3 吲哚美辛法呢酯介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Indomethacin Farnesil
3.3 別名
Infree
3.4 分類
3.5 劑型
0.1g。
3.6 吲哚美辛法呢酯的藥理作用
吲哚美辛法呢酯是一種新型非甾體抗炎止痛藥,由脂溶性法呢醇與吲哚美辛經酯化形成,它能良好地分佈於炎性組織,並顯示高度的親和力。口服吲哚美辛法呢酯後一部分可在炎症部位轉化成爲活性形式,即吲哚美辛。
3.7 吲哚美辛法呢酯的藥代動力學
5名健康志願者於餐後1次口服200mg,大部分於血中呈原形藥物被測出。血藥達峯時間爲5~6h,藥物在24h後從血中消失。以200mg/次,2次/d連續應用後,未見有組織內蓄積,也未見到藥動學參數改變。吲哚美辛法呢酯于禁食12h後應用,其吸收顯著下降,於標準餐後應用則吸收可達飽和。吲哚美辛法呢酯口服給藥200mg/次用於5名志願者後,尿中未測出原形藥物,可測出去苯甲酰基吲哚美辛(給藥量的4.5%)、(2.9%)和去甲吲哚美辛(1.9%)。72h內的尿排出量約佔給藥量的10%。
3.8 吲哚美辛法呢酯的適應證
類風溼性關節類風溼性關節炎、增生性骨關節病、腰痛、肩關節周圍炎及頸肩臂綜合徵。
3.9 吲哚美辛法呢酯的禁忌證
孕婦或可能懷孕者禁用。
3.10 注意事項
有潰瘍病或潰瘍病病史;血運障礙;肝腎功能損害;對吲哚美辛法呢酯、吲哚美辛或水楊酸類化合物如阿司匹林等具高敏性者;心功能不全、高血壓、胰腺炎;中樞神經系統疾病,如癲癇及帕金森病;支氣管哮喘;全身性紅斑狼瘡;潰瘍性結腸炎;克羅恩病及老年病人不宜使用。兒童的安全性尚未建立。用於慢性病人的進展期時(如類風溼關節炎、骨關節炎)應考慮行聯合治療,並定期行實驗室檢查。吲哚美辛法呢酯不應與其他消炎鎮痛藥合用。因吲哚美辛法呢酯可導致嗜睡和眩暈,應告誡病人避免做需注意力集中和有潛在危險性的工作。
3.11 吲哚美辛法呢酯的不良反應
未見嚴重的併發症或實驗室檢查異常。主要的不良反應爲胃腸道功能紊亂(9.9%),尚見皮疹、面部水腫、瘙癢、眩暈和頭暈等。實驗室檢查異常有轉氨酶和BUN(血尿素氮)升高。胃腸道功能紊亂,如胃部不適或沉重感、胃痛等。偶有耳鳴、眩暈、頭痛、心悸、水腫及疲倦等。
3.12 吲哚美辛法呢酯的用法用量
成人200mg/次,2次/d,一般在早晨和晚餐後服用,劑量可根據年齡及症狀的嚴重程度適當調整。
3.13 專家點評
試用於1445例病人,包括類風溼關節炎、骨性關節炎、腰痛、肩關節周圍炎及頸肩臂綜合徵,其中度至顯著的緩解率分別爲24.7%,69.3%,63.0%,53.2%及47.6%。輕度至顯著的緩解率分別爲57.8%,87.3%,86.0%,82.6%及72.8%。