藥品標準
正式名
蒿甲醚
漢語拼音
Haojiami
標準號
WS-110-(X-88)-90
拉丁文或英文
HRTEMETHERUM
主要活性成分
12-β-甲基二氫青蒿素。按乾燥品計算,含C16H26O5應爲97.0~103.0%。
性狀
白色結晶或白色結晶性粉末;無臭,味微苦。
在兩酮或氯訪中極易溶解.在乙醇或醋酸乙酯中易溶,在水中幾乎不溶。
熔點本口的熔點(中國藥典1990版二部附錄15頁)爲86~90℃。
比旋度取精密稱定,加無水乙醇製成每1ml中含10mg的溶液,依法測定(中國藥典1990年
鑑別
(1)取約10mg,加無水乙10ml使溶解,加碘化鉀約10mg.振搖(必要時微熱),溶液應顯黃色。
(2)取約25mg,置試管中,加冰醋酸1ml,苯酚少許.氫碘酸3ml及沸石數粒,管口用裝有砷鹽檢查法所用的帶玻璃管的橡皮塞密塞,玻管中裝入醋酸鉛棉花《取醋酸鉛1g,加水10ml使溶解,將此液加入氫氧化鈉液(1mol/L)中,不斷攪拌,直至沉澱完全溶解。取50%硫代硫酸鈉溶液10ml,加入上述溶液中.再加甘油1ml,加水至100ml,搖勻.將棉花浸入溶液中,再將棉花取出,烘乾.即得),長約2cm。在二塊園形平板中夾入一塊用硝酸汞溶液(取水49ml加硝酸1ml,再加硝酸汞製成飽和溶液)潤溼過的濾紙,將裝好的試管置門130~140℃的油浴中.加熱5~10分鐘,濾紙應呈現硃紅色或橙紅色斑點。
(3)紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致。
檢查
氯化物取0.25g,加水25ml,振搖,濾過,取濾液依法檢查(中國藥典1990年版二部附錄48頁),如發生渾濁,與標準氯化鈉溶液2.5ml製成的對照液比較,不得更濃(0.01%)。
有關物質取,加氯仿製成1ml中含10mg的溶液,照薄層層析法(中國藥典1990年版二部附錄28頁)試驗,吸取上述溶液10ul,點於硅膠G板上。以石油酸(30~60℃)-醋酸乙酯(7∶3)爲展開劑,展開後,凍幹。在碘蒸氣中顯色,除主斑點外,不得顯其他斑點。
乾燥失重取置五氧化二磷真空乾燥器中,乾燥至恆重.減失重量不得過0.5%(中國藥典1990年版二部附錄55頁)。
熾灼殘渣不得過0.1%(中國藥典1990年版二部附錄56頁)。
含量測定
取約13mg,精密稱定,置100ml量瓶中.加無水乙醇溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,加鹽酸無水乙醇溶液(1mol/L)[取鹽酸90ml,加無水乙醇至1000ml,搖勻,取適量.用氫氧化鈉液(1mol/L)調節至鹽酸液濃度在1.00±0.01mol/L)至刻度,搖勻,密塞於55±1℃恆溫水浴中保溫5小時(整個量瓶刻度以下都應處於保溫環境中),取出,放冷至室溫.以鹽酸無水乙醇溶液(1mol/L)爲空白,照分光光度法(中國藥典199O年版二部附錄24頁)在254±1nm的波長處酮定吸收度,按C16H26O5的吸收係數(E1%1cm)爲379計算,即得。
作用與用途
抗瘧藥。適於各類瘧疾,包括抗氯喹惡性瘧症的治療和兇險型瘧疾的急救。
用法與用量
肌內注射每天一次,連用五天,成人每次80mg,首劑加倍。
兒重首劑每公斤體重3.2mg。第二至五天每次每公斤體重1.6mg。
注意
本品遇冷如有凝固現象,微溫,溶解後使用。
劑量
標示量
類別
製劑
規格
貯藏
遮光,在陰涼處密封保存。
有效期
藥品說明書
別名
甲氫還原青蒿素;青蒿素甲醚 ,蒿甲醚
外文名
Artemether , Artemtherin
適應症
本品爲我國發現的一種有效的新型抗瘧藥。對惡性瘧包括抗氯奎惡性瘧及兇險型瘧的療效較佳,效果確切,顯效迅速,近期療效可達100%。臨牀還試用於急性上呼吸道感染的高熱病人,進行對症處理,取得較好療效。退熱作用穩定。
用量用法
1.抗瘧:肌注:第1日200mg,第2~4日各100mg,或第1、2日各200mg,第3、4日各100mg。總劑量600mg。小兒劑量酌減。 2.退熱:肌注200mg。
注意事項
1.本品肌注後病人出汗少,不致引起老人、兒童、虛弱病人發生虛脫等不良反應。 2.臨牀資料初步表明,用藥後肝腎功能、心電圖尚未發現有明顯異常,亦未見有明顯的毒副反應。
規格
油注射液:每支100mg(1ml)、200mg(2ml)。