2 英文參考
Seratrodast[湘雅醫學專業詞典]
3 塞曲司特介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Seratrodast
3.3 分類
3.4 劑型
3.5 塞曲司特的藥理作用
塞曲司特爲長效血栓素A2受體拮抗劑,具有抑制多種化學遞質(血栓素A2,白三烯D4,血小板活化因子)引起的血管收縮,並有抑制因吸入抗原而誘發的速髮型和遲髮型過敏反應。塞曲司特不能立刻緩解已發作的哮喘,而是通過消除哮喘各種症狀,降低氣道高反應性,減少痰量,降低痰液粘度,增強氣道纖毛的清除能力,從而有效地抑制哮喘的產生和發展。
3.6 塞曲司特的藥代動力學
塞曲司特口服後以藥物原形迅速吸收,健康成年男子口服80mg,2~3h達到血藥濃度峯值,藥物濃度-時間曲線下面積(AUC)爲22.96(μg·h)/ml(用藥15d後),7d可達穩態血藥濃度,且藥物濃度隨用量增加而相應升高,食物幾乎不影響其生物利用度。血漿蛋白結合率大於99%,平均表觀分佈容積爲33L。塞曲司特通過肝臟代謝爲5-甲基羥基塞曲司特及4-羥基塞曲司特,經腎臟排泄(排泄率爲9%~15%),消除半衰期爲17.5~36h。與健康成年人相比,老年患者AUC及半衰期增加(或延長)了1.5~2倍,達峯時間亦滯後。連續用藥,未見藥物蓄積。
3.7 塞曲司特的適應證
用於治療輕、中度支氣管哮喘。
3.8 塞曲司特的禁忌證
1.對塞曲司特過敏者。
2.孕婦。
3.9 注意事項
4.藥物對哺乳的影響 尚不明確塞曲司特是否可經人乳汁排泄,哺乳婦女如必須服藥,應停止哺乳。
5.用藥前後及用藥時應當檢查或監測 肝功能不全患者用藥應定期監測肝臟功能。
8.激素依賴性患者服用塞曲司特,應逐漸減少激素用量,不可突然停用。
9.如用藥後發生過敏反應及肝功能損害的不良反應,須停藥;如出現哮喘大發作,必須給予甾體激素或支氣管擴張劑。
3.10 塞曲司特的不良反應
4.肝臟 極少數患者(<0.1%)可有肝功能障礙(伴黃疸、ALT、AST升高),亦有急性肝炎的報道。
5.胃腸道 少數患者可有口渴、食慾缺乏、噁心、嘔吐,胃部不適、腹痛、腹瀉及便祕等。
6.血液 少數患者可有鼻出血、皮下出血、貧血、嗜酸粒細胞增多。
3.11 塞曲司特的用法用量
1.成人口服給藥一次80mg,一日1次。
2.老年人劑量 從低劑量(一日40mg)開始使用,並觀察其症狀。
3.12 藥物相互作用
1.體外實驗發現阿司匹林可使塞曲司特的遊離型藥物濃度升高26%。
2.與導致溶血性貧血的藥物(非那西丁等解熱消炎鎮痛藥、頭孢類抗生素等)合用,可導致溶血性貧血的發生率增加,故合用時應仔細觀察患者症狀,一旦發生溶血傾向應立即停藥並給予適當治療。