1 卡茚西林介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Carindacillin
1.3 別名
卡丹青黴素;卡茚青黴素鈉;羧苄青黴素茚滿酯;羧茚苄青黴素;羧茚青黴素;茚滿酯羧苄青黴素;Carbenicillin Indanyl sodium;Carindacillinum
1.4 分類
1.5 劑型
0.5g(含羧苄西林382mg);
2.膠囊:0.25g。
1.6 卡茚西林的藥理作用
1.對銅綠假單胞菌和吲哚陽性的變形桿菌作用極強,但對青黴素敏感的革蘭陽性菌的作用不及青黴素,對氨苄西林敏感的革蘭陰性桿菌的作用不及氨苄西林;
2.雖然在體內的血藥濃度或組織藥物濃度均不能達到治療全身性感染的有效濃度,但它對酸穩定,口服吸收良好,尿液中濃度很高,適用於治療泌尿系感染。卡茚西林抗菌譜同羧苄西林,對大腸桿菌、普通變形桿菌、奇異變形桿菌、假單胞菌、摩根變形桿菌、腸桿菌、腸球菌的抗菌作用較強;對葡萄球菌和鏈球菌也有一定的抗菌活性。
1.7 卡茚西林的藥代動力學
卡茚西林口服吸收率爲30%~50%,分佈容積爲9~18L/kg。口服給藥0.5g、1g,約1h後達血藥濃度峯值,分別爲2μg/ml、6μg/ml。卡茚西林蛋白結合率約爲50%,藥物在肝臟中的代謝很少。80%~85%的藥物以原形形式經腎隨尿液排出。腎功能正常者,清除半衰期約爲1.0h;腎功能不全者,清除半衰期爲10~15h。血液透析可有效清除藥物;腹膜透析的清除率爲每分鐘6.8ml。
1.8 卡茚西林的適應證
1.主要適用於治療銅綠假單胞菌、變形桿菌和大腸埃希菌所致的急性和慢性尿路感染。
2.也適用於治療大腸桿菌、腸球菌、奇異變形桿菌引起的前列腺炎。
1.9 卡茚西林的禁忌證
2.有血清病史者禁用。
1.10 注意事項
1.對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素藥過敏,也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏。
2.慎用:(1)腎功能障礙者慎用;(2)孕婦、哺乳期婦女慎用;(3)小兒慎用。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:應用卡茚西林期間,以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現假陽性,用葡萄糖酶法測定則不受影響。
4.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:長期用藥時應注意監測肝、腎功能和造血系統。
1.11 卡茚西林的不良反應
與羧苄西林同,應用前須做卡茚西林或青黴素過敏試驗,方法同青黴素。另外胃腸道反應較多。
1.12 卡茚西林的用法用量
成人每天2~4g,分4次服。
1.13 藥物相互作用
3.卡茚西林與口服避孕藥同用可影響口服避孕藥的腸肝循環,降低避孕藥藥效。
4.卡茚西林與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應,其可能的機制是卡茚西林對傷寒沙門桿菌具有抗菌活性。