苯丙酸諾龍 2014年11月25日修訂版

BY wangyuan

心氣虛,則脈細;肺氣虛,則皮寒;肝氣虛,則氣少;腎氣虛,則泄利前後;脾氣虛,則飲食不入。
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藥典標準

藥品名稱

苯丙酸諾龍

拼音名

Benbingsuan Nuolong

英文名

NANDROLONE PHENYLPROPIONATE

來源(分子式)與標準

本品爲17β- 羥基雌甾-4- 烯-3- 酮-3- 苯丙酸酯。按乾燥品計算,含C27H34O3應 爲97.0~103.0 %。

性狀

本品爲白色或類白色結晶性粉末;有特殊臭。

本品在乙醇中溶解,在植物油中略溶,在水中幾乎不溶。

熔點

本品的熔點(附錄Ⅵ C)爲93~99℃。

比旋度

取本品,精密稱定,加二氧六環溶解並定量稀釋製成每1ml 中約含10mg的 溶液,依法測定(附錄Ⅵ E),比旋度爲+48°至+51°。

檢查

其他甾體 取本品適量,精密稱定,以甲醇爲溶劑,配製成每1ml 含 2 mg的溶液(1) 與每1ml 含0.04mg的溶液(2) 。用含量測定項下的方法和溶液,取8μl注 入液相色譜儀,調整儀器靈敏度,使主成分峯高度達記錄儀的滿標度。再分別取溶液 (1) 和(2) 各8μl,進樣。記錄色譜圖至主成分峯保留時間的1.5 倍。溶液(1) 顯示的 雜質峯數不得超過3 個,各雜質峯面積及其總和分別不得大於溶液(2) 主峯面積的1/2 和3/4 。

乾燥失重

取本品,置五氧化二磷乾燥器中,減壓乾燥至恆重,減失重量不得過 0.5 %(附錄Ⅷ L)。

鑑別

(1) 取本品約50mg,加甲醇2ml 溶解後,加鹽酸氨基脲試液4ml,加熱回 流30分鐘,置水浴上濃縮,放冷,濾過;沉澱用甲醇洗滌數次,再用水洗淨後,在105 ℃乾燥,依法測定(附錄Ⅵ C),熔點約爲182 ℃,熔融時同時分解。

(2) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集231 圖)一致。

含量測定

照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。

色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑,甲醇-水(82:18 ) 爲流動相;檢測波長爲241nm 。理論板數按苯丙酸諾龍峯計算應不低於2300,苯丙酸 諾龍峯與內標物質峯的分離度應符合要求。

內標溶液的製備

取丙酸睾酮約50mg,精密稱定,置50ml量瓶中,加甲醇溶解並稀 釋至刻度,搖勻,即得。

測定法

取苯丙酸諾龍對照品約50mg,精密稱定,置25ml量瓶中,加甲醇溶解並稀 釋至刻度,搖勻;精密量取該溶液與內標溶液各5ml ,置25ml量瓶中,用甲醇稀釋至刻 度,搖勻;取8μl注入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取本品適量,同法測定,按內標法 以峯面積計算,即得。

類別

同化激素類藥。

貯藏

遮光,密閉保存。

製劑

苯丙酸諾龍注射液

苯丙酸諾龍說明書

藥品名稱

苯丙酸諾龍

英文名稱

Nandrolone Phenylpropionate

別名

苯丙酸去甲睾酮;苯丙酸去甲睾丸酮;多樂寶靈;正男性酮;南諾龍;Durabolin;Norandrol;NorandrostenolonePhenylpropionate

分類

內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥

劑型

針劑:每支10mg(1ml),25mg(1ml),50mg(1ml)。

苯丙酸諾龍的藥理作用

參見丙酸睾酮,苯丙酸諾龍蛋白同化作用爲丙酸睾酮的12倍,而雄性化作用僅爲丙酸睾酮的1/2,分化指數爲8。其蛋白同化作用及雄性化作用均經雄激素受體發揮作用。苯丙酸諾龍能促進蛋白質合成,並有使鈣磷沉積、促進骨組織合成和抑制蛋白質異生等作用。

苯丙酸諾龍的藥代動力學

肌內注射苯丙酸諾龍100mg後,1~2天血藥濃度達峯值,藥效可維持1~2周。

苯丙酸諾龍的適應證

1.用於女性晚期乳腺癌姑息治療、功能失調性子宮出血、子宮肌瘤等。

2.還可用於蛋白缺乏症,如嚴重灼傷、手術前後、骨折不易癒合和骨質疏鬆症、早產兒及兒童發育不良、食慾缺乏、慢性腹瀉和其他嚴重消耗性疾病,在進行病因治療的同時可給予苯丙酸諾龍作爲輔助治療藥。

