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靶向蛋白酶:成功、失敗與前景(二)
...如,通過採用噬菌體展示庫、組合熒光底物庫或基於共價抑制劑的位置掃描庫,一旦確定蛋白酶的擴展底物特性,就可以在基因組範圍的基礎上獲得生物信息學知識,根據已確定的蛋白酶底物特性來發現潛在的底物。 底物搜...
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中藥對α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究
...PNPG法測定。結果大黃和黃芪對α-葡萄糖苷酶具有較強的抑制作用,大黃的抑制作用類型爲競爭性抑制。結論大黃中含有α-葡萄糖苷酶抑制劑成分,可用於糖尿病治療。 【關鍵詞】中藥;α-葡萄糖苷酶;抑制作用;大黃 St...
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參附註射液防治化療後骨髓抑制35例臨牀觀察
...或5%葡萄糖液中靜點15天。觀察該組病人化療後1~4周骨髓抑制的發生情況,並與38例未使用該組藥物的化療病人共228療程(對照組)進行療效分析。結果觀察組病人第4周骨髓抑制明顯控制,觀察組在化療後1周的骨髓抑制發生率明...
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外排泵抑制劑研究進展不斷
...,細胞體內藥物濃度下降,臨牀療效降低或無效。外排泵抑制劑不僅可以抑制耐藥細菌和腫瘤細胞對藥物的外排,恢復其對藥物的敏感性,提高耐藥細菌和腫瘤的臨牀治療效果,而且在改善某些藥物的藥動學特性(如提高口服藥...
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第二節 免疫抑制劑及免疫抑制療法
第二節 免疫抑制劑及免疫抑制療法 一、免疫抑制劑 目前發現的具有免疫抑制作用的藥物主要有以下幾類: (一)化學制劑 用於免疫抑制治療的化學制劑大部分來源於抗腫瘤物,主要有烷化劑和抗代謝藥二大類...
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環氧合酶-2抑制劑與肝細胞癌的關係
...用的研究。最近關於環氧化合酶-2(cyclooxygenase-2,COX-2)抑制劑與肝細胞癌(Hepatocellularcarcinoma,HCC)的關係受到關注。我國是肝癌大國,肝癌發病率和病死率居惡性腫瘤中第2位[1],肝癌的發生與復發同乙型和(或)丙型肝炎...
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2014年藥物研發最熱門靶點逐個述評
...、Raf/MEK/ERK(見1.16)兩條細胞內信號通路。2013年FDA批准了BTK抑制劑ibrutinib,對CLL的療效很好,吸引了一些藥企開發me-too/me-better藥物。涉及細胞週期調控的靶點如Aurora激酶(見1.8)、CDK(見1.9)、ChK(見1.10)也有不少新藥在研,最耀眼的無...
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抑制素在卵巢惡性腫瘤中的應用
...需要,是急待解決的問題之一。通過近幾年的研究發現,抑制素在某些卵巢惡性腫瘤中有一定程度的表達,可以作爲一種腫瘤標記物應用於臨牀。現就抑制素在卵巢惡性腫瘤方面的應用價值及研究進展綜述如下。 一、抑制素...
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抗癌新靶點:端粒及端粒酶抑制劑研究進展
...法產生了特別的關注。設想以端粒、端粒酶爲靶點,通過抑制癌細胞端粒酶活性或直接抑制端粒延長、穩定,而使細胞無法連續增殖,繼而進入衰老途徑,直至死亡。同時端粒、端粒酶在腫瘤細胞與正常體組織之間的差別又可以...
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胰蛋白酶抑制劑藥用功能與展望
【摘要】胰蛋白酶抑制劑是具有抑制胰蛋白酶作用的一類物質,可以調控生物體內多種生理反應,具有許多臨牀應用功能。本文以近幾年國內外相關文獻爲資料,對其各方面的應用價值進行綜述。對其作用機制與多種臨牀應用功...
