1 化藥部頒標準
1.1 拼音名
Baotaisong
1.2 英文名
Phenylbutazone
1.3 標準編號
C19H20N2O2 308.38
1.4 來源
本品爲1,2-二苯基-4-正丁基吡唑烷-3,5-二酮。按乾燥品計算,含C19H20N2O2不 得少於99.0%。
1.5 性狀
本品爲白色或類白色的結晶性粉末;無臭,略帶苦味。 本品在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇或乙醚中溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鹼溶 液中溶解。 熔點 本品的熔點(中國藥典1995年版二部附錄Ⅵ C)爲104~107℃。
1.6 鑑別
(1)取本品約0. 1g,加冰醋酸1ml與鹽酸2ml,置水浴上加熱30分鐘,冷卻 後,用水10ml稀釋,濾過,濾液中加0.1mol/L亞硝酸鈉溶液3ml,即顯黃色。取此溶液1 ml,加鹼性β-萘酚試液5ml,發生棕紅色沉澱;再加乙醇,即溶解成紅色溶液。
(2)取本品,加0.01mol/L氫氧化鈉溶液製成每1ml中含8μg的溶液,照分光光度法( 中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A)測定,在264nm的波長處有最大吸收,其吸收度約爲 0.55。
1.7 檢查
溶液的澄清度與顏色 取本品1. 0g,加2mol/L氫氧化鈉溶液20ml,振搖 使溶解,在25℃放置3小時,溶液應澄清;照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A),在420nm的波長處測定吸收度,不得大於0.05。 易炭化物 取硫酸(含H2SO2 94.5~95.5%)20ml,分次緩緩加入本品1. 0g,振搖使 溶解,溶液應澄清;在25℃放置30分鐘,照分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄Ⅳ A),在420nm的波長處測定吸收度,不得大於0.10。 乾燥失重 取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥至恆重,減失重量不得過1.0 %(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ L)。 熾灼殘渣 取本品1. 0g,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣 不得過0.1%。 重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(中國藥典1995年版二部附錄Ⅷ H 第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
1.8 含量測定
取本品約0. 5g,精密稱定,加中性丙酮(對酚酞指示液顯中性)20ml 溶解後,加新沸過的冷水6ml與酚酞指示液數滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,至 溶液顯粉紅色,並持續30秒鐘不退。每1ml的氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於30.84mg 的C19H20N2O2。
1.9 作用與用途
1.10 用法與用量
口服 一次0. 1g 一日0.2~0. 3g
1.11 注意
水腫,胃與十二指腸潰瘍,肝、腎功能不全,高血壓,白細胞減少患者 禁用。用藥期間應注意檢查血象。
1.12 貯藏
1.13 製劑
2 保泰松介紹
2.1 藥品名稱
2.2 英文名稱
Phenylbutazone ,Benzone, Butazolidin, Butadion, Mephabutazon, Pyrazolidin
2.3 別名
布他酮;布他唑立丁;保太鬆;布泰其安;苯丁唑啉;Butazolidin;Artrizin;Azolid;Baliomet;Baotazone;Be-talidonButacote;Butadion;Butadiona;Butatab;Butapirazol;Butazina;Butazolidin;Butazone-100;Butrex;Dexalin;ExrheudonN;Ircodin;Fenilblan;Nardex;Fenilbutazone;Irgapan;Irgapyrin;Nortaludin;Phenbuff;Pyrazon;Zolamdin
2.4 分類
2.5 劑型
1.片劑:0.1g;
3.瑞培林(複方保泰松)片:每片含保泰松0.125g、氨基比林0.125g、安替比林0.125g。口服;1~2片/次,3~4次/d。
2.6 保泰松的藥理作用
具有解熱、鎮痛、消炎及抗風溼作用。解熱作用較弱,而抗炎作用較強,對炎性疼痛效果較好。其作用機制是抑制前列腺素合成、白細胞的活動和趨向、溶酶體酶的釋放等。保泰松亦有促進尿酸排泄作用。
2.7 保泰松的藥代動力學
口服胃腸易吸收,約2小時血藥濃度達峯值。吸收後約98%與血漿蛋白結合。保泰松主要在肝臟代謝,生成羥基保泰松和γ-羥基保泰松。保泰松代謝和排泄均較慢,平均消除半衰期約70小時。
2.8 保泰松的適應證
用於類風溼性關節炎、風溼性關節炎、強直性脊椎炎、增生性骨關節病急性發作、急性肩關節周圍炎和痛風。在急性期效果較好,但僅能緩解症狀,不能阻止病理的進展。保泰松亦可用於治療急性血吸蟲病、絲蟲病、結核病、惡性腫瘤等引起的發熱症狀。
2.9 保泰松的禁忌證
2.10 注意事項
1.可抑制骨髓引起粒細胞減少,甚至再生障礙性貧血,但如及時停藥可避免。如連用1周無效者不宜再用,用藥超過1周者應定期檢查血象。兒童及老年患者慎用。
2.對胃腸刺激性較大,可出現噁心、嘔吐、腹痛、便祕等,如用時過長,劑量過大可致消化道潰瘍。
3.能使鈉、氯離子在體內瀦留而引起水腫。高血壓、水腫、心衰病人禁用。用藥期間應限制食鹽攝入量。
5.與雙香豆素類抗凝血藥、磺胺類、口服降血糖藥合用,可引起它們血藥濃度增加而產生毒性。
2.11 保泰松的不良反應
常見的不良反應有噁心、嘔吐、胃腸道不適、水鈉瀦留、水腫、皮疹等;也可引起腹瀉、眩暈、頭痛、視力模糊、消化道潰瘍及消化道出血;偶有引起肝炎、黃疸、腎炎、血尿、剝脫性皮炎、多型紅斑、甲狀腺腫、粒細胞減少,甚至再生障礙性貧血。
2.12 保泰松的用法用量
1.開始0.4g頓服,以後0.1g/次,1次/4h,一般療程2~4天。
2.用於絲蟲病急性淋巴管炎:0.2g/次,3次/d,總量1.2~3g,急性炎症控制後,再用抗絲蟲病藥治療。
3. 關節炎:開始1日量0.3~0.6g,分3次服,飯後。1日量不宜超過0.8g。1周後如無不良反應,可繼續服用,並遞減至維持量,每日0.1~0.2g。