與DNA拓撲學異構體相關的文獻報道

磁鑷和酵母證實治癌藥與超螺旋有關

...tothecins，可用以治療癌症）殺滅癌細胞的機理與此相似。拓撲異構酶（topotecanpoisoning）的拓撲替康(topotecan,TPT)中毒，是通過迫使DNA堆積超螺旋激發細胞自殺的。利用名爲磁性鑷子（magnetictweezers）和酵母細胞，研究人員發現喜樹...

拓撲異構酶和DNA超級螺旋

拓撲異構酶的作用是使超級螺旋鬆弛。所謂超級螺旋是DNA中張力積聚的一種形式。拓撲異構酶抑制成分是重要抗腫瘤藥物，被認爲通過穩定拓撲異構酶與DNA之間所形成的一種共價複合物來發揮作用，後者又爲DNA複製機制設置了一...

解析DNA拓撲異構酶核心結構揭示DNA穿鏈新機制

...點評。此前，對於DNA鏈如何穿越到達待校正DNA這一基本的拓撲結構功能的動態過程的瞭解處於空白狀態。該項研究結果解析DNA拓撲異構酶核心結構，揭示DNA穿鏈新機制，具有重要的基礎理論意義。同時，由於GyraseB’對病原菌的...

Scl-70間接免疫熒光模式的重新定義：DNA拓撲異構酶I特異性自身抗體產生的複合免疫熒光模式

...期發表在《Rheumatology》上的一篇文章報道認爲，重組人DNA拓撲異構酶-I(Scl-70)形態的間接熒光免疫法(IIF)與自身抗體特異性有很強的相關性，把Scl-70作爲Hep—2細胞法常規檢測ANA的模板可以進行DNA拓撲異構酶I特異性自身抗體鑑定。...

熱療法治療腫瘤的研究進展*

...藥物迄今已經證實可與熱療發揮協同作用的藥物有鉑類、拓撲異構酶Ⅱ抑制劑、拓撲異構酶l抑制劑、健擇、紫杉醇、長春花鹼、環磷酰胺及絲裂黴素等[8]。　　4.2.1鉑類順鉑是最早發現與熱療有協同作用的藥物之一，該藥通過與...

5-1-2參與DNA複製的有關物質

...旋的方式存在，特別是進行半保留複製的DNA均以種種拓撲異構體的形式存在。許多實驗證明，負超螺旋是DNA複製的必需條件，因此DNA旋轉酶也是複製所必要的。負超螺旋的存在可以使DNA雙鏈鹼基對打開所需要的能量降低4．1KJ/mol...

Nature：激活沉默基因或可治療安琪兒綜合徵

...pot等人近日《自然》（Nature）雜誌發表論文稱，抗腫瘤藥拓撲異構酶I抑制劑可激活一個沉默的名爲Ube3a的父性等位基因，該發現將有利於治療安琪兒綜合徵。安琪兒綜合徵（或稱天使人綜合徵）在1965年被首次描述，其特點爲跳...

谷胱甘肽S-轉移酶π、DNA拓撲異構酶Ⅱ及P-糖蛋白在難治性癲癎患者腦內的表達

....9P.540-5425（濟南）爲了探討谷胱甘肽S-轉移酶π(GST-π)、DNA拓撲異構酶Ⅱ(TopoⅡ)及P-糖蛋白(P-gp)在難治性癲癎(RE)患者腦內的表達及意義。研究者取32例RE患者手術切除標本，採用免疫組化方法檢測GST-π、TopoⅡ及P-gp表達。8例腦血管...

DNA拓撲異構酶Ⅰ在小細胞肺癌組織中的表達

...織標本和12例正常肺組織標本中TopoⅠ的表達情況。探討DNA拓撲異構酶Ⅰ（TopoⅠ）在小細胞肺癌（SCLC）組織中的表達及其臨牀意義。山東省腫瘤醫院內一科郭其森等研究人員研究顯示50例SCLC病理組織標本中，39例呈現TopoⅠ的細胞...

DNA拓撲異構酶Ⅰ在小細胞肺癌組織中的表達

com）12月6日消息，腫瘤組織細胞中TopoⅠ高表達是TopoⅠ抑制劑應用於腫瘤治療的理論根據，通過檢測TopoⅠ在SCLC組織中的表達情況。根據肺癌的生物學特點及對治療反應的不同，將肺癌分爲小細胞肺癌和非小細胞肺癌兩大類。中...

