藥品標準
正式名
單硝酸異山梨酯
漢語拼音
Danxiaosuan Yishanlizhi
標準號
WS-129（X-109）-94
拉丁文或英文
ISOSORBIDI MONONITRAS
主要活性成分
1，4∶3，6-二脫水D山梨醇-5-硝酸酯。按乾燥品計算，含C6H9NO6應爲96.0～104.0%。
性狀
白色針狀結晶或結晶性粉末；無臭。
在乙醇或氯仿中易溶，在水中溶解。
熔點 本品的熔點（中國藥典1990年版二部附錄15頁）爲88～92℃。
比旋度 取本品，精密稱定，加無水乙醇製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（中國藥典1990年版二部附錄17頁），比旋度爲+
鑑別
（1）取本品約20mg，置試管中，加水1ml與硫酸2ml，混勻，溶解後放冷，沿管壁緩緩加硫酸亞鐵試液5ml，使成兩液層，接界面顯棕色。
（2）取本品約20mg，置試管中，加高錳酸鉀的飽和硫酸（2mol/L）溶液5ml，振搖5分鐘，再分次加草酸少許至溶液顏色褪盡，再加二硝基苯肼溶液（取2，4-二硝基苯肼1.2g，加30%的高氯酸溶液50ml使溶解）5ml，即生成桔紅色沉澱。
檢查
硝酸鹽 取本品0.25g，加水5ml，振搖5分鐘，濾過，濾液置試管中加硫酸5ml，注意混勻，放冷，沿管壁緩緩加硫酸亞鐵試液5ml，使成兩液層，接界面不得立即顯棕色。
氯化物 取本品0.20g，依法檢查（中國藥典1990年版二部附錄48頁），如發生混濁，與標準氯化鈉溶液6.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.03%）。
乾燥失重 取本品，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（中國藥典1990年二部附錄55頁）。
熾灼殘渣 不得過0.1%（中國藥典1990年二部附錄56頁）。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（中國藥典1990年二部附錄51頁第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
含量測定
對照溶液的製備 精密稱取在105℃乾燥至恆重硝酸鉀45mg，置200ml量瓶中，加水3ml使溶解，用冰醋酸稀釋至刻度，搖勻，即得（每1ml相當於0.4254mg的C6H9NO6）。
供試品溶液的製備 取本品適量，精密稱定，按乾燥品計算，加冰醋酸製成，每1ml含0.42mg的溶液，即得。
測定法 精密量取對照溶液與供試品溶液各1ml，分別置25ml量瓶中，各精密加苯酚二磺酸試液2ml，搖勻，靜置15分鐘，加水10ml，置冰浴中冷卻，緩緩加濃氨溶液8ml，加水至刻度，搖勻，照分光光度法（中國藥典1990年版二部附錄24頁），在405nm的波長處分別測定吸收度，計算，即得。
作用與用途
用法與用量
注意
嚴重低血壓，休克和急性心肌梗塞者忌用，孕婦慎用。
劑量
口服，一次20mg，一日60mg或遵醫囑。
標示量
類別
血管擴張藥。
製劑
口服，一次20mg，一日60mg或遵醫囑。
規格
貯藏
密封保存。
有效期
暫定二年。
單硝酸異山梨酯說明書
藥品名稱
單硝酸異山梨酯
英文名稱
Isosorbide Mononitrate
別名
單硝酸異山梨醇酯；麗珠欣樂；長效心痛治-20；德脈寧膠囊；德明；長效異樂定膠囊；異樂定片；安心脈片；莫諾美地緩釋片；莫諾確特緩釋片；魯南欣康；欣泰；可力；安心脈；臣功再佳；莫諾美地；依姆多；異樂定；德脈寧；莫諾確特
分類
循環系統藥物 > 抗心絞痛藥物 > 硝酸酯類藥
劑型
1.片劑：（麗珠欣樂片）10mg，（長效心痛治）20mg，（莫諾美地緩釋片）50mg，（異樂定片）20mg；
2.膠囊：（德脈寧膠囊）40mg，（長效異樂定膠囊）50mg，（欣泰片）20mg，（魯南欣康）20mg，（臣功再佳緩釋片）60mg，（臣功達春緩釋片）60mg。
單硝酸異山梨酯的藥理作用
單硝酸異山梨酯屬新一代長效硝酸酯類抗心絞痛藥，作用機制與硝酸甘油相同，但作用時間較長。通過釋放氧化氮（NO）刺激鳥苷酸環化酶，使環一磷酸鳥苷（cGMP）增加、血管擴張。
1.主要擴張周圍靜脈。使血液貯集於外周，減少迴心血量，降低左心室舒張末壓和舒張期冠脈血流阻力。
