苄星青黴素說明書
藥品名稱
苄星青黴素
英文名稱
Benzathine Benzylpenicillin
別名
安唐西林；比西林；苄星青；苄星青黴素G；長效青黴素；長效西林；二苄乙二胺青黴素；唐西靈；Benzathin Penicillin；Benzathinum Benzylpenicillinum；Benzylpen
分類
抗生素 > 青黴素類
劑型
注射劑（每1mg苄星青黴黴黴素相當於1309個青黴素單位）:30萬U，60萬U，120萬U。
苄星青黴素的藥理作用
苄星青黴素對溶血性鏈球菌、不產青黴素酶的金黃色葡萄球菌、敏感的肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌以及腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等革蘭陰性球菌具有很強的抗菌活性；對白喉棒狀桿菌、炭疽芽胞桿菌、厭氧的破傷風桿菌、產氣莢膜梭菌、肉毒梭菌、放線菌屬、真桿菌屬、丙酸桿菌等革蘭陽性桿菌，螺旋體（梅毒螺旋體、迴歸熱螺旋體、鉤端螺旋體），梭狀芽胞桿菌（破傷風桿菌、氣性壞疽桿菌）以及個別陰性桿菌（如嗜血桿菌屬）也有較強的活性。苄星青黴黴黴素爲青黴素的二苄基乙二胺鹽，是一種青黴素G的長效製劑。苄星青黴素吸收後逐漸水解爲活性物青黴素，使其作用時間延長。其抗菌作用機制與青黴素G相同，系通過干擾細菌細胞壁的生物合成而起抗菌作用。苄星青黴素作用特點是給藥後吸收緩慢，血藥濃度較低，但血藥濃度維持時間較長。
苄星青黴素的藥代動力學
苄星苄星青黴苄星青黴素對胃酸穩定，但從胃腸道吸收不完全，口服後血藥濃度很低。肌內注射後，藥物在體內緩慢釋放、水解成青黴素G，血液中藥物濃度雖然較低，但血藥濃度可維持2～4周。成人肌內注射240萬U，14天后血藥濃度爲0.12μg/ml；新生兒肌內注射5萬單位，13～24h到達血藥濃度峯值，約爲1.23μg/ml，4天和12天后的血藥濃度分別爲0.65～0.92μg/ml和0.07～0.09μg/ml；兒童肌內注射60萬U、120萬U，24h後血藥濃度達峯值，分別爲0.16μg/ml和0.15μg/ml，給藥後18天，血藥濃度爲0.01μg/ml。藥物吸收後可廣泛分佈於各組織、體液中。藥物主要經腎隨尿液排泄，另有少量藥物經膽汁排泄。
苄星青黴素的適應證
適用於青黴素敏感菌所致的輕度或中度感染，或需長期使用青黴素作爲預防措施的患者，如風溼性心臟病患者。治療早期梅毒，240萬U，分兩側臀部肌內注射，每週1次，共2次；晚期梅毒，240萬U，每週1次，肌內注射，共3次。
苄星青黴素的禁忌證
對苄星青黴素或其他青黴素類藥過敏者。
注意事項
1.對一種青黴素過敏者可能對其他青黴素類藥過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素類過敏。
2.慎用：（1）有哮喘、溼疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者；（2）孕婦及哺乳期婦女；（3）腎功能嚴重損害者。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）以硫酸銅法進行尿糖測定時可呈假陽性，用葡萄糖酶法測定則不受影響；（2）少數患者用藥後可出現血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶或天門冬氨酸氨基轉移酶升高。
苄星青黴素的不良反應
1.苄星青黴素毒性較低，但過敏反應較常見。用藥後可發生青黴素引起的各種過敏反應，包括過敏性休克反應。
2.患者用藥後注射部位出現疼痛、壓痛等局部刺激症狀較多見。
3.少數患者用藥後可發生肌注區周圍神經炎。
4.長期應用可能影響腸內B族維生素的合成，宜同時給予B族維生素。
苄星青黴素的用法用量
每月1次，每次肌內注射120萬U，或每半月1次，每次60萬U，兒童用量酌減。注射前將粉針劑加2ml注射用水振搖使呈混懸狀。苄星青黴素用前需做皮試，不做靜脈注射。
藥物相互作用
1.丙磺舒可減少苄星青黴素的排泄，使血藥濃度。
2.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可減少苄星青黴素在腎小管的排泄，使血藥濃度升高。
3.苄星青黴素與四環素、紅黴素、氯黴素等抑菌劑同用可使苄星青黴素抗菌作用降低，可能的機制爲相互拮抗作用。
4.苄星青黴素與抗凝藥同用可能增加抗凝藥作用，導致出血時間延長。
專家點評
苄星青黴素只適用於輕度和中度感染。從臨牀得到的資料表明，苄星青黴黴黴素仍是治療早期梅毒的首選藥。2001年福建省南平市皮膚病性病防治院治療89例婦女梅毒患者，RPR初篩試驗均爲陽性，口服潑尼松，每次10mg，每天3次，連續2天，第2天開始應用苄星青黴黴黴素，每次240萬U，分兩側肌注，1周2次，連續3次爲1個療程，治療後3個月複查均有明顯療效。上海醫科大學附屬醫院對26例RPR陽性的早期梅毒患者（男性17例，女性9例）應用苄星青黴素肌注治療，每次240萬U，每週1次，連續3次。治療1個月後全部患者RPR滴度均下降，經24個月觀察，全部患者達到臨牀和血清學治癒。