1 加巴噴丁介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Gabapentin ,Neurontin
1.3 別名
諾立汀;蓋巴潘汀;卡巴番定;Neurontin;GO-3450
1.4 分類
1.5 劑型
100mg,300mg,400mg。
1.6 加巴噴丁的藥理作用
1.Gabapentin是美國Warner-Lanbert公司首先開發的抗癲癇藥,於1993年首次在英國上市。加巴噴丁是一種新穎的抗癲癇藥,它是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,其藥理作用與現有的抗癲癇藥不同,最近研究表明加巴噴丁的作用是改變GABA代謝產生的。加巴噴丁在各種動物模型中均顯示預防癲癇的作用,另外,在動物痙攣、鎮痛和肌萎縮性測索硬化模型中也顯示作用。加巴噴丁對腦組織的新穎結合點有高的親和性,它能通過氨基酸轉移體通過體內一些屏障,同其它抗驚厥藥相比,加巴噴丁具有較小的行爲和心血管副作用。
2.加巴噴丁結構與γ-氨基丁酸(GABA)類似,但並非GABA受體的激動劑,與腦組織神經元上所結合的受體尚未確定,故其作用機制尚未弄清。在傳統的抗癲癇藥無效或患者不能耐受時,加巴噴丁常用作輔助藥物,研究表明,當加用加巴噴丁治療時,發作頻率明顯減少,長期療效滿意,且不良反應較少。發作控制後,如果單用加巴噴丁,僅部分患者有效。對失神性發作無效。
1.7 加巴噴丁的藥代動力學
加巴噴丁通過可飽和的機制從胃腸道吸收,通常3h可達血藥峯值。1~2天可達穩態血藥濃度。廣泛分佈全身,與血漿蛋白結合很少。tl/2約爲5~7h。基本不在體內代謝,劑量的大部分以原藥隨尿排出,其餘隨糞便排出。
1.8 加巴噴丁的適應證
2.難治的不全性癲癇。有報道,抗焦慮藥加巴噴丁(gabapentin)和抗病毒藥伐昔洛韋(valacyclovir)聯用可減少急性帶狀皰疹後遺神經痛的危險。
1.9 加巴噴丁的禁忌證
對加巴噴丁過敏者、哺乳者禁用。
1.10 注意事項
1.11 加巴噴丁的不良反應
1.常見的爲嗜睡、眩暈、運動失調、疲勞、眼球震顫、頭痛、震顫、複視、鼻炎及噁心與嘔吐。一般繼續用藥後這些反應可見減輕。
2.偶有驚厥、咽炎、發音不良、體重增加、消化不良、遺忘、神經過敏等。
1.12 加巴噴丁的用法用量
成人和12歲以上青少年的開始劑量,第1天300mg,睡前服用;隨後每天增加300mg,分次服用,直至發作被控制。推薦劑量爲每天900~1200mg,3次分服;必要時每天可達2.4g。
1.13 藥物相互作用
2.西咪替丁可降低胃清除,但無實際臨牀意義。
1.14 專家點評
加巴噴丁是一種新型抗癲癇藥,其藥理作用與現有的抗癲癇藥不同,加巴噴丁在各種動物模型中顯示預防癲癇的作用,另外,在動物痙攣、鎮痛和肌萎縮性側索硬化模型中也顯示作用。同其他抗驚厥藥相比,加巴噴丁具有較小的行爲和心血管副作用。