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庫欣綜合徵中地塞米松抑制試驗診斷標準與診斷價值的探討
【摘要】目的分析庫欣與類似庫欣綜合徵病例中地塞米松抑制試驗的各種診斷標準與相應的結果,探討地塞米松抑制試驗的最合適診斷標準與臨牀價值。方法收集近25年有手術病理明確病因的庫欣綜合徵病人246例,近5年臨牀能排...
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科學家發現抑制性T細胞抑制免疫應答的機制
日本研究人員發現,兩種蛋白質相互作用可調節抑制性T細胞的活動,從而從分子水平上揭示了抑制性T細胞抑制免疫應答的機制。根據京都大學日前發佈的新聞公報,來自京都大學再生醫學研究所、日本科學技術振興機構和國...
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COX-Ⅱ抑制劑具有抑制非小細胞肺癌作用
在人們對COX-Ⅱ抑制劑類消炎藥的前景感到迷惘和失去信心之時,一項來自西方醫學界的最新研究成果使生產商重新看到了希望。美、英醫學研究人員發現:COX-Ⅱ抑制劑具有抑制非小細胞肺癌的作用。因爲副作用而“壯烈犧牲...
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研究:COX-Ⅱ抑制劑具有抑制非小細胞肺癌作用
在人們對COX-Ⅱ抑制劑類消炎藥的前景感到迷惘和失去信心之時,一項來自西方醫學界的最新研究成果使生產商重新看到了希望。美、英醫學研究人員發現:COX-Ⅱ抑制劑具有抑制非小細胞肺癌的作用。因爲副作用而“壯烈犧牲...
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質子泵抑制劑:基礎與臨牀
...興的藥品,我們的認識需不斷完善。目錄:第一章質子泵抑制劑的發展史第一節世界上第一個質子泵抑制劑——奧美拉唑第二節發展中的質子泵抑制劑第三節酸相關性疾病治療的進展第二章質子泵抑制劑的基礎第一節胃酸分泌與...
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選擇性COX-2抑制劑不依賴於COX-2的抗癌作用
選擇性COX-2抑制劑不依賴於COX-2的抗癌作用(pdf)【摘要】非甾體抗炎藥(NSAIDs)可以抑制腫瘤的發生、發展,其中一個機制是抑制環氧化酶-2(COX-2)的活性。COX-2在多種腫瘤組織中均高表達,從而促進腫瘤細胞增殖,抑制凋亡。...
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免試劑離子色譜測定陽離子中的離子抑制器應用研究
...泉水中鹼金屬、鹼土金屬離子測定的應用的也日趨成熟。抑制反應是構成離子色譜的高靈敏度和選擇性的重要因素。自動連續再生抑制器因其有不需化學試劑和再生抑制器,抑制容量大等特點,現在廣爲使用,而電流的大小是抑...
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慢性心力衰竭患者RAS抑制劑的臨牀應用
慢性心力衰竭患者RAS抑制劑的臨牀應用(pdf) 當前臨牀投入使用的腎素-血管緊張素系統(renin-angiotensinsystem,RAS)抑制劑有兩種:血管緊張素轉換酶(angiotensin-convertingenzyme,ACE)抑制劑和血管緊張素Ⅱ受體1型拮抗劑(angiotensin...
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磺化多糖抑制人免疫缺陷病毒的研究進展
摘 要 綜述了近10年來磺化多糖抑制人免疫缺陷病毒的研究進展,討論了其抑制病毒活性的機理。 中圖分類號 R979.5StudyAdvancesinSulfatedPolysaccharidewithAnti-humanImmuno-deficiencyVirusActivitiesFangBo,ZhangLianping (EastChinaUniversityofSciencea...
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乳癌患者如何正確使用芳香酶抑制劑
美國臨牀腫瘤學會(ASCO)日前對有關芳香酶抑制劑治療乳腺癌的多項大型臨牀隨機對照試驗結果進行了總結,並制訂了芳香酶抑制劑使用指南。ASCO建議,激素受體陽性的絕經後乳腺癌患者可一開始就選擇芳香酶抑制...
