水合氯醛藥典標準
品名
中文名
水合氯醛
漢語拼音
Shuihelüquan
英文名
Chloral Hydrate
結構式
分子式與分子量
C2H3Cl3O2 165.40
來源(名稱)、含量(效價)
本品爲2,2,2-三氯-1,1-乙二醇。含C2H3Cl3O2不得少於99.0%。
性狀
本品爲白色或無色透明的結晶;有刺激性特臭,味微苦;在空氣中漸漸揮發。
本品在水中極易溶解,在乙醇、三氯甲烷或乙醚中易溶。
鑑別
取本品0.2g,加水2ml溶解後,加氫氧化鈉試液2ml,溶液顯渾濁;加溫後成澄明的兩液層,併發生三氯甲烷的臭氣。
檢查
酸度
取本品1.0g,加水10ml溶解後,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應爲4.0~6.0。
氯化物
取本品0.50g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較,不得更濃(0.010%)。
醇合三氯乙醛
取本品1.0g,加水4ml與氫氧化鈉試液2ml,搖勻,濾過,濾液加碘試液至顯深棕色,放置1小時,不得生成黃色結晶性沉澱。
熾灼殘渣
不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
含量測定
取本品約4g,精密稱定,加水10ml溶解後,精密加氫氧化鈉滴定液(1mol/L)30ml,搖勻,靜置2分鐘,加酚酞指示液數滴,用硫酸滴定液(0.5mol/L)滴定至紅色消失,再加鉻酸鉀指示液6滴,用硝酸銀滴定液(0.1mol/L)滴定;自氫氧化鈉滴定液(1mol/L)的容積(ml)中減去消耗硫酸滴定液(0.5mol/L)的容積(ml),再減去消耗硝酸銀滴定液(0.1mol/L)容積(ml)的2/15。每1ml氫氧化鈉滴定液(1mol/L)相當於165.4mg的C2H3Cl3O2。
類別
催眠藥、抗驚厥藥。
貯藏
密封保存。
版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
水合氯醛說明書
藥品名稱
水合氯醛
英文名稱
Chloral Hydrate ,Somnos,Nycton,,Dormal
別名
水化氯醛;含水氯醛;水合三氯乙醛;氯氧水;Chlorlhydrate
分類
神經系統藥物 > 鎮靜及催眠藥物 > 其他
劑型
1.其中加有20%單糖漿矯味及20%澱粉(糊化成澱粉漿),以減少水合氯醛對胃腸道的刺激性;
2.水合氯醛合劑:內含5%水合氯醛、5%溴化鈉。
水合氯醛的藥理作用
水合氯醛具有鎮靜、催眠和抗驚厥作用。用作催眠劑,服後15~30min產生作用,催眠作用溫和,不縮短REMS睡眠時間,無明顯後遺作用。1h達高峯,持續6~8h。治療劑量時對呼吸、血壓影響輕微。體內消除快,較少產生延續效應。催眠機理可能與巴比妥類相似,引起近似生理性睡眠,無明顯後作用。較大劑量有抗驚厥作用,可用於小兒高熱、破傷風及子癎引起的驚厥。大劑量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管運動中樞,導致死亡。曾作爲基礎麻醉的輔助用藥,現已極少應用。
水合氯醛的藥代動力學
口服後迅速吸收,在紅細胞、肝臟、腎臟及其他組織中迅速還原成活性代謝產物三氯乙醇,小部分氧化成無活性的三氯醋酸。三氯乙醇及其葡萄糖醛酸結合物和三氯醛酸隨尿和膽汁中排出。水合氯醛半衰期極短(僅數min),其藥理作用主要由三氯乙醇產生。三氯乙醇可進入腦脊液、乳汁中、並透過胎盤到達胎兒,其t1/2爲7~11h。
水合氯醛的適應證
1.用於失眠的短期治療。
2.用於鎮靜和(或)術前給藥、消除緊張不安,特別適用於兒童與老年患者。
3.用於破傷風與士的寧中毒等引起的驚厥。
水合氯醛的禁忌證
1.有明顯肝、腎損害或嚴重心臟病患者禁用。
2.對水合氯醛過敏者、哺乳者禁用。
3.間歇性血卟啉病患者禁用。
注意事項
1.用量無毒性,但對心臟病、動脈硬化症、腎炎、肝臟疾患、熱性病及特異體質者,尤其是胃炎和消化道潰瘍患者慎用。
2.呼吸功能不全患者慎用。
3.刺激性強,應用時必須稀釋後用。
4.長期服用有成癮性與耐受性。
5.口服4~5g可引起急性中毒,致死量在10g左右。
水合氯醛的不良反應
1.口服可引起噁心、嘔吐,長期服用可引起胃炎。
2.神經系統:呼吸抑制及延續效應較巴比土酸鹽類爲輕,但可出現嗜睡、頭痛、運動失調等。偶見異常興奮、精神錯亂。
3.其他反應:心律失常、酮尿症、蛋白尿、黃疸、皮疹和白細胞減少。大劑量對心肌、肝臟有損害。超劑量可引起類似巴比土酸鹽類的急性中毒,出現昏迷、呼吸抑制、血壓下降、紫鉗等症狀。
水合氯醛的用法用量
1.成人口服0.5~1.5g,睡前服;兒童口服30~50mg/kg,睡前服,最大單次劑量1g。
2.鎮靜:成人口服250mg,每天3次;兒童每次8mg/kg,每天3次。
3.抗驚厥:成人每次1.5g,灌腸,必要時6~8h重複使用;兒童每次40mg/kg,灌腸,總量不超過1g。
藥物相互作用
1.與其他中樞抑制藥合用時,增強中樞的抑制作用。
2.與乙醇合用時,可相互抑制其代謝,延長對中樞的抑制作用,還可引起血管擴張和血壓下降。
3.水合氯醛與華法林合用時,部分取代後者與血漿蛋白的結合,使其血藥濃度暫時升高,抗凝作用增強。
4.靜脈注射呋塞米,可使服用水合氯醛的患者產生面紅、出汗和血壓改變。
專家點評
目前已經較少作爲催眠的常規藥物,臨牀上主要應用於頑固性失眠和抗驚厥,需要嚴格控制其藥物用量。