版本:國家藥品監督管理局2002年公佈的第三批化學藥品說明書氯化琥珀膽鹼注射液說明書由國家藥品監督管理局於2002年03月07日藥監注函[2002]79號《關於公佈第三批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿,企業如有疑異,可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致;〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容,企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目,應要求企業根據實際情況填寫,如商品名、規格等。
氯化琥珀膽鹼注射液說明書
【藥品名稱】
通用名:氯化琥珀膽鹼注射液
英文名:Suxamethonium Chloride Injection
漢語拼音名:Luhua Hupodanjian Zhusheye
本品主要成分:氯化琥珀膽鹼
化學名稱:二氯化2,2~[(1,4~二氧~1,4~亞丁基)雙(氧)]雙[N,N,N~三甲基乙胺]二水合物
結構式:
分子式C14H30Cl2N2O4·2H2O 分子量397.34
【性 狀】
本品爲無色或幾乎無色的澄明黏稠液體.
【藥理毒理】
本品與菸鹼樣受體結合後,產生穩定的除極作用,引起骨骼肌鬆弛.本品進入體內能迅速被血中假性膽鹼酯酶水解,其中間代謝物琥珀酰單膽鹼肌松作用很弱.本品靜注後先引起短暫的肌束震顫,從眉際和上眼瞼等小肌開始,向肩胛和胸大肌、至上下肢,肌松作用60~90秒起效,維持十分鐘左右。重複靜注或持續滴注可使作用延長。肌松作用60~90秒起效,維持10分鐘左右。
大劑量,可致心率減慢,也可出現如節性心律和期前收縮等心律失常,組胺釋放出現支氣管痙攣或過敏性休克。劑量超過1g,易發生脫敏感阻滯,使肌張力恢復延遲.
本品可引起腦血管擴張,顱內壓升高 ,眼眶平滑肌收縮 ,眼內壓暫時升高,術後肌肉痛,肌球蛋白尿等;長時間去極化可導致肌細胞內K+外流,血鉀升高.此外本品可誘發惡性高熱.
【藥代動力學】
本品靜脈注射後,即爲血液和肝中的丁酰膽鹼酯酶(假性膽鹼酯酶)水解,先分解成琥珀酰單膽鹼,再緩緩分解爲琥珀酸和膽鹼,成爲無肌松作用的代謝物,只有10%~15%的藥量到達作用部位.約2%以原形,其餘以代謝物的形式從尿液中排泄.血濃度半衰期爲2~4分鐘.
【適應證】
去極化型骨骼肌鬆弛藥.可用於全身麻醉時氣管插管和術中維持肌松.
【用法用量】
本品必須在具備輔助或控制呼吸的條件下使用:
(1)氣管插管時,1~1.5mg/kg,最高2mg/kg; 小兒1~2mg/kg,用0.9%氯化鈉注射液稀釋到每ml含10mg,靜脈或深部肌內注射,肌內注射一次不可超過150mg.
(2) 維持肌松:一次150~300mg溶於500ml 5%~10%葡萄糖注射液或1%鹽酸普魯卡因注射液混合溶液中靜脈滴注。
【不良反應】
(1)高血鉀症:本品引起肌纖維去極化時使細胞內K+迅速流至細胞外.正常人血鉀上升0.2~0.5mmol/L;嚴重燒傷、軟組織損傷、腹腔內感染、破傷風、截癱及偏癱等,在本品作用下引起異常的大量K+外流致高血鉀症,產生嚴重室性心律失常甚至心搏停止.
(2)心臟作用:本品的擬乙酰膽鹼作用可引起心動過緩、結性心律失常和心搏驟停,尤其是重複大劑量給藥最易發生。
(4)胃內壓升高:最高可達40cmH2O,並可引起飽胃病人胃內容反流誤吸.
(5)惡性高熱:多見於本品與氟烷合用的病人;也多發生於小兒.
(6)術後肌痛.給藥後臥牀休息者肌痛輕而少,1~2天內即起牀活動者肌痛劇而多.
(7)可能導致肌張力增強.以胸大肌最爲明顯,其次是腹肌,嚴重時波及肱二頭肌和股四頭肌等.這時不僅機體總的氧耗量加大,足以引起胃內壓甚至顱內壓升高.
【禁忌證】
(1)腦出血、青光眼、視網膜剝離、白內障摘除術、低血漿膽鹼酯酶、嚴重創傷大面積燒傷、上運動神經元損傷的病人及高鉀血癥患者禁用.
(2)使用抗膽鹼酯酶藥者慎用.
【注意事項】
(2)忌在病人清醒下給藥.
(3)嚴重肝功能不全、營養不良、晚期癌症、嚴重貧血、年老體弱、嚴重電解質紊亂等患者慎用.
(4) 接觸有機農藥患者,已證明無血漿膽鹼酯酶減少或抑制者,方能使用至足量.
(5) 爲了解除本品肌松作用引起的短暫纖維顫動,可預先靜脈注射小劑量非去極化肌松藥(維庫溴銨0.5mg)
(7) 出現長時間呼吸停止,必須用人工呼吸,亦可輸血,注射干血漿或其他擬膽鹼酯酶藥,但不可用新斯的明.
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦慎用.
【藥物相互作用】
(2).下列藥物可降低假性膽鹼酯酶活性,而增強本品的作用:①抗膽鹼酯酶藥,②環磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗腫瘤藥,③普魯卡因等局麻藥,④單胺氧化酶抑制藥、雌激素等,
(3) 與下列藥物合用也須謹慎:如,吩噻嗪類、普魯卡因胺、奎尼丁.卡那黴素、多粘菌素B、新黴素等有去極化型肌松作用,能增強本品作用,
【藥物過量】
【規 格】
(1)1ml:50mg (2)2ml:100mg
【有效期】
【貯 藏】
【批准文號】
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