2 英文參考
oxyphenbutazone[湘雅醫學專業詞典]
3 羥布宗介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
oxyphenbutazone
3.3 別名
羥基保泰松；坦特利爾；Hydroxgphenylbutzone
3.4 分類
3.5 劑型
0.1g。
3.6 羥布宗的藥理作用
羥布羥布宗是保泰松在體內的代謝產物。爲吡唑酮的衍生物，屬非醇類，非水楊酸類，消炎、抗風溼藥，也是非成癮性鎮痛藥。對於炎症引起的疼痛有較強的鎮痛作用。羥布宗的抗炎作用機理是其抑制了與產生炎症過程有關的活性物質，包括前列腺素（PG）的合成、白細胞的活動和移植、溶酶體的釋放及其活性等。PG不僅可引起局部組織血管通透性增加，導致充血、水腫等炎症反應，還可提高機體對痛覺的敏感性。因此抑制PG的生物合成可以減弱炎症反應過程，降低痛覺閾值，起到抗炎、鎮痛的作用。
3.7 羥布宗的藥代動力學
羥布羥布宗口服吸收迅速且完全，2小時達血藥峯值濃度。約98%與血漿蛋白結合，可再緩慢釋出，故作用持久，血漿t1/2長達數日。羥布宗能透過滑液膜，滑液腔內藥物濃度可達血濃度的50%，停藥後關節組織中可保持較高濃度達3周之久。羥布宗主要由肝藥酶代謝，並與葡萄糖醛酸相結合。僅有1%原形藥物由尿排出。其腎小管重吸收率較高。長期應用有蓄積性。
3.8 羥布宗的適應證
1.適用於活動性類風溼性關節炎、強直性脊柱炎、增生性骨關節病。
2.偶用於惡性腫瘤、結核病及急性血吸蟲病、絲蟲病等寄生蟲病引起的高熱。
3.9 羥布宗的禁忌證
1.高血壓、嚴重心臟病、消化性潰瘍者及肝、腎功能損害者禁用。
2.對羥布宗過敏者禁用。
3.老年人慎用。
4.服用羥布宗時忌鹽。
3.10 注意事項
3.11 羥布宗的不良反應
1.可有噁心、嘔吐、胃部不適或腹瀉等，個別病例可發生胃及十二指腸消化性潰瘍，有時併發出血、穿孔。
2.骨髓抑制：可引起粒細胞減少，血小板減少及甚至再生障礙性貧血。
3.水鈉瀦留：羥布宗能促進腎小管對Na+及水的重吸收，可引起水、鈉瀦留而致組織水腫，故高血壓、心衰病人禁用。
4.過敏反應：偶見蕁麻疹、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎、藥物熱，甚至過敏性休克。
3.12 羥布宗的用法用量
0.1g，3次/d，一日量不超過0.4g。一週後減量，維持量0.1～0.2g/d。
3.13 藥物相互作用
羥布宗與其他藥物相互作用較多。能誘導肝藥酶，除加速自身代謝外，還可加速強心苷類藥物代謝。羥布宗血漿蛋白結合率較高，可通過血漿蛋白結合部位的置換，提高口服抗凝血藥、口服降糖藥、苯妥英鈉、磺胺及糖皮質激素的遊離血藥濃度，增強以上藥物的作用和毒性，當羥布宗與這些藥物合用時，應予注意。
3.14 專家點評
羥布羥布宗是保泰松的代謝產物。其作用與保泰松相似，消炎、抗風溼作用較強。因其無排尿酸作用，在抗痛風作用上較保泰松爲弱。羥布宗吸收後可與血漿蛋白大量結合，血漿半衰期長，長期應用時可明顯蓄積，與口服抗凝血藥、口服降糖藥、苯妥英鈉、磺胺及糖皮質激素等同時應用可提高其作用和毒性，故臨牀使用時應注意調整上述藥物的用量。不良反應與保泰松相似，但胃腸道的刺激比保泰松略輕。有些國家已將其淘汰。