-
5,6-二氟-2-甲基-1,2,3,4-四氫喹啉的合成
...始原料,經縮合、環合、催化氫化等反應制得5,6-二氟-2-甲基-1,2,3,4-四氫喹啉,收率35.9%。本合成工藝簡單易操作,適合工業化生產。 【關鍵詞】5,6-二氟-2-甲基-1,2,3,4-四氫喹啉中間體合成 【Abstract】5,6-difluoro...
-
天津工業生物所單胺氧化酶研究取得新進展
...掘該酶的應用潛力,研究團隊以喹啉衍生物中最簡單的2-甲基四氫喹啉作爲篩選底物對環己胺氧化酶CHAO進行了分子改造,採用定點飽和突變以及疊加飽和突變結合平板顯色高通量篩選方法對CHAO進行了三輪進化篩選獲得了6個活力...
-
鄰碘代苄基異喹啉碘鹽抗心律失常作用的實驗研究
【摘要】目的研究1-(鄰-碘苄基)-6,7-甲二氧基-2-甲基-3,4-二氫異喹啉碘鹽(O-BIMMDI)對實驗性心律失常模型的影響。方法採用烏頭鹼、氯化鋇和結紮左冠狀動脈前降支方法制備大鼠心律失常模型,觀察O-BIMMDI的保護作用。結果...
-
喹諾酮類抗生素那氟沙星
...學名爲(±)-9-氟-6,7-二氫-8-(4-羥基-1-哌啶基)-5-甲基-1-氧代-1H,5H-苯並喹嗪-2-甲酸,是日本大塚製藥公司研製開發的世界上第一個具有苯並喹嗪骨架的外用喹諾酮類抗生素,主要用於治療痤瘡,並於1993年以1%軟膏在日本...
-
陳新滋:從天然產物發掘抗腫瘤藥物
...希望。如第一隻被發現有抗腫瘤效果的天然喹啉化合物6-甲基犬尿喹啉酸,就是從麻黃中分離出來的。“之前有研究表明,一些由喹啉衍生的簡單化合物對人類腫瘤細胞株具有很好的細胞毒性作用。”陳新滋認爲,可以通過設計...
-
丹蔘粉針與喹諾酮類藥物存在配伍反應
...的一種新藥,其化學名爲1-乙基-6,8-二氟-1,4-二氫-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸鹽酸鹽,爲微黃綠色的澄明液體,規格:100ml:0.2g,我們將丹蔘粉針0.4g溶於100ml等滲鹽水中再與鹽酸洛美沙星100ml共同注入一無菌液體瓶中...
-
上海藥物所提出苯乙腈類化合物在有機合成中的應用新策略
...腈類化合物的最新研究進展。2-胺基苯並噻吩及2-(N,N-二甲基)氨基苯並噻吩作爲苯並噻吩的重要衍生物和合成砌塊,其已有的合成方法均無法同時避免惡臭氣味、苛刻的反應條件、較多的反應步驟等缺點。楊春皓研究組以鄰溴...
-
什麼是化學物品及藥物毒性直接引起的溶血性貧血,這類藥物有哪些?
...③磺胺類藥:磺胺、磺乙酰胺、磺胺二甲氧噠嗪、磺胺二甲基異口惡唑、水楊酰偶氮磺胺吡喧; ④硝基呋喃:呋喃妥英、呋喃西林、呋喃唑酮(痢特靈); ⑤止痛藥:乙酰水楊酸(阿斯匹林)、安替匹林、非那西丁、乙...
-
固定液英漢對照
...)甲酰胺...............N,N-Bis-(2cyanoethyl)formamide(BCEF)N,N-一,二甲基硬脂酸酰胺(混以十四十六烷鹼)......................HallcomiolM-二甲基雙十八烷基皁士...............................................Bentone34癸二腈.................................................
-
HPLC法測定拮新康膠囊中甲基蓮心鹼含量
... 摘要目的:建立拮新康膠囊中甲基蓮心鹼HPLC測定法,以控制該製劑的質量。方法:樣品用2%HAc-甲醇提取。採用Hypersil-ODSC18柱,以甲醇-水-三乙胺(70:30:0.05)爲流動相,檢測波長:282nm。結果:甲基...
