1 概述
莫雷西嗪爲Ⅰc類抗心律失常藥物,作用與奎尼丁相似,具有顯著的抗心律失常作用,但其毒性小,副作用輕微,耐受性好,可長期使用。臨牀對冠心病、心絞痛、高血壓等患者的心律失常具有顯著療效。口服作用緩慢,藥效的出現可能需要24h或更長。中毒主要見於大劑量用藥。本藥主要損害心臟、神經系統及消化系統等。
2 莫雷西嗪介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Moracizine
2.3 別名
鹽酸乙嗎噻嗪;嗎拉西嗪;安脈靜;安他脈靜;莫里西嗪;乙嗎噻嗪;Ethmozine
2.4 分類
2.5 劑型
1.針劑:50mg(2ml);
2.片劑:0.05g,0.2g,0.3g。
2.6 莫雷西嗪的藥理作用
莫雷西嗪爲Ⅰc類抗心律失常藥物,作用與奎尼丁類似。主要電生理效應是降低動作電位0位相最大除極速率,縮短APD及ERP,減慢浦肯野纖維的傳導速度,能抑制缺血浦肯野纖維的4位相除極。
2.7 莫雷西嗪的藥代動力學
口服吸收良好且迅速,約1~3h血藥濃度達峯值水平,生物利用度爲34%~75%,有效血藥濃度爲0.25~1.3μg/ml,藥物與血漿蛋白結合率約95%,半衰期約1~5h,靜脈注射半衰期爲2.39±1.43h。口服莫雷西嗪後主要分佈於心肌、肝、腎、腦組織,血中極少,心肌中濃度最高,原藥在體內積累緩慢,主要經肝代謝及腎排泄,代謝產物有抗心律失常作用。
2.8 莫雷西嗪的適應證
臨牀對冠心病、心絞痛、高血壓等患者的心律失常具有顯著療效,副反應小,耐受性好,故適用於治療室上性期前收縮、室上性心動過速、室性期前收縮、室性心動過速。
2.9 莫雷西嗪的禁忌證
嚴重竇性心動過緩、竇性停搏、高度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合綜合徵禁用。
2.10 注意事項
2.由於莫雷西嗪生物利用度個體差異較大,臨牀應用時應根據用藥後的療效及不良反應隨時調整用藥劑量,儘可能在血藥濃度檢測條件下使用。
2.11 莫雷西嗪的不良反應
2.12 莫雷西嗪的用法用量
1.口服開始每次100mg,每天3次,逐漸增量,國內採用每天450~800mg,分3~4次或6~8小時1次,美國採用每天300~1500mg,分3~4次服用。
2.肌注或靜注:以2.5%溶液2ml,加於0.5%普魯卡因1~2ml中肌注,或加於10ml等滲鹽水或5%葡萄糖液中於2~5分鐘內緩慢靜注,每日2次。對陣發性心動過速,可緩慢靜注2.5%溶液4ml。
2.13 藥物相互作用
1.西咪替丁可使莫雷西嗪體內清除率下降,使後者血濃度-時間曲線下面積增加、血漿半衰期延長。
2.短期與地高辛合用,可使地高辛血濃度增加,長期伍用未見明顯影響。
2.14 專家點評
莫雷西嗪爲吩噻嗪衍生物。兼有Ⅰb類和Ⅰc類藥物的藥理作用,爲廣譜抗心律失常藥物。莫雷西嗪對室性早搏,室性心動過速均有效,對房性早搏療效尚好,對心房撲動,心房顫動復律作用較差。據報道,靜脈注射1.6mg/kg可抑制預激綜合徵的旁路傳導,故可終止AVRT發作。有些學者認爲短期使用莫雷西嗪,其抗心律失常的作用不如普羅帕酮。
3 莫雷西嗪中毒
莫雷西嗪(馬拉西嗪、莫里西嗪、噻嗎嗪、乙嗎噻嗪)的作用與奎尼丁相似,具有顯著的抗心律失常作用,但其毒性小,副作用輕微,耐受性好,可長期使用。口服作用緩慢,藥效的出現可能需要24h或更長。口服單劑300mg時,一般經40~115min生效,至多維持3h。試驗證明,口服主要分佈於心肌、肝、腎、腦等組織,血中極少,而心肌中濃度最高,口服每次150~200mg,3/d。靜注每次50mg,以5%葡萄糖液10~20ml稀釋,心電監視下緩慢注入(> 5min),極量6mg/kg。
中毒主要見於大劑量用藥。本品生物利用度個體差異較大,用藥劑量掌握不準而過量。本藥主要損害心臟、神經系統及消化系統等。[1]
3.1 臨牀表現
1.不良反應
如頭暈、頭痛、乏力、不適、焦慮、視力模糊、口乾、胃腸不適、噁心、食慾缺乏。
2.中毒表現
可發生低血壓、昏迷、傳導障礙、室速、室顫、心臟驟停、充血性心衰、呼吸衰竭等。還可見藥物熱、尿瀦留。
3.2 治療
1.輕度立即停藥。
2.出現低血壓,可以補充液體量;出現心臟傳導阻滯、竇性停搏可應用阿托品、異丙腎上腺素治療。
4.對症治療。