1 恩他卡朋介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Entacapone
1.3 別名
1.4 分類
1.5 劑型
200mg。
1.6 恩他卡朋的藥理作用
恩他卡朋是一種高選擇性和強效的COMT抑制劑。恩他卡朋很少通過血-腦脊液屏障,主要在外周起作用。在已服卡比多巴佐旋多巴後服用恩他卡朋,由於抑制了這些藥物在外周的代謝,因而增加腦內左旋多巴、多巴胺和多巴胺代謝產物的水平,從而也可以顯著減少(爲了使紋狀體多巴胺濃度提高所需的)左旋多巴的用量,以減少不良反應的發生。
1.7 恩他卡朋的藥代動力學
口服後可迅速吸收,並達到血藥峯值,t1/2約30min,生物利用度爲25%~46%。恩他卡朋不會影響L-dopa的血藥峯值和峯值時間,但是會延長L-dopa的血漿消除半衰期,使其AUC增加40%~100%。還會減少3-OMD的形成,使其血濃度降低。主要通過非腎途徑排出。
1.8 恩他卡朋的適應證
1.9 恩他卡朋的禁忌證
1.對恩他卡朋過敏者、哺乳者禁用。
4.肝功能受損者禁用。
1.10 注意事項
1.不可突然停用恩他卡朋,必須緩慢減量停藥。
2.用藥期間不可駕車和操作機械。
1.11 恩他卡朋的不良反應
過量可引起驚厥和運動減弱。
1.12 恩他卡朋的用法用量
成人口服200mg,每天3~4次,同時口服左旋多巴/苄絲/苄絲肼。
1.13 藥物相互作用
1.正在接受其他通過COMT代謝的藥物(包括腎上腺素、阿樸嗎啡、多巴酚丁胺、異丙腎上腺上腺上腺素、甲基多巴、去甲腎上腺上腺上腺素和利米特羅)慎用或不用恩他卡朋。
3.恩他卡朋可能在胃腸道中與鐵劑形成螯合物,兩者必須使用至少應隔開3h。
1.14 專家點評
恩他卡朋是一種高選擇性和強效的兒茶酚胺氧位-甲基轉移酶(COMT)抑制劑。但甚少穿透血-腦脊液屏障,主要在腸道起作用。爲左旋多巴的輔助用藥。