-
HPLC法測定拮新康膠囊中甲基蓮心鹼含量
... 摘要目的:建立拮新康膠囊中甲基蓮心鹼HPLC測定法,以控制該製劑的質量。方法:樣品用2%HAc-甲醇提取。採用Hypersil-ODSC18柱,以甲醇-水-三乙胺(70:30:0.05)爲流動相,檢測波長:282nm。結果:甲基...
-
第二節 生物鹼
...的鎮痛效力,但易成癮,不宜常用。 可待因是嗎啡的甲基醚(甲基取代嗎啡分子中酚羥基的氫原子)。可待因與嗎啡有相似的生理作用,可用以鎮痛,但可待因主要用作鎮咳劑。 麻醉劑海洛因是嗎啡的二乙酰基衍生物,...
-
複方葡萄糖酸鈣口服溶液
...色液體;氣香,味酸甜。 鑑別:(1)取本品1ml,加甲基紅指示液2滴,用氨試液中和,再滴加稀鹽酸至恰呈酸性,加草酸銨試液,即生成白色沉澱;分離,沉澱不溶於醋酸,但可溶於鹽酸。(2)取本品0.5ml,置試管中,加水5...
-
毛細管柱應用範圍及老化溫度
一、SPB-1型非極性柱(鍵合,聚二甲基硅氧烷)對照品牌:HP-1,DB-1,BP-1,CP-SIL5CB,UItra-1,007-1,RTx-1,AT-1類似固定相:SE-30,SP-2100,OV-1,OV-101使用溫度:-60℃-320℃應用範圍:烷烴,芳烴,多環芳烴,醇,酚,酮,酯,醛,胺...
-
色譜柱簡介
氣相色譜毛細柱 (鍵合,聚二甲基硅氧烷) HP-1,DB-1,P-1,CP-SIL5CB, Ultra-1,007-1,RTx-1,AT-1 類似固定相:SE-30,SP-2100,OV-1,OV-101,使用 溫度:-60℃-320℃ 應用範圍:烷烴,芳烴,多環芳烴,醇,酚,酮...
-
第二節 肝的生物轉化功能
...結合微粒體二甘氨酸結合線粒體相結合乙酰化反應胞液反甲基化反應胞液應谷胱甘肽結合胞液硫酸結合胞液 (一)第一相反應 大多數毒物、藥物等進入肝細胞後,常先進行氧化反應,有些可被水解,少數物質被還原。經...
-
食品中“乙氧基喹啉”HPLC的測定方法
本法適用於辣椒粉,火鍋香辛料等乙氧基喹啉地測定。1.試劑標準溶液:準確稱取乙氧基喹啉10.0mg,溶於乙腈後,定容至100.0ml,該標準溶液lml含乙氧基喹啉100p.g。乙酸銨溶液:把0.77g乙酸銨溶解於1000ml水中。乙腈:高香液...
-
食品中“乙氧基喹啉”HPLC的測定方法
本法適用於辣椒粉,火鍋香辛料等乙氧基喹啉地測定。1.試劑標準溶液:準確稱取乙氧基喹啉10.0mg,溶於乙腈後,定容至100.0ml,該標準溶液lml含乙氧基喹啉100p.g。乙酸銨溶液:把0.77g乙酸銨溶解於1000ml水中。乙腈:高香液...
-
司帕沙星含量的HPLC測定
...5-氨基-1-環丙基-6,8-二氟-1,4二氫-7-(順3,5-二甲基-1-哌嗪基)-4-氧代喹啉-3-羧酸,是“第四代”喹諾酮類藥物,它對革蘭氏陰性需氧菌和革蘭氏陽性厭氧菌抗菌活性增強,對支原體、衣原體、結核分支桿菌的抗菌...
-
治療阿米巴痢疾的鹵化羥基喹啉類藥物有哪些,如何使用?
治療阿米巴痢疾的鹵化羥基喹啉類藥物有喹碘方、雙碘喹啉和氯碘喹啉三種。本類藥物在體外需很高濃度才能殺死溶組織阿米巴原蟲,而治療量在腸內達不到這種濃度。但由於本藥能抑制腸內與阿米巴共生性細菌及阿米巴體內酶...
