3 硫酸雙肼屈嗪片藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Liusuan Shuangjingquqin Pian
3.1.3 英文名
Dihydralazine Sulfate Tablets
3.2 含量或效價規定
本品含硫酸雙肼屈嗪（C8H10N6·H2SO4）應爲標示量的90.0%～110.0%。
3.3 性狀
本品爲糖衣片，除去包衣後顯白色至微黃色。
3.4 鑑別
（1）取本品，除去包衣，研細，取細粉適量（約相當於硫酸雙肼屈嗪25mg），加水20ml，振搖使硫酸雙肼屈嗪溶解，濾過，濾液照硫酸雙肼屈嗪項下鑑別（2）、（3）項試驗，顯相同的反應。
（2）取鑑別（1）項下的細粉適量（約相當於硫酸雙肼屈嗪50mg），加水20ml與稀鹽酸3ml，振搖，濾過，濾液加過量的0.1mol/L亞硝酸鈉溶液，即產生沉澱，濾過，沉澱用水洗滌，在105℃乾燥後，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C），熔點爲148～156℃。
3.5 檢查
應符合片劑項下有關的各項規定（2010年版藥典二部附錄Ⅰ A）。
3.6 含量測定
取本品40片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於硫酸雙肼屈嗪0.2g），照硫酸雙肼屈嗪含量測定項下的方法，依法測定。每1ml亞硝酸鈉滴定液（0.1mol/L）相當於14.41mg的C8H10N6·H2SO4。
3.7 類別
3.8 貯藏
3.9 規格
（1）12.5mg （2）25mg
3.10 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 硫酸雙肼屈嗪片介紹
4.1 硫酸雙肼屈嗪片的藥理作用
1．降壓 硫酸雙肼屈嗪片的降壓作用的確切機制未明。主要擴張小動脈，對靜脈作用小，使周圍血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。長期使用可致腎素分泌增加，醛固酮增加，水鈉瀦留，而降低效果。
4.2 硫酸雙肼屈嗪片的藥代動力學
口服吸收良好，1～2小時達血漿高峯濃度，但生物利用度較低，因藥物在進入循環前，已在腸壁和肝中消除其大部分，主要代謝途徑是乙酰化、羥基化和結合反應。根據病人對肼屈嗪乙酰化代謝速度，可分爲快乙酰化型與慢乙酰化型，前者對吸收藥物迅速代謝，生物利用度約爲30%，後者則代謝緩慢，生物利用度爲50%，肼屈嗪的tl/22～3小時，血漿蛋白的結合率87%，作用持續時間24小時，表觀分佈容積（1.6±0.3）L/kg。代謝產物75%由尿排出，糞便排出8%，僅1%～2%以原形從尿中排出。清除率每公斤體重（56±13）ml/min。
4.3 硫酸雙肼屈嗪片的適應症
4.4 硫酸雙肼屈嗪片的用法用量
成人常用量 口服，每次12.5～25mg，每日3次。以後按需要增至每次50mg，每日3次。
4.5 硫酸雙肼屈嗪片的不良反應
1．多見的不良反應有：腹瀉、心悸、心動過速、頭痛、嘔吐、噁心。
3．罕見的不良反應有：免疫變態反應所致的皮疹、瘙癢、胸痛、淋巴腺腫大、周圍神經炎、水腫、系統性紅斑性狼瘡。
4.6 硫酸雙肼屈嗪片的禁忌
4.7 注意事項
1.對中度原發性高血壓，肼屈嗪合併利尿藥和b-受體阻滯劑的應用則可以獲得良好療效。但硫酸雙肼屈嗪片不單獨應用。合併冠心病患者因可致心肌缺血，宜慎用。
2.動物研究中發現硫酸雙肼屈嗪片大劑量有致腫瘤作用。已有的研究未發現硫酸雙肼屈嗪片有致突變的作用。硫酸雙肼屈嗪片可通過胎盤，但缺少在人體的研究，硫酸雙肼屈嗪片長期使用可產生血容量增大液體瀦留反射性交感興奮而心率加快、心排血量增加、使硫酸雙肼屈嗪片的降壓作用減弱。緩慢增加劑量或合用b-受體阻滯劑可使副作用減少。停用硫酸雙肼屈嗪片應緩慢減量以免血壓突然升高。食品可增加其生物利用度故宜在餐後服用
4.8 孕婦及哺乳期婦女用藥
雙肼屈嗪廣泛適用於妊娠期高血壓，但妊娠早期則須慎用，因其可與DNA結合導致Ames試驗（鼠傷寒、沙門營養缺陷回覆突變試驗--一種致突變試驗）陽性。本品是否排入乳汁尚不清楚，故不推薦用於乳母。
4.9 兒童用藥
4.10 老年患者用藥
老年人對硫酸雙肼屈嗪片的降壓作用較敏感，並易有腎功能減低，故宜減少劑量。
4.11 藥物相互作用
2．擬交感胺類與硫酸雙肼屈嗪片同用可使硫酸雙肼屈嗪片的降壓作用降低。
4.12 藥物過量
過量會使血壓下降、心率增快，嚴重時發生休克。如有過量，應停藥，將胃排空，給活性炭，若有休克，應於擴溶治療。
4.13 規格
（1）12.5mg （2）25mg