羧苄青黴素

西藥中毒 青黴素類 抗生素類

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 羧苄西林介紹

1.1 藥品名稱

羧苄西林

1.2 英文名稱

Carbenicillin

1.3 別名

羧苄青羧苄青黴素鈉羧苄西林鈉卡比西林羧比西林;Pyopen;Geopen

1.4 分類

抗生素 > 青黴素

1.5 劑型

注射用羧芐青黴素鈉:每瓶0.5g。

1.6 羧苄西林的藥理作用

銅綠假單胞菌和吲哚陽性變形桿菌作用較強,但對青黴素敏感的革蘭陽性菌的作用不及青黴素,對氨苄西林敏感的革蘭陰性桿菌作用不及氨苄西林抗菌譜:羧苄西林銅綠假單胞菌變形桿菌(產青黴素酶奇異變形桿菌除外)、多數大腸桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬、流感桿菌和奈瑟菌屬有較強的抗菌活性;對厭氧菌,包括脆弱擬桿菌也有一定抗菌作用羧苄西林不耐青黴素酶,對耐藥金黃色葡萄球菌無效。

1.7 羧苄西林藥代動力學

羧苄西林胃酸穩定,不能口服給藥。肌內注射1g後,tmax爲1h,Cmax爲20~30μg/ml。以每小時1g的速度靜脈滴注,平均血清濃度爲150μg/ml。快速靜脈注射(15~30min)5g藥物,峯值血藥濃度可達到500μg/ml,蛋白結合率爲50%。與其他青黴素相似羧苄西林主要分佈細胞外液。羧苄西林主要以腎小球分泌的形式排泄。95%的給藥劑量以原形從尿中排出,75%~85%在前9h排出,僅不是5%的藥物代謝。腎功能正常者消除半衰期爲1h,腎功能減退的患者半衰期延長(無尿患者爲13~16h),應注意給藥劑量的調整。

1.8 羧苄西林適應

用於全身銅綠假單胞菌感染,如菌血症肺部感染尿道感染燒傷創面感染等,對治療兒童銅綠假單胞菌腦膜炎、乳突炎也有很好的療效。對變性桿菌屬、大腸桿菌感染亦有效。對肺炎鏈球菌感染無效。擬桿菌感染需用大劑量

1.9 羧苄西林禁忌

羧苄西林或其他青黴素類藥過敏者。

1.10 注意事項

1.對一種青黴素類藥過敏者可能對其他青黴素藥過敏,也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏。

2.慎用:(1)孕婦及哺乳期婦女慎用;(2)羧苄西林鈉爲二鈉鹽,含鈉量較高,每1g羧苄西林鈉含4.7~5.3mmol(180~122mg)鈉,因此對限制鈉鹽攝入的患者應考慮這一因素;(3)嚴重肝、腎功能障礙者慎用。

3.大劑量用藥時,對腎功能減退者要常規監測出血時間凝血時間凝血酶原時原時間;長期大劑量用藥應定期檢查肝、腎功能;長期大劑量用藥應檢測血清鈉血清鉀濃度。

1.11 羧苄西林不良反應

1.以皮疹較爲多見,偶見過敏性休克

2.肝毒性:少數患者用藥後可出現暫時性血清氨基轉移酶鹼性磷酸酶乳酸脫氫酶升高。偶有出現噁心嘔吐肝腫大和壓痛等輕型無黃疸型肝炎症狀,肝活檢顯示點狀肝細胞壞死的報道。

3.腎毒性:據報道,用藥後偶可致間質性腎炎

4.血液系統:腎功能損害者大劑量(每天24g)用藥時可導致血小板功能異常或干擾其他凝血機制,發生出血性疾患,如紫癜、黏膜出血鼻出血及注射部位或小手術操作出血等。也有報道使用羧苄西林後可出現可逆性中性粒細胞減少伴骨髓細胞抑制