上海藥物所新型拓撲異構酶抑制劑研究取得新進展

拓撲異構酶II(TopoII)抑制劑是一類重要的抗腫瘤藥物。目前臨牀上使用的TopoII抑制劑存在着毒副作用大、易產生耐藥性的缺點，而新型TopoII抑制劑的研發因化合物結構類型的侷限進展緩慢。極端環境中的微生物因其獨特的結構和...

PKCδ誘導的細胞凋亡相關蛋白研究進展

...通透性的改變。3拓撲異構酶Ⅱα拓撲異構酶是一種調解DNA拓撲學狀態的酶，其方式是一過性剪切和再連接雙鏈DNA，催化DNA環的解環和解結，催化超螺旋化DNA的鬆弛，也是細胞核間質以及有絲分裂的染色體支架的組分。對間期染色...

沙爾威辛：一種新的DNA拓撲異構酶Ⅱ抑制劑

...有關。　　SAL抗腫瘤作用機制研究表明其能特異性地抑制拓撲異構酶Ⅱ（topoisomeraseⅡ,TOPOⅡ）介導的負超螺旋pBR322的解旋和kDNA去連環作用，而對TOPOⅠ的催化活性無影響。另外，兩個獨立的DNA伸展試驗結果表明，SAL不能嵌入DNA。S...

第十六章　DNA的生物合成--第一節　DNA的複製

...向前移動時造成其前方DNA分子所產生的正超螺旋，必須由拓撲異構酶來解決。下面分別介紹它們的作用。　　拓撲異構酶(topoisomerase)是一類改變DNA拓撲性質的酶。在體外可催化DNA的各種拓撲異構化反應，而在生物體內它們可能參...

喜樹鹼類新衍生物吉咪替康研究

喜樹鹼是特異性拓撲異構酶I抑制劑，其衍生物伊立替康和拓撲替康已廣泛用於多種實體瘤的治療，但均面臨多藥耐藥、活性受血漿白蛋白等影響的不利因素。吉咪替康是中國科學院上海藥物研究所自主研發的新型9位取代的脂溶...

羥基喜樹鹼聯合阿糖胞苷和吡柔比星治療急性髓系白血病16例

...離提取的一種微量生物鹼，是至今唯一的一類選擇性抑制拓撲異構酶Ⅰ（TopⅠ）的抗腫瘤藥物，具有不同於一般抗癌藥物的作用靶點，與其他藥物無交叉耐藥，屬於細胞週期特異性藥物［5］，作爲拓撲異構酶的抑制劑，並不是...

拓撲替肯聯合順鉑治療中晚期非小細胞肺癌療效分析

【摘要】目的觀察分析拓撲替肯（Topetican）聯合順鉑（DDP）治療中晚期非小細胞肺癌（NSCLC）的臨牀療效及不良反應。方法將37例中晚期NSCLC患者根據KPS評分及體表面積給予不同劑量藥物聯合化療，觀察近期及遠期療效、毒副作用...

5-1-5DNA複製的過程

...螺旋酶在複製叉處邊移動邊解開雙鏈。這樣就產生了一種拓撲學上的問題:由於DNA的解鏈，在DNA雙鏈區勢必產生正超螺旋，在環狀DNA中更爲明顯，當達到一定程度後就會造成複製叉難再繼續前進，從而終止DNA複製。但是，在細胞...

試述喹諾酮類藥物研究進展及臨牀應用

...給藥間隔，兩藥聯用時應減小藥物的單劑量；(5)由於抑制拓撲異構酶Ⅱ和抗有絲分裂作用，有抗病毒和抗腫瘤作用趨勢；(6)醫院用藥比例、佔總費用份額增加，耐藥性問題已引起廣泛關注。結論喹諾酮類藥物仍是一類廣譜、高效...

功能性食品--大豆研究進展（上）

...PTK活性的抑制作用是其抗癌效應的重要分子機制。④抑制拓撲導構酶Ⅱ的活性。拓撲導構酶Ⅱ參與DNA的複製過程，該酶受抑制可能會影響細胞分裂增殖。研究證實腫瘤細胞中DNA—拓撲異構酶Ⅱ複合物的穩定化可導致DNA的雙鏈或單...