3.用於紅皮病、皮肌炎與多發性肌炎、遺傳性血管性水腫、長期應用糖皮質激素者。

苯丙酸諾龍的禁忌證

肝腎疾病、高血壓、前列腺癌患者及孕婦禁用。

注意事項

1.(1)肝功能不全者;(2)充血性心力衰竭患者。

2.苯丙酸諾龍必須深部肌內注射。

3.婦女使用後,若有輕微男性化作用,如痤瘡、多毛症、聲音變粗、陰蒂肥大、閉經或月經紊亂等反應,應立即停藥。

4.若出現黃疸應立即停藥。

5.苯丙酸諾龍不宜作營養品使用,長期使用後可能引起黃疸及肝功能障礙,也可能引起水鈉瀦留而造成水腫。

6.若出現黃疸應立即停藥。

苯丙酸諾龍的不良反應

1.男性化在婦女和青春期前的兒童最爲明顯,可使青春期前的男孩的男性化體徵過早形成。男性若長期應用,可能由於減少了內源性促性腺激素的釋放而導致女性化。表現爲男性的音調升高和男子女性型乳房。婦女若濫用苯丙酸諾龍,常常引起面部和軀體的多毛、痤瘡、月經紊亂、閉經、聲音低沉、陰蒂增大、會陰增大、性慾增加、食慾增強和身體脂肪減少等,這些作用甚至在使用小劑量時都有可能發生。

2.消化系統:苯丙酸諾龍是17-羥基置換類固醇,可導致肝臟多種酶升高,主要有門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、乳酸脫氫酶和鹼性磷酸酶。

3.循環系統:大劑量使用苯丙酸諾龍,可引起血脂改變,即高密度脂蛋白(HDL)濃度降低,低密度脂蛋白(LDL)濃度增加。

4.其他:苯丙酸諾龍可引起精神狀態的改變,如抑鬱、譫妄、急性精神分裂症發作、躁狂症等。苯丙酸諾龍還可引起水鈉瀦留,可使老年人前列腺增生而產生排尿困難。兒童使用時,可因骨骺成熟而提前閉合.使身材矮小。此外,個別病例可發生前列腺癌、葡萄糖耐量改變。

苯丙酸諾龍的用法用量

1.肌內注射:(1)女性轉移性乳腺癌姑息性治療:每週25~100mg,一般需持續至12周,如有必要,治療結束4周後,可進行第2個療程。(2)蛋白大量分解的嚴重消耗性疾病,如嚴重燒傷、慢性腹瀉、大手術後等:每次25~50mg,同時需攝入充足的熱能和蛋白質。

2.兒童常規劑量:肌內注射:兒童每次10mg,嬰兒每次5mg。

藥物相互作用

1.雙香豆素類或茚滿二酮衍生物,因雄激素和蛋白同化類固醇可降低凝血因子前體的濃度(由於凝血因子前體的合成和分解改變),並增加抗凝物質與受體的親和力,使抗凝活性增強,故苯丙酸諾龍與雙香豆素類或茚滿二酮衍生物合用時要減少用藥。

2.口服降糖藥和胰島素,苯丙酸諾龍與口服降糖藥和胰島素合用時,因雄激素可使血糖下降,故必須密切注意低血糖的發生,必要時應調整降糖藥物和胰島素用量。

3.腎上腺皮質激素,與腎上腺皮質激素合用,尤其是與鹽皮質激素合用時,可增加水腫的危險性。另外,苯丙酸諾龍與腎上腺皮質激素合用,可增加痤瘡的產生。

4.具肝毒性的藥物,與苯丙酸諾龍合用時,可加重肝損害,尤其是長期使用或用於原來有肝病的患者。

專家點評

苯丙酸諾龍爲蛋白同化激素,蛋白同化作爲丙酸睾酮的12倍,而雄激素活性較弱,僅爲丙酸睾酮的1/2。有使鈣磷蓄積的作用。促進蛋白質合成,使鈣、磷、鉀、硫和肌酸蓄積,促使骨骼肌發育,骨骼生長。油溶性注射劑肌內注射後緩慢釋放,療效可持續1~2周。嚴禁用於健康兒童,以免影響正常代謝和發育。苯丙酸諾龍用於嚴重皮膚燒傷患者,可促進傷面癒合且具有抗炎消腫作用,可取得良好的效果。

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