2 英文參考
Theophylline Sodium Glycinate[湘雅醫學專業詞典]
3 甘氨茶鹼鈉介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Theophylline Sodium Glycinate
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
1.(1)330mg(內含無水茶鹼165mg);(2)300mg。
2.膠囊:138mg(無水茶鹼)。
3.栓劑:800mg。
4.氣霧劑:5%~10%。
5.注射劑:400mg。
3.6 甘氨茶鹼鈉的藥理作用
甘氨茶鹼鈉爲平喘藥,是水溶性茶鹼衍生物,作用與氨茶鹼相同。它可以鬆弛支氣管、腸道及膽道等多種平滑肌,抑制過敏介質釋放,對支氣管黏膜的充血、水腫也有緩解作用;增加心排血量,擴張腎臟入球和出球小動脈,增加腎小球濾過率和腎血流量,抑制遠端腎小管重吸收鈉和氯離子,減少腎小管對鈉和水的重吸收,具有利尿作用;增加離體骨骼肌的收縮力;在慢性阻塞性肺疾病時,改善膈肌收縮力,減輕呼吸肌的疲勞。此外,甘氨茶鹼鈉還具有舒張冠狀動脈、外周血管和膽管的作用。
3.7 甘氨茶鹼鈉的藥代動力學
口服吸收後分解爲茶鹼。成人口服甘氨茶鹼鈉330mg,2h左右茶鹼血藥濃度達峯值(15.62±0.64)μg/ml,5~6h後主要經肝臟代謝,餘經尿排出。
3.8 甘氨茶鹼鈉的適應證
1.適用於支氣管哮喘、哮喘型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等可緩解喘息症狀,與β受體激動藥合用可提高療效。
2.也可用於心源性哮喘。
3.還可用於膽絞痛。
3.9 甘氨茶鹼鈉的禁忌證
1.對甘氨茶鹼鈉過敏者。
3.10 注意事項
1.(1)新生兒。(2)55歲以上老年患者。(3)低氧血癥患者。(4)高血壓患者。(5)有消化性潰瘍病史的患者。
2.藥物對兒童的影響:(1)新生兒血漿清除率可降低,致血藥濃度增加。(2)12歲以下兒童服用甘氨茶鹼鈉的安全性、有效性尚不確定。
3.藥物對老人的影響:老年人因血漿清除率降低,導致藥物潛在毒性增加。
6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測:(1)應定期監測血清茶鹼濃度,以保證最佳的療效同時防止血藥濃度過高。(2)因茶鹼製劑可致心律失常或使原有的心律失常惡化,故應對患者心率或節律的任何改變進行監測和研究。
7.甘氨茶鹼鈉宜飯後服、與氫氧化化鋁同服或用腸衣片,均可減輕其局部刺激作用。
8.與其他茶鹼緩釋製劑一樣,甘氨茶鹼鈉不適用於哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。
3.11 甘氨茶鹼鈉的不良反應
茶茶鹼的毒性常出現在血清濃度爲15~20μg/ml時,特別是在治療開始。早期多見的有噁心、嘔吐、易激動、失眠等;當血清濃度超過20μg/ml時,可出現心動過速、心律失常;當血清濃度超過40μg/ml時,可出現發熱、脫水、驚厥等反應,嚴重的甚至可有呼吸、心跳停止而致死。
3.12 甘氨茶鹼鈉的用法用量
1.口服給藥:一次138mg(按無水茶鹼計),一日3次,飯後服。直腸給藥:一次800mg,一日2次。噴霧吸入:5%~10%的溶液,一次2ml,每4小時1次。靜脈注射:一次400mg,緩慢注入,如能耐受,可逐漸增至一次800mg,一日3~4次。腎功能不全時劑量:在停用合用藥物後,血清茶鹼濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。肝功能不全時劑量:同腎功能不全時劑量。其他疾病時劑量:使用某些藥物的患者及茶鹼清除率降低者,用法用量同腎功能不全時劑量。
2.兒童常規劑量:口服給藥:飯後服,具體如下:1~6歲:一次60~120mg,一日3次。6~12歲:一次120~180mg,一日3次。
3.13 藥物相互作用
1.地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶鹼在肝內的代謝,與甘氨茶鹼鈉合用,可增加甘氨茶鹼鈉血藥濃度和毒性。
2.西咪替丁可降低甘氨茶鹼鈉肝臟清除率,合用時可增加茶鹼的血清濃度和毒性。
4.與美西律合用,可降低茶鹼清除率,增加血漿中茶鹼濃度,需調整劑量。
5.某些抗菌藥物,如大環內酯類的紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素,氟喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙氟沙氟沙星、左氧氟沙氟沙氟沙氟沙星及克林黴素、林可黴素、四環素等可降低茶鹼清除率,增高其血藥濃度,尤以紅黴素和依諾沙星爲著,當茶鹼與上述藥物合用時,應適當減量。
6.苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶,加快茶鹼的肝清除;茶鹼也干擾苯妥英的吸收,兩者血漿中濃度均下降,合用時應調整劑量。