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乳癌患者如何正確使用芳香酶抑制劑
美國臨牀腫瘤學會(ASCO)日前對有關芳香酶抑制劑治療乳腺癌的多項大型臨牀隨機對照試驗結果進行了總結,並制訂了芳香酶抑制劑使用指南。ASCO建議,激素受體陽性的絕經後乳腺癌患者可一開始就選擇芳香酶抑制...
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牛胰蛋白酶抑制劑的研究進展*
【關鍵詞】蛋白酶抑制劑 蛋白酶抑制劑(proteaseinhibitor)在蛋白質水解的調控中起重要作用。目前已發現100多種天然蛋白酶抑制劑。目前對絲氨酸蛋白酶抑制劑在其作用機制等方面都進行了系統的研究。根據絲氨酸蛋白酶抑制...
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新型酶抑制劑可抑制癌症生長
...不久的將來可能成爲一種新型的抗癌藥。這些化合物能夠抑制一種叫做三甲銨乙內酯-高半胱氨酸-S-轉甲基酶(BHMT)的生物酶的活性,從而抑制癌症細胞生長。相關研究結果刊登在日前出版的國際《營養學雜誌》(JournalofNutrition...
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“雞尾酒”中蛋白酶抑制劑較少耐藥
...,艾滋病患者耐藥基因突變,主要是針對核苷類逆轉錄酶抑制劑或非核苷類逆轉錄酶抑制劑藥物而產生的,而對蛋白酶抑制劑的耐藥性還較少見,因此建議多考慮選用蛋白酶抑制劑,從而達到更好的病毒抑制效果。 高效抗逆...
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研究表明多種中藥對腫瘤血管生成有影響
...幾乎所有的新生血管生成都是病理性的,因此,選擇性地抑制新生血管生成對腫瘤治療有其特殊的優勢。 腫瘤血管生成與正常血管生成類似,但因處於腫瘤這一特殊的微環境中,其特殊性主要有以下幾方面:一是失控性。腫...
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乳腺癌治療——芳香化酶抑制劑優於他莫昔芬
...說,建議醫生給患者使用阿那曲唑(Anastrozole)等芳香化酶抑制劑(AI),防止乳腺癌復發,並從根本上降低患者的死亡率。國際芳香化酶抑制劑專家小組一致認爲,通過成功的術後治療,早期乳腺癌有治癒的可能,而阿那曲唑等芳香...
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針對新靶點開發抗腫瘤藥物
...。研究表明,近80%的致癌基因中都含有編碼酪氨酸激酶,抑制酪氨酸激酶可以有效控制下游信號的磷酸化,從而抑制腫瘤細胞的生長。酪氨酸激酶受體包括表皮生長因子受體(EGFR)家族、血管內皮細胞生長因子受體(VEGFR)家族、血...
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選擇性環氧合酶-2抑制劑NS-398抑制胃癌細胞P-糖蛋白表達
...RNA表達抑制作用強於10μmol/L。不同濃度藥物與測量時間爲交互作用,作用48h與24h相比,NS-398對mdr1mRNA表達的抑制作用更強。可見NS-398可抑制SGC-7901的mdr1/P-gp表達,且呈劑量效應關係。NS-398可能通過抑制COX2活性,抑制COX-2下游產物PG...
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草藥中篩選α-葡萄糖苷酶抑制劑進展
...70年代中期,國外在降血糖的研究中發現了α-葡萄糖苷酶抑制劑。研究證實,α-葡萄糖苷酶抑制劑可以防治餐後高血糖症和緩解高胰島素血癥,同時可以提高糖耐量,還可預防和治療肥胖症和高三酰甘油血癥,用於治療因碳水化...
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草藥中篩選α-葡萄糖苷酶抑制劑研究進展
...70年代中期,國外在降血糖的研究中發現了α-葡萄糖苷酶抑制劑。研究證實,α-葡萄糖苷酶抑制劑可以防治餐後高血糖症和緩解高胰島素血癥,同時可以提高糖耐量,還可預防和治療肥胖症和高三酰甘油血癥,用於治療因碳水化...