2 英文參考
azlocillin sodium[湘雅醫學專業詞典]
3 阿洛西林鈉藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Aluoxilinna
3.1.3 英文名
Azlocillin Sodium
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C20H22N5NaO6S 483.47
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6-（（R）-2-（2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基）-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。按無水物計算，含C20H23N5O6S不得少於90.0%。
3.5 性狀
本品爲白色或類白色粉末或疏鬆塊狀物；無臭，味微苦，有引溼性。
3.5.1 比旋度
取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲+170°至+200°。
3.6 鑑別
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》773圖）一致。
（3）本品顯鈉鹽鑑別（1）的反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
3.7 檢查
3.7.1 酸鹼度
取本品，加水製成每1ml中含0.1g的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲6.0～8.0。
3.7.2 溶液的澄清度與顏色
取本品5份，各0.56g，分別加水5ml溶解後立即觀察，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色3號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第一法）比較，均不得更深。
3.7.3 有關物質
取本品適量，加流動相溶解並稀釋成每1ml中約含阿洛西林0.5mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中含阿洛西林10μg的溶液，作爲對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高爲滿量程的25%；再精密量取供試品溶液與對照溶液各20lu1，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峯保留時間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積的0.75倍（1.5%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的1.5倍（3.0%）。
3.7.4 阿洛西林聚合物
照分子排阻色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ H）測定。
3.7.4.1 色譜條件與系統適用性試驗
用葡聚糖凝膠G-10（40～120μm）爲填充劑，玻璃柱內徑1.0～1.4cm，柱長30～40cm，流動相A爲pH 7.O的0.05 mol/L磷酸鹽緩衝液[0.05mol/L磷酸氫二鈉溶液－0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液（61：39）]；流動相B爲水，流速每分鐘1.5ml，檢測波長爲254nm，量取0.2mg/ml藍色葡聚糖2000溶液100～200μl，注入液相色譜儀，分別以流動相A，B進行測定，記錄色譜圖。理論板數按藍色葡聚糖2000峯計算均不低於400，拖尾因子均應小於2.0。在兩種流動相系統中藍色葡聚糖2000峯的保留時間的比值應在0.93～1.07之間，對照溶液主峯與供試品溶液中聚合物峯與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峯的保留時間的比值均應在0.93～1.07之間。稱取阿洛西林鈉約0.4g，置10ml量瓶中，用0.04mg/ml的藍色葡聚糖2000溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻。量取100～200μl注入液相色譜儀，用流動相A進行測定，記錄色譜圖。高聚體的峯高與單體與高聚體之間的谷高比應大於2.0。另以流動相B爲流動相，精密量取對照溶液100～200μl，連續迸樣5次，峯面積的相對標準偏差應不大於5.0%。
3.7.4.2 對照溶液的製備
取阿洛西林對照品適量，精密稱定，加0.5%碳酸氫鈉溶液適量（每6.25mg約加0.5%碳酸氫鈉溶液1ml）使溶解，再用水定量稀釋製成每1ml中約含阿洛西林50μg的溶液。
3.7.4.3 測定法
取本品約0.3g，精密稱定，置10ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。立即精密量取100～200μl注入液相色譜儀，以流動相A爲流動相進行測定，記錄色譜圖。另精密量取對照溶液100～200μl注入液相色譜儀，以流動相B爲流動相，同法測定，記錄色譜圖。按外標法以峯面積計算，含阿洛西林聚合物以阿洛西林計不得過0.3%。
3.7.5 殘留溶劑
乙醇、丙酮、異丙醇、二氯甲烷與乙酸乙酯取供試品約0.5g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入內標溶液（取丁酮適量，用水稀釋製成每1ml中約含250μg的溶液）5ml使溶解，密封，作爲供試品溶液；精密稱取二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯、乙醇與異丙醇各適量，用內標溶液定量稀釋製成每1ml中含二氯甲烷60μg、丙酮、乙酸乙酯、乙醇、異丙醇各0.5mg的混合溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）測定。以100%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）爲固定液的毛細管柱爲色譜柱，起始溫度30℃，維持7分鐘，再以每分鐘50℃的速率升溫至180℃，維持5分鐘。進樣口溫度爲200℃，檢測器溫度爲250℃，頂空瓶平衡溫度爲85℃，平衡時間爲30分鐘。取對照品溶液頂空進樣，按乙醇、丙酮、異丙醇、二氯甲烷、丁 酮（內標）和乙酸乙酯順序出峯，各成分峯之間的分離度均應符合要求。取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖，按內標法以峯面積比值計算，均應符合規定。
3.7.6 水分
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分不得過2.0%。
3.7.7 可見異物
取本品5份，各3.0g，加微粒檢查用水溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ H），應符合規定。
3.7.8 不溶性微粒
取本品3份，加微粒檢查用水溶解並稀釋製成每1ml中含30mg的溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ C），每1g樣品中，含10μm以上的微粒不得過6000粒，含25μm以上的微粒不得過600粒。
3.7.9 細菌內毒素
取本品，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ E），每1mg阿洛西林中含內毒素的量應小於0.07EU。
3.7.10 無菌
取本品，用適宜溶劑溶解，全部轉移至不少於500ml的0.9%無菌氯化鈉溶液中，用薄膜過濾法處理，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ H），應符合規定。
3.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以磷酸鹽緩衝液（取無水磷酸氫二鉀4.09g與磷酸二氫鉀0.58g，加水溶解並稀釋至1000ml）－乙腈（85：15）爲流動相；檢測波長爲210nm。分別稱取氨苄西林對照品和阿洛西林對照品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含氨苄西林6μg和阿洛西林0.25mg的混合溶液，量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。氨苄西林峯與阿洛西林峯的分離度應大於10.0。阿洛西林峯與相鄰雜質峯的分離度應符合要求。
3.8.2 測定法
取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋成每1ml中含阿洛西林0.25mg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取阿洛西林對照品適量，同法測定，按外標法以峯面積計算供試品中C20H23N5O6S的含量。
3.9 類別
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 阿洛西林鈉介紹
4.1 別名
4.2 阿洛西林鈉的藥理及應用
阿洛西林鈉是青黴素類抗生素,第三代廣譜半合成青黴素,對G+菌、G-菌及厭氧菌有效，能強烈地對抗綠膿桿菌。適用於G+菌、G-菌及厭氧菌引起的感染。
4.3 阿洛西林鈉的適應症
敏感的革蘭陰性菌及陽性菌所致的各種感染，以及綠膿桿菌感染，包括敗血症、腦膜炎、心內膜炎、化膿性胸膜炎、腹膜炎、以及下呼吸道、胃腸道、膽道、腎及輸尿管、骨及軟組織和生殖器官感染、婦科、產科感染、外耳炎、燒傷、皮膚及手術感染。
4.4 阿洛西林鈉的用量用法
靜注或靜滴：2～4g／次，用輸液溶解和稀釋，每4小時1次。靜注宜緩慢（5分鐘以上）。成人4-6克/日，重症可增至10-16克/日，分2-4次靜滴，兒童75毫克/公斤體重/日，分2-4次靜滴，嬰兒100毫克/公斤體重/日，分2-4次靜滴。
4.5 注意事項
對青黴素過敏者禁用。具有變態反應素質的患者慎用。腎功能下降的病人，劑量要適當降低。
4.6 阿洛西林鈉的不良反應
過敏性反應，腹瀉、噁心、嘔吐、發熱、個別病例可見出血時間的延長，白細胞減少。
4.7 劑型規格
粉針劑：500mg/瓶，1g/瓶，2g/瓶。