3 葫蘆素概述
葫蘆素是從中藥甜瓜蒂(苦丁香)中提取的治療肝炎及肝癌的有效成分,主要含葫蘆素B、E等。其製劑有葫蘆素片劑,口服給藥。臨牀應用能較全面地改善慢性肝炎常見的症狀和主要體徵,有明顯的降酶(SGPT)、降濁(TTT、ZnTT)和降膽紅質作用,停藥後不引起SGPT反跳,對蛋白倒置和高球蛋白血癥也有明顯的糾正作用,還能提高慢性肝炎患者的非特異性細胞免疫力,無明顯毒副作用。用於治療原發性肝癌,改善症狀、消除肝痛、縮小瘤體、延長生存期、恢復體力等,均優於西藥5-氟脲嘧啶,且無一般化療藥物的毒副作用。
4 葫蘆素質量標準
葫蘆素 Hulusu 本品系葫蘆科植物甜瓜(Cucumis melo L.)瓜蒂的提取物。
4.1 製法
取甜瓜蒂用乙醇提取,提取液濃縮至適量,分離,精製,乾燥,即得。
4.2 性狀
本品爲淡黃白色粉末;無臭,味苦。 本品在氯仿、醋酸乙酯中易溶,在甲醇、丙酮中溶解,在乙醇中略溶,在水和石油醚中幾乎不溶。
4.3 鑑別
(1)取本品約2mg,加乙醇5ml使溶解後,加鹼性四氮唑藍試液0.5ml振搖,即顯玫瑰紅色。
(2)取本品約2mg,置瓷蒸發皿中,加醋酐1ml,沿皿壁緩緩加入硫酸數滴,溶液由淡紫色變爲污綠色,最後變爲紅棕色。
(3)取本品適量,加乙醇製成每1ml含25μg的溶液,照分光光度法(附錄Ⅴ A)測定。在228± 2nm波長處有最大吸收。
(4)取本品粉末1mg,加乙醇1ml使溶解,作爲供試品溶液。另取葫蘆素B對照品,加乙醇製成每1ml含0.5mg的溶液,作爲對照品溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅵ B)試驗,吸取上述兩種溶液各5 μl,分別點於同一硅膠GF254薄層板上,以苯-醋酸乙酯(2:3)爲展開劑,展開,取出,晾乾,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同顏色的斑點。
4.4 檢查
乾燥失重 取本品,在80℃乾燥至恆重,減失重量不得過4.0%(附錄Ⅸ G)。 熾灼殘渣 取本品1. 0g,依法檢查(附錄Ⅸ J),不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(附錄Ⅸ E二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
4.5 含量測定
照高效液相色譜法(附錄Ⅵ D)測定。 色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑,甲醇-水(62:38)爲流動相;檢測波長爲228nm。理論板數按葫蘆素B峯計算,應不低於2500。 對照品溶液的製備 精密稱取葫蘆素B對照品適量,用甲醇製成每1ml含葫蘆素B0.03mg的溶液,製得。 供試品溶液的製備 取本品約10mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇溶解並稀釋至刻度,搖勻;精密量取2ml,置10ml量瓶中,加甲醇稀釋至刻度,搖勻,即得。
測定法 分別精密吸取對照品溶液與供試品溶液各15μl,注入液相色譜儀,測定,即得。 本品按乾燥品計算,含葫蘆素B(C32H46O8)不得少於60.0%。
4.6 功能與主治
解毒清熱,利溼退黃。用於溼熱毒盛所致,遷延性肝炎、慢性肝炎及原發性肝癌的輔助治療。
4.7 用法與用量
遷延性肝炎、慢性肝炎一次1~3片,一日3次,連服三個月爲一療程,飯後服,兒童酌減。原發性肝癌一次2~4片,一日3次或遵醫囑,連服三個月爲一療程,飯後服。極量:一次6片。
4.8 注意
4.9 貯藏
5 葫蘆素介紹
5.1 藥品名稱
5.2 英文名稱
Cucurbitacin
5.3 別名
葫蘆苦素-E;噴瓜苦素;肝立克;Cucurbitacinum
5.4 分類
5.5 劑型
片劑:每片0.1mg。
5.6 葫蘆素的藥理作用
葫蘆素爲葫蘆科植物甜瓜的果梗提取物。有效成分爲葫蘆素B及葫蘆素E。葫蘆素能激發細胞免疫功能,阻止肝細胞脂肪變性,抑制纖維組織增生。具有降酶、退黃、消除腹水、改善蛋白代謝的功能。
5.7 葫蘆素的藥代動力學
(尚不明確)
5.8 葫蘆素的適應證
用於慢性遷延性肝炎。 還可用於治療原發性肝癌。
5.9 葫蘆素的禁忌證
5.10 注意事項
劑量不得隨意加大。
5.11 葫蘆素的不良反應
部分患者初期可有食慾缺乏、上腹不適等。
5.12 葫蘆素的用法用量
成人每天3次,每次0.1~0.3mg,飯後服。兒童酌減。一般療程爲2個月。
5.13 藥物相互作用
(尚不明確)
5.14 專家點評
葫蘆素具有明顯的降低血清谷丙轉氨酶,使肝功能恢復正常,同時利膽退黃療效顯著。還能改善蛋白代謝,提高機體免疫力,對慢性肝炎和原發性肝癌具有一定療效。