硫鳥嘌呤

抗腫瘤藥

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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1 拼音

liú niǎo piào lìng

2 英文參考

Lanvis,tioguanine,6-thioguanine[湘雅醫學專業詞典]

3 硫鳥嘌呤藥典標準

3.1 品名

3.1.1 中文名

硫鳥嘌呤

3.1.2 漢語拼音

Liuniaopiaoling

3.1.3 英文名

Tioguanine

3.2 結構式

3.3 分子式分子

C5H5N5S 167.19

3.4 來源(名稱)、含量(效價

本品爲2-氨基嘌呤-6(1H)硫酮。按乾燥品計算,含C5H5N5S不得少於97.0%。

3.5 性狀

本品爲淡黃色結晶性粉末;無臭或幾乎無臭。

本品在水、乙醇三氯甲烷中不溶;在氫氧化鈉試液中易溶。

3.6 鑑別

(1)取本品約10mg,加等量甲酸鈉混勻,緩緩加熱,所產生的氣體能使溼潤的醋酸試紙顯黑色或灰色。

(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

(3)取本品約20mg,加0.1mol/L氫氧化鈉溶液10ml溶解後,用水稀釋至100ml,搖勻,取2ml置100ml量瓶中,用鹽酸溶液(9→1000)稀釋至刻度,搖勻,照紫外-可見分光光度法2010年版藥典二部附錄Ⅳ A)測定,在257nm與348nm的波長處有最大吸收

(4)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》477圖)一致。

3.7 檢查

3.7.1

取本品約0.1g,精密稱定,照氮測定法2010年版藥典二部附錄Ⅶ D第一法)測定,按乾燥品計算,含氮應爲40.6%~43.1%。

3.7.2 含磷物質

取本品50mg,置10ml凱氏燒瓶中,加50%硫酸溶液1ml,用小火緩緩加熱約3分鐘,冷卻,小心滴加硝酸3~4滴,繼續加熱至溶液幾乎無色後,冷卻,轉移至納氏比色管中,用水10ml分次洗滌燒瓶,洗液併入比色管中,加鉬酸銨硫酸試液2.5ml與1-氨基-2-萘酚-4-磺酸溶液(取亞硫酸氫鈉94.3g,無水亞硫酸鈉5g與1-氨基-2-萘酚-4-磺酸0.7g,充分混勻;臨用時取此混合物1.5g,加水10ml使溶解,必要時濾過)1ml,用水稀釋至25ml,搖勻。如顯色,與標準磷酸溶液(精密稱取經105℃乾燥恆重磷酸二氫鉀143.3mg,置1000ml量瓶中,加水使溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取10ml,置100ml量瓶中,用水稀釋至刻度,搖勻,每1ml相當於10μg的PO4)1.5ml,加水10ml,再加鉬酸銨硫酸試液2.5ml與1-氨基-2-萘酚-4-磺酸溶液1ml,用水稀釋使成25ml,搖勻製成的對照液比較,不得更深(0.03%)。

3.7.3 遊離硫

取本品50mg,加氫氧化鈉試液5ml,振搖溶解後,溶液應澄清。

3.7.4 有關物質

取本品,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液適量使溶解,用流動相稀釋製成每1ml中約含0.4mg的溶液,作爲供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作爲對照溶液;另精密稱取鳥嘌呤對照品,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.4mg的溶液,精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,作爲對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%。再精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液各10μl.分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峯保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有與對照品溶液主峯保留時間相同的色譜峯,按外標法以峯面積計算,其含量不得大於2.5%,其他雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積(1.0%)。

3.7.5 乾燥失重

取本品,在105℃減壓乾燥恆重,減失重量不得過6.0%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。

3.8 含量測定

高效液相色譜法2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。

3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑;以0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液(用磷酸調節pH值至3.0)爲流動相;檢測波長爲248nm;取本品與鳥嘌呤,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含硫鳥嘌呤4mg和鳥嘌呤40μg的溶液,精密量取10ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,取10μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖,理論板數按硫鳥嘌呤峯計算不低於3000,硫鳥嘌呤峯與鳥嘌呤峯的分離度應符合要求。

3.8.2 測定法

取本品約40mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取10ml,置100ml量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻,精密量取10μl,注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取硫鳥嘌呤對照品,同法測定。按外標法以峯面積計算,即得。

3.9 類別

抗腫瘤藥

3.10 貯藏

遮光密封保存

3.11 製劑

硫鳥嘌呤片

3.12 版本

中華人民共和國藥典》2010年版

4 硫鳥嘌呤介紹

4.1 別名

6-硫代鳥嘌呤;蘭快舒 ,蘭快療,硫鳥嘌呤

4.2 外文名

Thioguanine ,6-TG

4.3 硫鳥嘌呤適應

應用於各類急性白血病,均有較好的療效。臨牀與阿糖胞甘合用爲目前治療急性粒細胞白血病常用方案之一。對慢性粒細胞白血病及其急性變也有一定療效。

4.4 硫鳥嘌呤的用量用法

口服:每千克體重2mg,每日1次,一般以5~7日爲1療程。間歇7~14日後再進行下1療程。

4.5 注意事項

1.有骨髓抑制,故要經常觀察血象、骨髓象的變化。

2.對肝腎功能有損害,有時會出現黃疸

3.胃腸道反應噁心嘔吐,但較輕。

4.6 規格

片劑:每片25mg、50mg。

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