1 硫馬唑介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Sulmazole
1.3 別名
磺甲唑;Vardax
1.4 分類
1.5 劑型
1.6 硫馬唑的藥理作用
硫馬唑爲苯並咪唑類衍生物,具有類似茶鹼的抑制磷酸二酯酶的作用,有明顯的正性肌力和血管擴張作用。其正性肌力作用機制與雙吡啶或眯譁類衍牛物略有不同,除抑制PDE-Ⅲ、增加細胞內遊離鈣濃度外,可直接作用於心肌超微結構,增加肌絲對Ca2的敏感性,加強Ca2與肌原蛋白的親和力,也可能有部分激動β受體的作用。其擴張血管作用持續時間比正性肌力作用要短,對容量血管的擴張作用較慢,但維持時間要長。硫馬唑可明顯改善血流動力學效應,使心排血量、射血分數,心臟作功指數增加,左心室舒張末壓、肺動脈壓降低,偶爾可出現正性頻率作用,但並不使心肌氧耗量增加。
1.7 硫馬唑的藥代動力學
口服後迅速吸收,1~2h達血漿峯值,1.5h後作用開始降低,5h後完全消失。有效血藥濃度爲1.5μg/ml。靜注後5min生效,10min作用最強,可持續25min,消除半衰期爲50min。無快速耐受性。
1.8 硫馬唑的適應證
適用於治療充血性心力衰竭。硫馬唑反覆應用無迅速失效現象。長期口服可使射血分數增加。
1.9 注意事項
1.原有肝、腎功能嚴重減退患者、孕婦、哺乳期婦女,小兒慎用。
4.治療期間應嚴密觀察心率、血壓、電解質等變化,如應用大劑量時應密切注意不良反應。
1.10 硫馬唑的不良反應
1.11 硫馬唑的用法用量
口服,每次50~200mg,每日3次。靜注,每次0.1~0.4mg/kg,繼之靜滴,滴速爲0.35mg/min,每30min增加0.35mg/min,直至最大滴速爲1.4mg/min爲止,持續72h。