿中可與血漿蛋白結合,結合率爲76.5%,在肝中被水解爲失活的酸性代謝物而後由尿排出。半衰期爲4h。
5.8 依託咪酯的適應證
5.9 注意事項
5.10 依託咪酯的不良反應
注射後可發生疼痛及陣攣性肌肉收縮,術後偶有噁心或局部血栓性靜脈炎等。
5.11 依託咪酯的用法用量
0.3mg/kg,於15~60s內靜注完畢。