2 英文參考
Anuspiramin
Artrizin
Azolid
Benzone
Betalidon
Betazen
Bizolin
Bunetzone
Busone
Butaccote
Butadion
Butalidon
Butapirazol
Butartril
Butazolidin
Butazon
Butidiona
Butylpyridin
Diphebuzol
Ecobutazone
Elmedal
Fenibutazona
Fenibutol
Fenilbutina
Fenotone
Flexazone
Mephabutazon
Phebuzin
Pyrazolidin
Pyrazolone
R-3-ZON
3 化藥部頒標準
3.1 拼音名
Baotaisong
3.2 英文名
Phenylbutazone
3.3 標準編號
C19H20N2O2 308.38
3.4 來源
本品爲1,2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3,5-二酮。按乾燥品計算,含C19H20N2O2不 得少於99.0%。
3.5 性狀
本品爲白色或類白色的結晶性粉末;無臭,略帶苦味。 本品在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇或乙醚中溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鹼溶 液中溶解。 熔點 本品的熔點(中國藥典1995年版二部附錄Ⅵ C)爲104~107℃。
3.6 鑑別
(1)取本品約0. 1g,加冰醋酸1ml與鹽酸2ml,置水浴上加熱30分鐘,冷卻 後,用水10ml稀釋,濾過,濾液中加0.1mol/L亞硝酸鈉溶液3ml,即顯黃色。取此溶液1 ml,加鹼性β-萘酚試液5ml,發生棕紅色沉澱;再加乙醇,即溶解成紅色溶液。
(2)取本品,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液製成每1ml中含8μg的溶液,照分光光度法( 中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A)測定,在264nm的波長處有最大吸收,其吸收度約爲 0.55。
3.7 檢查
溶液的澄清度與顏色 取本品1. 0g,加2mol/L氫氧化鈉溶液20ml,振搖 使溶解,在25℃放置3小時,溶液應澄清;照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A),在420nm的波長處測定吸收度,不得大於0.05。 易炭化物 取硫酸(含H2SO2 94.5~95.5%)20ml,分次緩緩加入本品1. 0g,振搖使 溶解,溶液應澄清;在25℃放置30分鐘,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A),在420nm的波長處測定吸收度,不得大於0.10。 乾燥失重 取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥至恆重,減失重量不得過1.0 %(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ L)。 熾灼殘渣 取本品1. 0g,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣 不得過0.1%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ H 第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
3.8 含量測定
取本品約0. 5g,精密稱定,加中性丙酮(對酚酞指示液顯中性)20ml 溶解後,加新沸過的冷水6ml與酚酞指示液數滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,至 溶液顯粉紅色,並持續30秒鐘不退。每1ml的氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於30.84mg 的C19H20N2O2。
3.9 作用與用途
3.10 用法與用量
口服 一次0. 1g 一日0.2~0. 3g
3.11 注意
水腫,胃與十二指腸潰瘍,肝、腎功能不全,高血壓,白細胞減少患者 禁用。用藥期間應注意檢查血象。
3.12 貯藏
3.13 製劑
4 保泰松介紹
4.1 藥品名稱
4.2 英文名稱
Phenylbutazone ,Benzone, Butazolidin, Butadion, Mephabutazon, Pyrazolidin
4.3 別名
布他酮;布他唑立丁;保太鬆;布泰其安;苯丁唑啉;Butazolidin;Artrizin;Azolid;Baliomet;Baotazone;Be-talidonButacote;Butadion;Butadiona;Butatab;Butapirazol;Butazina;Butazolidin;Butazone-100;Butrex;Dexalin;ExrheudonN;Ircodin;Fenilblan;Nardex;Fenilbutazone;Irgapan;Irgapyrin;Nortaludin;Phenbuff;Pyrazon;Zolamdin
4.4 分類
4.5 劑型
1.片劑:0.1g;
3.瑞培林(複方保泰松)片:每片含保泰松0.125g、氨基比林0.125g、安替比林0.125g。口服;1~2片/次,3~4次/d。
4.6 保泰松的藥理作用
具有解熱、鎮痛、消炎及抗風溼作用。解熱作用較弱,而抗炎作用較強,對炎性疼痛效果較好。其作用機制是抑制前列腺素合成、白細胞的活動和趨向、溶酶體酶的釋放等。保泰松亦有促進尿酸排泄作用。
4.7 保泰松的藥代動力學
口服胃腸易吸收,約2小時血藥濃度達峯值。吸收後約98%與血漿蛋白結合。保泰松主要在肝臟代謝,生成羥基保泰松和γ-羥基保泰松。保泰松代謝和排泄均較慢,平均消除半衰期約70小時。
4.8 保泰松的適應證
用於類風溼性關節炎、風溼性關節炎、強直性脊椎炎、增生性骨關節病急性發作、急性肩關節周圍炎和痛風。在急性期效果較好,但僅能緩解症狀,不能阻止病理的進展。保泰松亦可用於治療急性血吸蟲病、絲蟲病、結核病、惡性腫瘤等引起的發熱症狀。
4.9 保泰松的禁忌證
4.10 注意事項
1.可抑制骨髓引起粒細胞減少,甚至再生障礙性貧血,但如及時停藥可避免。如連用1周無效者不宜再用,用藥超過1周者應定期檢查血象。兒童及老年患者慎用。
2.對胃腸刺激性較大,可出現噁心、嘔吐、腹痛、便祕等,如用時過長,劑量過大可致消化道潰瘍。
3.能使鈉、氯離子在體內瀦留而引起水腫。高血壓、水腫、心衰病人禁用。用藥期間應限制食鹽攝入量。
5.與雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類、口服降血糖藥合用,可引起它們血藥濃度增加而產生毒性。
4.11 保泰松的不良反應
常見的不良反應有噁心、嘔吐、胃腸道不適、水鈉瀦留、水腫、皮疹等;也可引起腹瀉、眩暈、頭痛、視力模糊、消化道潰瘍及消化道出血;偶有引起肝炎、黃疸、腎炎、血尿、剝脫性皮炎、多型紅斑、甲狀腺腫、粒細胞減少,甚至再生障礙性貧血。
4.12 保泰松的用法用量
1.開始0.4g頓服,以後0.1g/次,1次/4h,一般療程2~4天。
2.用於絲蟲病急性淋巴管炎:0.2g/次,3次/d,總量1.2~3g,急性炎症控制後,再用抗絲蟲病藥治療。
3. 關節炎:開始1日量0.3~0.6g,分3次服,飯後。1日量不宜超過0.8g。1周後如無不良反應,可繼續服用,並遞減至維持量,每日0.1~0.2g。