5.神經系統靜脈注射大劑量羧苄西林鈉時可出現抽搐癲癇發作等神經毒性反應

6.其他:羧苄西林呈弱酸性。血藥濃度過高時可發生急性酸中毒發生高鈉和低鉀血癥。大劑量使用羧苄西林時對心功能不全患者可能導致急性肺水腫。此反應尤多見於腎病患者且已有酸中毒者。

1.12 羧苄西林的用法用量

1.尿路感染:(1)成人:每天4~8g,每6小時1次;(2)兒童:每天50~200mg,每4~6小時1次。

2.靜脈注射:(1)尿路感染:①成人,每天4~8g,每6小時1次,對重症感染,每天200mg/kg持續性或間歇靜脈滴注;②兒童:每天50~200mg/kg,每4~6小時1次或持續性靜脈滴注,每天最大劑量可達600mg/kg;(2)銅綠假單胞菌系統感染:①成人:每天量爲400~500mg/kg,分次滴注或連續滴注;②兒童:每天量爲300~500mg/kg,分次滴注成連續滴注。

1.13 藥物相互作用

1.羧苄西林慶大黴黴素合用在體外對銅綠假單胞菌變形桿菌、不動桿菌、產鹼桿菌有協同抗菌作用

2.羧苄西林慶大黴黴素、妥布黴素阿米卡星聯用對耐羧苄西林或耐氨基糖苷類藥的沙雷菌有協同抗菌作用

3.乙酰半胱氨酸可加強羧苄西林在體外對銅綠假單胞菌抑菌作用

4.羧苄西林丙磺舒合用可阻止藥物腎臟排泄,提高羧苄西林鈉血藥濃度。

5.大劑量羧苄西林鈉肝素華法林抗凝血藥、血栓溶解藥、水楊酸類藥、磺吡酮血小板聚集抑制藥同用可增加出血危險性。

6.羧苄西林多黏菌素B同用可出現輕度拮抗作用

1.14 專家點評

羧苄西林適用於銅綠假單胞菌所致的泌尿系統、膽道、腦膜、肺以及燒傷創面感染,也適用於部分變形桿菌大腸桿菌所致的感染,與氯唑西林聯合治療混合感染效果好。國內曾報道,對64例銅綠假單胞菌所致的泌尿系統感染者應用羧苄西林,有效率達80.4%。

2 羧苄西林中毒

羧苄西林羧苄青黴素卡比西林)主治綠膿桿菌、不產青黴素酶的變形感菌和某些大腸桿菌感染血漿蛋白結合率50%,半衰期1~1.5h。常用量:肌注4~8g/d,分4次給藥;靜脈滴注10~30g/d,分4次給藥。[1]

2.1 臨牀表現

[1]

1.過敏反應以皮疹爲最多見,過敏性休克間質性腎炎偶有報道。

2.本品可使血小板功能異常或干擾其他凝血機制而發生皮膚紫癜出血反應,腎功能不全的患者更易發生出血性疾患,並伴注射局部出血

3.偶有中性粒細胞減少伴骨髓中幼粒細胞抑制的報道。個別患者出現血清轉氨酶升高,甚至有噁心嘔吐肝臟腫大和壓痛的輕型無黃疸性肝炎症狀,肝活檢呈現點狀肝細胞壞死的表現。

4.大劑量靜脈注射可出現抽搐癲癇發作等神經系統反應肌肉局部注射可引見局部疼痛

5.所含的鈉鹽對心功能不全者,可導致急性肺水腫,也可發生高鈉血癥低鉀血癥

2.2 治療

羧苄西林中毒的治療要點爲[2]

1.參見青黴素G相關內容。

2.本品經血透析可由血液中清除,腹膜透析效果較差。

3.如治療中發生出血現象,氯化魚精蛋白能有效控制出血而不影響抗菌作用

3 參考資料

  1. ^ [1] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:192.
  2. ^ [2] 張彧主編.急性中毒[M].西安:第四軍醫大學出版社,2008:192-193.
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