3 硫馬唑介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Sulmazole
3.3 別名
磺甲唑；Vardax
3.4 分類
3.5 劑型
3.6 硫馬唑的藥理作用
硫馬唑爲苯並咪唑類衍生物，具有類似茶鹼的抑制磷酸二酯酶的作用，有明顯的正性肌力和血管擴張作用。其正性肌力作用機制與雙吡啶或眯譁類衍牛物略有不同，除抑制PDE-Ⅲ、增加細胞內遊離鈣濃度外，可直接作用於心肌超微結構，增加肌絲對Ca2的敏感性，加強Ca2與肌原蛋白的親和力，也可能有部分激動β受體的作用。其擴張血管作用持續時間比正性肌力作用要短，對容量血管的擴張作用較慢，但維持時間要長。硫馬唑可明顯改善血流動力學效應，使心排血量、射血分數，心臟作功指數增加，左心室舒張末壓、肺動脈壓降低，偶爾可出現正性頻率作用，但並不使心肌氧耗量增加。
3.7 硫馬唑的藥代動力學
口服後迅速吸收，1～2h達血漿峯值，1.5h後作用開始降低，5h後完全消失。有效血藥濃度爲1.5μg/ml。靜注後5min生效，10min作用最強，可持續25min，消除半衰期爲50min。無快速耐受性。
3.8 硫馬唑的適應證
適用於治療充血性心力衰竭。硫馬唑反覆應用無迅速失效現象。長期口服可使射血分數增加。
3.9 注意事項
1.原有肝、腎功能嚴重減退患者、孕婦、哺乳期婦女，小兒慎用。
4.治療期間應嚴密觀察心率、血壓、電解質等變化，如應用大劑量時應密切注意不良反應。
3.10 硫馬唑的不良反應
3.11 硫馬唑的用法用量
口服，每次50～200mg，每日3次。靜注，每次0.1～0.4mg/kg，繼之靜滴，滴速爲0.35mg/min，每30min增加0.35mg/min，直至最大滴速爲1.4mg/min爲止，持續72h。