-
14.3 代謝途徑
...成2-氨基-3-丙烯酰富馬酸,隨後不需要酶的作用自行變成喹啉酸。有人認爲前一步的氧合作用也需要B6參加。當B6缺乏時,用鈀氨酸負荷試驗可使尿中喹啉酸排出量大增。因此,有人認爲從喹啉酸形成尼克酸的過程也需B6參加。後...
-
複雜抗腫瘤天然產物生物合成研究取得新進展
...類同源於糞卟啉原III-氧化酶(CoproporphyrinogenIIIoxidase)的甲基化酶以自由基機理催化YTM-T發生C-甲基化(J.Am.Chem.Soc.,2012,134,8831-8840),這是此類蛋白催化自由基甲基化反應的首例報道。這一階段性結果爲下一步闡明YTM結構中最重要...
-
甲磺酸培氟沙星
...YLAS 主要活性成分:本品爲1-乙基-6-氟-1,4-二氫-7-(4-甲基-1-哌嗪)-4-氧-3-喹啉羧酸甲基磺酸鹽。按乾燥品計算。含C17H20FN3O3·CH3O3SH不得少於99.0%。 性狀:白色或微黃色的結晶性粉末;無臭,味苦。在水中極易溶解,在乙...
-
上海有機所在抗腫瘤天然產物生物合成研究中取得新進展
...類同源於糞卟啉原III-氧化酶(CoproporphyrinogenIIIoxidase)的甲基化酶以自由基機理催化YTM-T發生C-甲基化(J.Am.Chem.Soc.,2012,134,8831-8840),這是此類蛋白催化自由基甲基化反應的首例報道。這一階段性結果爲下一步闡明YTM結構中最重要...
-
吡咯喹啉醌對雪旺細胞增殖及NF-κB表達的影響
【摘要】[目的]觀察吡咯喹啉醌對雪旺細胞的增殖作用及其對體外培養雪旺細胞NF-κB表達的影響。[方法]新生鼠雪旺細胞體外原代培養及純化,S-100免疫熒光標記鑑定雪旺細胞,設實驗組與對照組,實驗組吡咯喹啉醌的濃度...
-
氯碘喹啉乳膏
正式名:氯碘喹啉乳膏 漢語拼音:LudianKuilinRugao 標準號:WS-290(X-239)-94 拉丁文或英文:CREMORCLIOQUINOLI 主要活性成分:含氯碘喹啉(C9H5CLINO)氯碘喹啉3g無水無油基質適量全量100g 性狀:黃色乳膏。 鑑別:...
-
上海藥物所基於四氫異喹啉骨架的藥物結構優化研究獲進展
基於四氫異喹啉骨架的藥物結構優化研究取得進展3月7日至8日,美國化學會知名期刊ChemicalReviews和JournalofMedicinalChemistry在線刊登了中科院上海藥物研究所新藥研發團隊圍繞四氫異喹啉這一優勢骨架進行藥物研發所取得的進展。四...
-
我國農藥及農藥中間體存在問題及發展方向
...蟲劑居多,在高毒的有機磷殺蟲劑中,甲胺磷、對硫磷、甲基對硫磷和久效磷這四種農藥已被列入聯合國環境規劃署和糧農組織提出的“PIC”程序,在我國也將逐步停產。 目前國家經貿委和農業部正在制定高毒農藥削減方案...
-
鹽酸拓撲替康
...opotecanHydrochloride 主要活性成分:本品爲(S)-10-[(二甲基氨基)甲基]-4-乙基-4,9二羥基-1H-吡喃[3‘,4‘:6,7]-中氮茚並[1,2-b]-喹啉-3-14(4H,12H)-二酮鹽酸鹽。 性狀:本品爲淡黃色至淺褐色結晶性粉末;無臭;引溼性...
-
那可丁
...PINE來源(分子式)與標準本品爲[S-(R*,S*)]-3-(5,6,7,8-四氫-6-甲基-4-甲氧基-1,3-二氧雜環,5-g]-6,7-二甲氧基-5-異喹啉基-1(3H)-異苯並呋喃酮。按乾燥品計算,含C22H23N7不得少於99.0%。性狀 本品爲白色結晶性粉末或有光澤的棱柱...