1 概述
羧甲司坦是一種祛痰藥，爲白色結晶性粉末；無臭。具有黏痰溶解作用，使痰液易於咳出。口服吸收快。用於慢性支氣管炎、支氣管哮喘引起的痰液黏稠、咳痰困難、痰阻氣道。 不良反應少見，有噁心、胃不適、腹瀉、頭暈、皮疹和胃腸道出血等。
2 羧甲司坦藥典標準
2.1 品名
2.1.1 中文名
2.1.2 漢語拼音
Suojiasitan
2.1.3 英文名
Carbocysteine
2.2 結構式
2.3 分子式與分子量
C5H9NO4S 179.19
2.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲S-（羧甲基）半胱氨酸。按乾燥品計算，含C5H9NO4S不得少於98.5%。
2.5 性狀
本品爲白色結晶性粉末；無臭。
本品在熱水中略溶，在水中極微溶解，在乙醇或丙酮中不溶；在酸或鹼溶液中易溶。
2.5.1 比旋度
取本品約5g，精密稱定，加水與5mol/L氫氧化鈉溶液各10ml使溶解完全，用2mol/L鹽酸溶液中和至pH值爲6.0，全量轉移至50ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲-32.5°至-36.0°。
2.6 鑑別
（1）取本品約0.1g，加氫氧化鈉試液2ml，加熱煮沸，放冷，加醋酸鉛試液，即生成黑色沉澱。
（2）取本品與羧甲司坦對照品各適量，分別加0.2mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含1mg的溶液，作爲供試品溶液與對照品溶液。照其他氨基酸項下的色譜條件試驗，供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》885圖）一致。
2.7 檢查
2.7.1 酸度
取本品，加水製成1%的混懸液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲2.8～3.0。
2.7.2 溶液的透光率
取本品0.50g，加1mol/L氫氧化鈉溶液10ml溶解後，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在430nm的波長處測定，透光率不得少於95.0%。
2.7.3 氯化物
取本品0.20g，加稀硝酸10ml使溶解，用水稀釋至50ml。取10ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液6.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.15%）。
2.7.4 半胱氨酸
取本品0.20g，加5%濃氨溶液3ml使溶解，加水3ml，搖勻，置冰水中放置約10分鐘，加1%亞硝基鐵氰化鈉溶液0.5ml，搖勻，立即比色，溶液所顯的顏色與半胱氨酸對照品溶液（每1ml相當於50μg的半胱氨酸）1ml，加本品0.1g與水3ml，同法操作製成的對照液比較，不得更濃（0.05%）。
2.7.5 其他氨基酸
取本品100mg，加2mol/L鹽酸溶液1ml溶解，用水稀釋至10ml，作爲供試品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，作爲對照溶液；另取羧甲司坦對照品與胱氨酸對照品各10mg，加2mol/L鹽酸溶液1ml溶解，用水稀釋至10ml，作爲系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述三種溶液各2μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以正丁醇－冰醋酸－水（3：1：1）爲展開劑，展開，晾乾，噴以茚三酮溶液（取茚三酮0.2g，加正丁醇95ml，2mol/L醋酸溶液5ml，振搖使溶解），在100℃加熱至斑點出現，立即檢視。對照溶液應顯一個清晰的斑點，系統適用性試驗溶液應顯兩個完全分離的斑點。供試品溶液如顯雜質斑點，其顏色與對照溶液的主斑點比較，不得更深（0.5%）。
2.7.6 乾燥失重
取本品，在105℃乾燥3小時，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
2.7.7 熾灼殘渣
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.2%。
2.7.8 鐵鹽
取本品1.0g，加稀鹽酸10ml溶解後，移至50ml納氏比色管中，加水至25ml，加過硫酸銨50mg．用水稀釋至35ml後，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ G），與標準鐵溶液1ml製成的對照液比較，不得更深（0.001%）。
2.7.9 重金屬
取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
2.8 含量測定
取本品約0.15g，精密稱定，加無水甲酸10ml溶解，加冰醋酸40ml，照電位滴定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當於17.92mg的C5H9NO4S。
2.9 類別
祛痰藥。
2.10 貯藏
2.11 製劑
（1）羧甲司坦口服溶液 （2）羧甲司坦片 （3）羧甲司坦顆粒
2.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
3 羧甲司坦介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Carbocisteine
3.3 別名
強利痰靈；強利靈；利靈；羧甲半胱氨酸；化痰片；S-Carbomethylcysteine；Mucotab
3.4 分類
3.5 劑型
1.片劑：每片0.25g；
2.糖漿劑：20mg（1ml）。
3.口服液：0.2g（10ml），0.5g（10ml）。
3.6 羧甲司坦的藥理作用
羧甲司坦作用與溴己新相似，主要在細胞水平影響支氣管腺體的分泌，使低黏度的唾液黏蛋白（sialomucin）分泌增加，而高黏度的巖藻黏蛋白（fucomucin）產生減少，因而降低痰液黏滯度，使之易於咳出。
3.7 羧甲司坦的藥代動力學
3.8 羧甲司坦的適應證
用於慢性支氣管炎、支氣管哮喘等疾病引起的痰液粘稠、咯痰困難和痰阻塞氣管等；亦可用於防治手術後咯痰困難和肺炎合併症。用於小兒非化膿性中耳炎，有預防耳聾效果。
3.9 羧甲司坦的禁忌證
3.10 注意事項
羧甲司坦對氨基糖苷類抗生素、氨苄西林、頭孢噻啶等藥效沒有影響。
3.11 羧甲司坦的不良反應
有消化道刺激症狀，可引起噁心、腹瀉、胃腸道出血，有時出現頭暈、皮疹等不良反應。
3.12 羧甲司坦的用法用量
1.成人：每天3次，每次0.5g。
2.兒童：每天30mg/kg。
3.13 藥物相互作用
1.服用羧甲司坦時避免和強鎮咳藥合用，以免稀化的痰液堵塞氣道。
2.羧甲司坦對氨基糖苷類、β-內酰胺類抗生素的藥效沒有影響。
3.14 專家點評
據日本使用羧甲司坦細粒治療30例小兒支氣管哮喘，每天2次，按每天30mg/kg給藥，連續口服8周，給藥2周即顯示效果，總有效率90%。
4 羧甲司坦中毒
羧甲司坦（羧甲基半胱氨酸）具有與乙酰半胱氨酸有一樣的黏痰溶解作用，使痰液易於咳出。口服吸收快。用於慢性支氣管炎、支氣管哮喘引起的痰液黏稠、咳痰困難、痰阻氣道。 不良反應少見，有噁心、胃不適、腹瀉、頭暈、皮疹和胃腸道出血等。服用本藥時避免應用鎮咳藥，以免痰液堵塞呼吸道。可對症治療。[1]
5 參考資料
- ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：114．