3 索尼芬新介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Solifenacin
3.3 別名
索尼芬新琥珀酸鹽；Solifenacin Succinate；Vesicare
3.4 分類
3.5 劑型
5mg，10mg。
3.6 索尼芬新的藥理作用
索尼芬新爲M受體拮抗劑，M受體興奮能引起膀胱平滑肌收縮，刺激唾液分泌。索尼芬新具有抗毒蕈鹼樣作用，能使膀胱不穩定收縮的閾值升高、頻率降低、膀胱容量增加，緩解尿頻、尿急、尿失禁症狀。
3.7 索尼芬新的藥代動力學
健康志願者口服索尼芬新後，生物利用度約90%，食物對索尼芬新吸收沒有影響。口服給藥後5～6h血藥濃度達峯值（Cmax），劑量爲5mg和10mg時，穩態血藥濃度分別爲32.3ng/ml和62.9ng/ml，血漿藥物濃度與給藥劑量成正比。索尼芬新血漿蛋白結合率約98%，主要與α1-酸性糖蛋白結合，索尼芬新主要分佈在中樞神經系統以外的組織中，平均穩態表觀分佈容積爲600L。索尼芬新在肝臟主要經CYP3A4被廣泛代謝，活性代謝產物濃度很低，口服後在尿中可發現無活性代謝產物。索尼芬新69.2%經腎臟排出，22.5%經糞便排出，腎臟排出物的15%爲原形藥物，消除半衰期約爲45～68h。嚴重腎功能異常患者的藥時曲線下面積（AUC）升高2.1倍，t1/2延長1.6倍；肝功能中度異常患者的t1/2延長2倍，AUC增加35%。
3.8 索尼芬新的適應證
3.9 索尼芬新的禁忌證
1.對索尼芬新及其中成分過敏者禁用。
3.索尼芬新可經小鼠乳汁分泌，引起胎鼠體重降低、出生後死亡、反射延遲等。尚不知索尼芬新是否經人乳汁分泌，哺乳期婦女不推薦使用，使用索尼芬新期間應停止哺乳。
3.10 注意事項
1.由於尿瀦留的可能，有明顯膀胱尿道阻塞症狀的患者使用時應謹慎。索尼芬新具有抗膽鹼作用，能降低胃腸道動力，胃腸道阻塞性疾病患者有胃瀦留的可能，使用時應謹慎。嚴重便祕、潰瘍性結腸炎和重症肌無力患者慎用。肝、腎功能不全患者慎用。已控制的閉角型青光眼患者慎用。索尼芬新生殖毒性分級爲C，只有當對母體的益處高於對胎兒的危險時方可用於孕婦。
2.索尼芬新過量可引起嚴重抗膽鹼作用，慢性藥物過量可引起瞳孔散大、視力模糊、震顫、皮膚乾燥，尚無急性過量病例。出現藥物過量應採取洗胃和支持治療。
3.15～30℃保存。
3.11 索尼芬新的不良反應
4.全身：下肢浮腫、無力。
3.12 索尼芬新的用法用量
口服，推薦劑量爲每次5mg，每天1次，整片吞服，可空腹服用或與食物同服。如果5mg耐受良好，劑量也可增加至10mg。嚴重腎功能損傷患者（肌酐清除率＜30ml/min）及中度肝功能損傷患者，推薦劑量爲每日不得超過5mg。與CYP3A4抑制劑酮康唑等合用，索尼芬新日劑量不得超過5mg。
3.13 藥物相互作用
索尼芬新主要經CYP3A4代謝，CYP3A4抑制劑能抑制索尼芬新的代謝。與CYP3A4抑制劑酮康唑合用，索尼芬新的Cmax和AUC分別增加1.5倍和2.7倍。