3 西蘭司瓊介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Cilansetron
3.3 分類
3.4 西蘭司瓊的藥理作用
西蘭司瓊爲5-羥色胺(5-HT3)受體拮抗藥,與5-HT3受體有高度親和力,而與σ受體、M1受體、毒蕈鹼受體和5-HT4受體的親和力較低,其結構與昂丹司瓊相似。可減輕腸易激綜合徵症狀及異常排便習慣、腹痛、腹部不適等,對胃排空的影響極微。動物實驗中,西蘭司瓊的作用比昂丹司瓊強10倍,口服低於昂丹司瓊6倍的劑量即可產生活性,其體外特性與阿洛司瓊相似。
3.5 西蘭司瓊的藥代動力學
西蘭司瓊單次口服後,作用持續時間約6h。服用4~64mg的達峯時間爲1~1.5h。服用4mg和8mg(一日3次,共服6日)的清除半衰期爲1.6~1.9h。
3.6 西蘭司瓊的適應證
用於治療以腹瀉爲主要症狀的腸易激綜合徵(IBS)(國外資料)。
3.7 西蘭司瓊的禁忌證
1.對西蘭司瓊過敏者。
5.有腸梗阻、腸狹窄、中毒性巨結腸、胃腸穿孔和(或)胃腸粘連病史者。
6.患有或曾有克羅恩病或潰瘍性結腸炎病史者。(以上均選自國外資料)
3.8 注意事項
尚不明確。
3.藥物對哺乳的影響:尚不明確。
3.9 西蘭司瓊的不良反應
常見便祕(7%~12%)、腹痛和胃腸脹氣。有出現疑似缺血性結腸炎的報道,所有病例均在3周內好轉。
3.10 西蘭司瓊的用法用量
口服給藥一次lmg、2mg、4mg、8mg或16mg,一日3次,尚未觀察到劑量-反應關係。
3.11 藥物相互作用
尚不明確。