2.擴張周圍小動脈，使外周阻力和血壓下降，減少心肌耗氧量。
3.擴張冠狀小動脈，使心肌缺血區血流重新分佈，緩解心絞痛。其擴張動、靜脈血管的作用可減輕心臟前、後負荷而用於抗心力衰竭。
單硝酸異山梨酯的藥代動力學
理論上，單硝酸異山梨酯首次經過肝臟幾乎不被代謝，無首過效應，生物利用度可達100%。服藥後0.5～2h血漿濃度達峯值，半衰期約5h，作用持續時間爲8h，經腎排泄，部分以原形排除。
單硝酸異山梨酯的適應證
用於冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛的預防和治療，心肌梗死伴有持久性心絞痛的後期治療，肺動脈高壓，嚴重的心肌損害；與強心苷和或利尿藥聯合應用治療慢性心功能不全。
單硝酸異山梨酯的禁忌證
1.對有機硝酸酯類藥過敏者。
2.青光眼。
3.低充盈壓性急性心肌梗塞，低充盈壓性左心室衰竭，休克，血壓極低，心室縮窄性心肌病，縮窄性心包炎，心包填塞。
注意事項
1.（1）體液容量不足；（2）腦出血或頭顱外傷；（3）直立性低血壓；（4）肥厚型及限制性心肌病慎用注射劑；（5）心包填塞慎用注射劑；（6）孕婦及哺乳婦女；（7）急性心肌梗死伴有高血壓、心動過速或充血性心力衰竭者慎用緩釋劑；（8）胃腸運動過強或吸收不良綜合徵者慎用緩釋劑；（9）甲狀腺功能亢進者慎用緩釋劑；（10）嚴重貧血及顱內壓增高者慎用舌下給藥；（11）嚴重肝腎疾患。
2.藥物對老人的影響：老年患者易出現直立性低血壓。用藥期間從臥位或坐位突然站起時需謹慎，以免發生直立性低血壓。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）血中硝酸鹽增多，變性血紅蛋白也可增加，（2）尿兒茶酚胺（腎上腺素和去甲腎上腺上腺上腺素）與香草杏仁酸（VMA）水平顯著升高。
4.用藥過程中應監測血壓和心功能，應避免血壓過低和低血壓持續時間過長。
5.應注意單硝酸異山梨酯引起的低血壓可能影響開車及機械操作的靈敏性。
6.由於起效較慢，單硝酸異山梨酯不宜用於心絞痛急性發作。
7.按不同患者的需要和耐受性調整用量。
8.每天應有10～12h的無藥間期，以保證聯合抗心絞痛治療的進行。
9.單硝酸異山梨酯緩釋製劑不可咀嚼。
10.長期服用可產生耐藥性，停藥一週左右療效才恢復。
11.不可突然停藥，應逐漸減量，以防撤藥時心絞痛反跳。
12.用藥過量可表現爲發紺、眩暈、頭痛、氣促、嚴重乏力、心率快而弱、發熱甚至抽搐等。
13.因藥物過量而發生低血壓時，應抬高兩腿，以利靜脈血迴流。如仍不能糾正，加用α受體激動藥如去氧腎上腺腎上腺腎上腺素或甲氧明（不用腎上腺素），如血中存在變性血紅蛋白，應吸入高流量氧，重症可靜脈注射亞甲藍。
單硝酸異山梨酯的不良反應
1.可有血壓降低、反射性脈搏加快、心動過緩及心絞痛症狀加劇和暈厥等。
2.消化系統：可有口乾、噁心、嘔吐等。
3.神經系統：可有頭痛、頭暈、眩暈、煩躁等。
4.其他：可有皮疹、視力模糊、面頰和頸部潮紅、剝脫性皮炎等。
單硝酸異山梨酯的用法用量
麗珠欣樂片，每次10～20mg，每天2～3次；安心脈，每次20～40mg，每天 1～2次；單硝酸異山梨酯，每次20mg，每天2次；單硝酸異山梨酯片，每次20mg，每天 2～3次；長效單硝酸異山梨酯膠囊，每次50mg，每天1次；德脈寧膠囊，每次40mg，每天1次；莫諾美地緩釋片，每次50mg，每天1次；欣泰，每次20mg，每天2次；單硝酸異山梨酯，每次20mg，每天2次。爲減少硝酸鹽耐藥性的發生，對勞力性心絞痛可採用偏心劑量用藥法：普通製劑每次20mg，上午8時和下午3時各服1次。控釋或緩釋製劑每天上午8時1次給藥。
藥物相互作用
1.與西地那非同用可引起嚴重的低血壓，嚴禁西地那非與任何一種硝酸鹽製劑同用。
2.降壓藥或血管擴張藥可使單硝酸異山梨酯的體位性降壓作用增強；
3.單硝酸異山梨酯可增強三環類抗抑鬱藥的低血壓和抗膽鹼效應。
4.單硝酸異山梨酯可使二氫麥角鹼的血藥濃度升高，降壓作用加強。
5.與乙酰膽鹼、組胺合用時，療效可減弱，；
6.擬交感胺類藥（如去氧腎上腺腎上腺腎上腺素、去甲腎上腺上腺上腺素、腎上腺素或麻黃鹼）可降低單硝酸異山梨酯的抗心絞痛效應。
專家點評
單硝酸異山梨酯爲新一代長效硝酸酯，它的主要作用是鬆弛血管平滑肌，降低外周血管阻力，減少左心室收縮的阻力，從而降低心臟耗氧量。臨牀上主要用於冠狀動脈硬化心臟病的治療和心絞痛的預防。