藥品標準
正式名
吉他黴素
漢語拼音
Jitameisu
標準號
WS-177（X-121）-91
拉丁文或英文
KITASAMYCINUM
主要活性成分
按無水物計算。每1mg的效價不得少於1300吉他黴素單位。
性狀
白色或類白色粉未；無臭、味苦。
在甲醇、乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中極易溶解，在四氯化碳中易溶，在水中極微溶解，在石油醚中不溶。
鑑別
（1）取約10mg，加硫酸5ml，緩緩搖勻，溶液顯紅褐色。
（2）取，加甲醇製成每1ml中合25μg的溶液，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁）測定，在231nm的波長處有最大吸收。
檢查
鹼度 取0.1g，加水100ml，振搖，依法測定（中國藥典1990年版二部附錄4 4頁）， pH值應爲8.0～10.O。
水分 取,照水分測定法（中國藥典1996年版二部附錄55頁費休氏法）測定，含水分不得過6.0%。
熾灼殘渣 不得過1.0%（中國藥典1990年版二部附錄56頁）。
異常毒性取適量，加O.5%羧甲基纖維素鈉溶液製成每1ml含6000吉他黴素單位的混懸液。依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄106頁），按皮下注射法給藥應符合規定。
主組份含量照高效液相色譜法（中國藥1990年版二部附錄34頁）測定。
系統適應性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以甲醇-乙酸銨水溶液（1/15mol/L）67∶33調節PH爲6.5的溶液爲流動相（必要時可調節甲醇含量，以達系統適應性的要求）；檢測波長爲231nm；理論塔板數以A組份峯計算，應不低於12000，主組分之間分離度R應不小於1.0。
測定法取約10mg精密稱定、置10ml量瓶中，加流動相溶解並稀釋至刻度，搖勻，量取4μl注入液相色譜儀，按規定色譜條件層板，用面積歸一化法計算各組分的相對百分含量：積A1、A3、A4、A5、A6的面積百分含量之和，即爲吉他黴素主組分的總合量，不得低於70%。
含量測定
精密稱取適量，加乙醇溶解後，用滅菌水製成1ml中約1000單位的溶液。再用PH7.8～8.0的磷酸鹽緩衝液稀釋成約含20μl和40μl的溶液。照吉他黴素微生物檢定法（注）測定，即得。
作用與用途
用法與用量
注意
劑量
口服一次0.2～0.4g 一日3～4次兒童遵醫囑。
標示量
類別
抗生素類藥。
製劑
口服一次0.2～0.4g 一日3～4次兒童遵醫囑。
規格
貯藏
遮光，密封，在乾燥處保存。
有效期
暫定三年
吉他黴素說明書
藥品名稱
吉他黴素
英文名稱
Kitasamycin
別名
柱晶白黴素；白黴素；羅他黴素；柱晶黴素；北里黴素；Kitasamycin；Leucomycin
分類
抗生素 > 大環內酯類
劑型
1.片劑：100mg；
2.注射劑（酒石酸柱晶白黴素）：100mg，200mg；
3.顆粒劑（乙酰化吉他黴素）：100mg；
4.乙酰吉他黴素（吉美）幹混懸劑：200mg。
吉他黴素的藥理作用
吉他黴素抗菌性能與紅黴素相似，對革蘭陽性菌有較強的抗菌作用，對葡萄球菌、化膿性鏈球菌、綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、白喉桿菌、破傷風桿菌、炭疽桿菌等均有作用。對淋球菌、百日咳桿菌等革蘭陰性菌也有抗菌作用。對鉤端螺旋體、立克次體、支原體等也有效。
吉他黴素的藥代動力學
吉他黴素口服吸收後血漿藥物濃度不高，靜脈注射0.2g後，0.5h內血藥濃度達6～8μg/ml，在膽汁中有很高濃度，在肝、腎、肺等臟器中濃度較血漿藥物濃度爲高，血漿半衰期爲2h。主要經糞便排出體外。
吉他黴素的適應證
臨牀主要用於敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮膚和軟組織、膽道的感染。與紅黴素有較密切的交叉耐藥關係。
吉他黴素的禁忌證
1.對吉他黴素過敏者禁用。
2.肝功能不全者禁用。
注意事項
1.宜餐前空腹給藥，以利於吸收。注射時不宜注射到靜脈外。
2.靜脈給藥的劑量應控制，不宜過大且推注速度不宜過快，以免引發心動過速。
吉他黴素的不良反應
常見爲噁心、嘔吐、食慾缺乏、腹部疼痛、發熱，偶見皮疹等反應，靜脈注射可發生血栓性靜脈炎。與紅黴素有密切的交叉耐藥關係。
吉他黴素的用法用量
1.每次0.2～0.4g，每天2～3次，靜脈注射時溶於0.9%氯化鈉注射劑或葡萄糖注射劑20ml中，緩慢推注。
2.口服：每次0.1～0.2g，每天3次。
藥物相互作用
紅黴素
專家點評
吉他黴素爲大環內酯類抗生素的混合物。其抗菌譜與紅黴素相似。臨牀主要用於耐青黴素的金黃色葡萄球菌及革蘭陽性菌引起的感染。也用於百日咳、膽道感染、支原體肺炎、淋病及敗血症等。據報道華西醫科大學應用吉他黴素治療呼吸系統、尿道、口腔、耳等部位感染及鉤端螺旋體病非重症者70例。靜脈注射吉他黴素組40例，每次420mg，每天3次，對照組30例，應用紅黴素治療，每次375mg，每天3次。結果吉他黴素組痊癒顯效率爲75%，無效12.5%，細菌清除率對革蘭陽性菌爲90.1%，且對耐紅黴素者多敏感，而對革蘭陰性桿菌耐藥，對淋球菌效果差，消化道不良反應發生率爲7.5%。對照組痊癒顯效率爲77.4%，無效9.7%，革蘭陽性菌清除率爲81.3%，對丙型鏈球菌和淋球菌效果差，消化道反應發生率爲32.3%。重慶醫科大學用吉他黴素治療76例感染性患者（包括化膿性扁桃體炎、肺炎、淋病和泌尿道感染等），並以紅黴素爲對照。吉他黴素組對上述各種感染的治癒率分別爲90%、77%、43%和0%。細菌學清除率分別爲87.5%、80%、85.7%和0%。對於淋病和泌尿道感染，吉他黴素和紅黴素療效相同。對於扁桃體炎和肺炎，吉他黴素療效優於紅黴素，但兩者的細菌學清除率無明顯差別。不良反應發生率吉他黴素比紅黴素輕。