乙苄咪唑

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

yǐ biàn mī zuò

2 英文參考

Etomidate

3 概述

依託咪酯是非巴比妥類靜脈麻醉藥,爲白色結晶結晶性粉末。主要作用於高位脊髓大腦皮層感覺中樞抑制周圍感覺刺激大腦傳導。臨牀適用短小手術和外科處置,以及誘導麻醉。一般認爲依託咪酯心臟和呼吸的耐受性好。

4 依託咪酯藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

依託咪酯

4.1.2 漢語拼音

Yituomizhi

4.1.3 英文名

Etomidate

4.2 結構式

4.3 分子式分子

C14H16N2O2    244.29

4.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲1-[(1R)-(1-苯乙基)]-1H-咪唑-5-甲酸乙酯。按乾燥品計算,含C14H16N2O2不得少於99.0%。

4.5 性狀

本品爲白色結晶結晶性粉末。

本品在乙醇三氯甲烷中極溶解,在水中不溶;在稀鹽酸中易溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲66~70℃。

4.5.2 比旋度

取本品,精密稱定,加乙醇溶解並定量稀釋製成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度爲+67°至+72°。

4.6 鑑別

(1)取本品適量,加稀鹽酸溶解,加碘化鉍鉀試液數滴,即產生磚紅色沉澱。

(2)取本品,加乙醇製成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在241nm的波長處有最大吸收

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》253圖)一致。

4.7 檢查

4.7.1 乙醇溶液的澄清度與顏色

取本品0.25g,加無水乙醇25ml溶解後,溶液應澄清無色。

4.7.2 有關物質

取本品適量,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中含1mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液。照高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄ⅤD)試驗,用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以甲醇-0.062%醋酸溶液(60:40)爲流動相;檢測波長爲240nm;柱溫爲50℃。取依託咪酯對照品與2-巰基依託咪酯對照品各適量,加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含依託咪酯1mg與2-巰基依託咪酯10μg的溶液,取5μl注入液相色譜儀,2-巰基依託咪酯峯與依託咪酯峯的分離度應符合要求,理論板數按依託咪酯峯計算不低於2000。取對照溶液5μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%;再精密量取對照溶液和供試品溶液各5μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分色譜峯保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峯,單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.3倍(0.3%),各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的0.5倍(0.5%)。

4.7.3 乾燥失重

取本品,以五氧化二磷爲乾燥劑[1],在60℃減壓乾燥恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

4.7.4 硫酸

取本品0.5g,加水使成40ml,振搖,加稀鹽酸2ml,充分振搖溶解,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸溶液1.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。

4.7.5 熾灼殘渣

取本品1.0g,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.6 重金屬

取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。

4.8 含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,加冰醋酸20ml使溶解,加萘酚苯甲醇指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液顯綠色,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當於24.43mg的C14H16N2O2

4.9 類別

麻醉藥

4.10 貯藏

遮光密封,在陰涼處保存

4.11 製劑

依託咪酯注射液

4.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

5 依託咪酯介紹

5.1 藥品名稱

依託咪酯

5.2 英文名稱

Etomidate

5.3 別名

甲苄咪唑乙咪酯甲苄咪酯乙苄咪唑宜妥利福爾利;Hypnomidate;

5.4 分類

麻醉藥及其輔助藥物 > 全身麻醉用藥 > 靜脈麻藥

5.5 劑型

針劑:l0ml:20mg。

5.6 依託咪酯的藥理作用

爲非巴比妥類靜脈麻醉藥,靜注後20s即產生麻醉,持續時間約5min,增加劑量作用時間可相應延長。對呼吸和循環系統的影響較小,有短暫呼吸抑制,使收縮壓略下降,心率稍加快,無組胺釋放作用

5.7 依託咪酯藥代動力學

靜注後迅速分佈於腦組織代謝器官,在血漿中可與血漿蛋白結合,結合率爲76.5%,在肝中被水解爲失活的酸性代謝物而後由尿排出。半衰期爲4h。

5.8 依託咪酯適應

臨牀適用短小手術和外科處置,以及誘導麻醉

5.9 注意事項

1.如將依託咪酯用於氟烷的誘導麻醉劑,宜將氟烷用量減少。

2.遮光,密閉,在陰涼乾燥保存

5.10 依託咪酯不良反應

注射後可發生疼痛及陣攣性肌肉收縮,術後偶有噁心或局部血栓性靜脈炎等。

5.11 依託咪酯的用法用量

0.3mg/kg,於15~60s內靜注完畢。

6 依託咪酯中毒

依託咪酯爲非巴比妥類靜脈麻醉藥本藥主要作用於高位脊髓大腦皮層感覺中樞抑制周圍感覺刺激大腦傳導靜脈注射後的血漿蛋白結合率77%,清除半衰期爲2.9h。一般認爲本藥心臟和呼吸的耐受性好。[2]

6.1 臨牀表現

[2]

1.可有短暫的呼吸抑制,使收縮壓下降,心率稍增快。

2.靜脈注射後15%~30%的病人發生局部疼痛、局部血栓形成血栓性靜脈炎

3. 10%~65%的病人可有陣攣性肌肉收縮發生。有約20%的病人麻醉恢復期出現全身性癲癇發作。

4.有發生過敏性休克的報道。

5.可使血鉀和血糖升高。

6.2 診斷

依託咪酯中毒的診斷要點爲[2]

依託咪酯靜脈用藥史,出現上述表現。

6.3 治療

依託咪酯中毒的治療要點爲[2]

1.手術前給予地西泮、芬太尼或氟哌利多可減少肌肉顫動發生

2.對症、支持治療。

7 參考資料

  1. ^ [1] 國家藥典委員會.中華人民共和國藥典:2010年版:第一增補本[M].北京:中國醫藥科技出版社,2010.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:101.

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