腈甲基頭孢菌素

1 頭孢乙腈介紹

1.1 藥品名稱

頭孢乙腈

1.2 英文名稱

Cefacetrile

1.3 別名

腈甲基頭孢菌素；頭孢腈甲；頭孢菌素Ⅶ；頭孢黴素7號；先鋒腈黴素；頭孢賽曲；Cephacetrile；Cefacetrile；Celospor

1.4 分類

抗生素 > 頭孢菌素類 > 第一代

1.5 劑型

粉針劑:0.5g，1.0g。

1.6 頭孢乙腈的藥理作用

頭孢乙腈爲第一代頭孢菌素。其抗菌作用機制與其他β-內酰胺抗生素相似，主要通過干擾細菌細胞壁的合成從而起抗菌作用。頭孢乙腈對金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎球菌等有較高的敏感性，對大腸桿菌、肺炎克雷白菌、奇異變形桿菌、傷寒沙門菌、部分沙門菌屬、腸球菌屬等也較敏感，但對吲哚陽性變形桿菌和銅綠假單胞菌不敏感。

1.7 頭孢乙腈的藥代動力學

靜脈注射頭孢乙腈1g，5min後的血藥濃度爲87.4mg/L。肌內注射頭孢乙腈1g後C_max爲17.0mg/L。血清半衰期爲1.5h，腎功能減退時可延長至13～30h。頭孢乙腈對各組織有較好的滲透性。給腦膜炎患者每6h靜脈注射3g，療程第1天的腦脊液藥物峯濃度爲20mg/L；當炎症消散時，療程第5天的腦脊液濃度僅有2～3mg/L。血清蛋白結合率爲38%。部分藥物在體內也可代謝爲去乙酰代謝產物。24h內75%的給藥量以原形自尿排出，20%的給藥量以去乙酰代謝產物形式排出。

1.8 頭孢乙腈的適應證

臨牀用於呼吸、泌尿生殖系統、皮膚及軟組織感染，以及腹膜炎、胸膜炎和敗血症等的治療。

1.9 頭孢乙腈的禁忌證

對頭孢乙腈或其他頭孢菌素類藥過敏者禁用。

1.10 注意事項

1.對青黴素過敏及過敏體質者慎用；孕婦及哺乳期婦女慎用；腎功能不全者慎用。

2.其他：靜注速度宜慢。

1.11 頭孢乙腈的不良反應

1.皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱等過敏反應多見，偶見過敏性休克。

2.消化道反應：少數患者用藥後有噁心、嘔吐、食慾減退、腹痛、腹瀉等胃腸道症狀。

3.肝毒性：少數患者用藥後可出現鹼性磷酸酶、血清氨基轉移酶輕度升高。

4.腎毒性：少數患者用藥後可出現暫時性尿素氮和肌酐升高。

5.血液系統：少數患者用藥後可出現嗜酸粒細胞增多，白細胞、血小板減少。

6.二重感染：患者長期用藥可導致耐藥菌的大量繁殖，引起菌羣失調，發生二重感染。

7.其他：肌內注射部位可能出現硬結、疼痛，靜脈注射劑量過大或過快時可產生血管灼熱感、血管疼痛，嚴重者可致血栓性靜脈炎。

1.12 頭孢乙腈的用法用量

1.輕症，每天2～6g；重症，每天6～12g，分2～4次給予。療程一般爲5天。注射時以頭孢乙腈鈉1g加入0.5%利多卡因。（2）靜脈注射：輕症，每天2～6g；重症，每天6～12g，分2～4次給予。注射時每1g藥物溶於10ml生理鹽水中緩慢靜注（至少3min）。（3）靜脈滴注：輕症，每天2～6g；重症，每天6～12g，分2～4次給予。每次量溶於等滲鹽水中靜脈滴注。

2.兒童:（1）靜脈注射：按每天40～80mg/kg給藥。注射時每1g藥物溶於10ml生理鹽水中緩慢靜注（至少3min）。（2）靜脈滴注：按每天40～80mg/kg給藥。每次量溶於等滲鹽水中靜脈滴注。

1.13 藥物相互作用

1.與氨基糖苷類或其他頭孢菌素類藥合用可增加腎毒性。

2.與呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿劑合用可增加腎毒性。

1.14 專家點評

頭孢乙腈的臨牀適應證、療效和不良反應均與頭孢噻吩相似，但大劑量（1次3g，每6小時給藥1次）靜脈注射對肺炎球菌和腦膜炎球菌所致的腦膜炎的療效可能優於頭孢噻吩。