抗菌藥物耐藥性的分子生物學機制

...耐藥機制　　喹諾酮類藥物的作用機制主要是通過抑制DNA拓撲異構酶而抑制DNA的合成，從而發揮抑菌和殺菌作用。細菌DNA拓撲異構酶有Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ，分2大類:第一類有拓撲異構酶Ⅰ、Ⅲ，主要參與DNA的鬆解;第二類包括拓撲異...

DNA拓撲異構酶Ⅱ是沙爾威辛作用於釀酒酵母的主要靶點

...一步的抗腫瘤機制研究表明，salvicine是一新結構類型的DNA拓撲異構酶Ⅱ（DNAtopoisomeraseⅡ,TOPOⅡ）抑制劑［4］。SAL能夠在無細胞體系中抑制TOPOⅡ的催化活性，並且能夠捕獲TOPO-DNA斷裂複合物。然而，還不清楚SAL是否通過抑制TOPOⅡ...

大腸癌術後用羥基喜樹鹼、5-氟脲嘧啶及甲酰四氫葉酸鈣化療臨牀觀察

...是影響化療療效的重要原因，而耐藥性的產生又可能與其拓撲異構酶的高表達有關。因而拓撲異構酶抑制劑的應用有可能成爲提高大腸癌化療療效的一種方法［2］。喜樹鹼是喜樹中分離出的天然抗腫瘤藥物，可抑制拓撲異構酶...

大腸癌中增殖細胞核抗原和胎盤型谷胱甘肽-S-轉移酶、拓撲異構酶-Ⅱ與P-糖蛋白耐藥基因的表達及臨牀意義

...增殖細胞核抗原(Ki-67)和胎盤型谷胱甘肽-S-轉移酶(GST-Pi)、拓撲異構酶-Ⅱ(TOPO-Ⅱ)及P-糖蛋白(Pgp)耐藥基因的表達及臨牀意義。方法採用即用型免疫組化微波加熱法，對170例大腸癌中Ki-67和GST-Pi、TOPO-Ⅱ、Pgp耐藥基因的檢測分析。結...

羥基喜樹鹼5-氟脲嘧啶及甲酰四氫葉酸鈣治療中晚期大腸癌的近期療效觀察

...療藥存在原發耐藥，並容易產生獲得性耐藥，這可能與其拓撲異構酶高表達有關［2，3］。本文觀察了採用拓撲異構酶抑制劑羥基喜樹鹼（HCPT）並聯合5-FU及CF方案治療一組大腸癌的近期療效。　　1資料與方法　　1.1臨牀資料觀...

丁健：把抗腫瘤藥物研究做到頂尖

...顆璀璨的明珠。今年年初，該所掌門人丁健院士領銜的“拓撲異構酶Ⅱ新型抑制劑沙爾威辛的抗腫瘤分子作用機制”研究又獲得了國家自然科學獎二等獎。讓腫瘤患者喫上好藥我的最大願望就是多研發出幾種有效的、擁有自主知...

9月5日《自然》雜誌內容精選

...發傷害感受器神經元誘導疼痛，後者則又調控炎症。　　拓撲異構酶與“泛自閉症”的化學和基因聯繫　　拓撲異構酶（DNA卷繞中所涉及的酶）在整個大腦中都有表達，同時相關突變已在一些“泛自閉症”（ASD）患者中被發現。...

農科院分子遺傳學試題（博士）2002年,2001年,1998年，1997年，1996年，1995年

...er）10、琥珀突變（ambermutation）11、核小體（nucleosme）12、拓撲異構酶（topoisomerase）13、引發體（primosome）14、衛星DNA（satelliteDNA）15、核酶（ribozyme）16、SD序列（SDsequence）17顛換（transversion）18、弱化子（attenuator）19、基因家族（...

拓撲替康聯合順鉑治療小細胞肺癌44例療效觀察

【摘要】目的：研究拓撲替康聯合順鉑治療小細胞肺癌的療效。方法：對確診的44例小細胞肺癌患者，應用拓撲替康聯合順鉑靜滴d1～d5，同時給予止吐治療。結果：全組共化療132個週期，44例患者中總有效率爲45.5%，臨牀受益率81...

直腸內熱灌注化療在直腸癌術前的臨牀應用

...療的首先藥物。HCPT是迄今爲止發現的惟一專門通過抑制拓撲異構酶發揮細胞毒性的一類天然植物活性成分，干擾DNA的複製式，爲細胞週期特異性藥物[5]。在較高濃度時對核分裂有抑制，阻止細胞進入分裂期。對DNA拓撲異構酶Ⅰ...