依來曲普坦

1 拼音

yī lái qǔ pǔ tǎn

2 英文參考

Eletriptan

3 依來曲普坦介紹

3.1 藥品名稱

依來曲普坦

3.2 英文名稱

Eletriptan

3.3 別名

依立曲坦；依西曲坦；EletriptanHydrobromide；Relpax

3.4 分類

神經系統藥物 > 抗偏頭痛藥物

3.5 劑型

20mg/片，40mg/片，80mg/片。

3.6 依來曲普坦的藥理作用

依來曲普坦是有效的血管選擇性5-HT_1B和神經元5-HT_1D受體激動劑。對5-HT_1F受體有高度親和力，對人體5-HT_1A、5-HT_2B、5-HT_1E和5-HT₇受體有中度親和力，對其他多種受體（β受體，腺苷A₁，多巴胺D₁、D₂，毒蕈鹼和阿片受體）及鈣通道二氫吡啶結合位點無親和力或藥理活性。人體5-HT_1B受體介導顱內血管收縮，5-HT_1D受體主要位於三叉神經末梢突觸前，5-HT_1B和5-HT_1F受體位於人體三叉神經中樞。依來曲普坦可能通過激活上述受體來抑制神經肽的釋放，通過收縮顱內血管並抑制神經性炎症來發揮抗偏頭痛效應。依來曲普坦的親脂性強，能透過血-腦屏障。動物試驗顯示，依來曲普坦對頸動脈、冠狀動脈和股動脈血管牀的選擇性高，可抑制動物硬腦膜中的神經性炎症。

3.7 依來曲普坦的藥代動力學

依來曲普坦口服後經胃腸道迅速吸收，達峯時間約爲1.5h，生物利用度約爲50%，與高脂食物合用時藥時曲線下面積（AUC）和峯濃度（C_max）增加20%～30%。靜注後分佈體積約爲138L，與血漿蛋白結合率約爲85%。主要由細胞色素P450酶系CYP3A4酶代謝，目前唯一可知的活性代謝物爲N-脫甲基依來曲普坦，消除t_1/2約爲4h，口服後非腎清除約佔總清除的90%。

3.8 依來曲普坦的適應證

適用於成人有或無先兆的偏頭痛急性發作的治療。

3.9 依來曲普坦的禁忌證

1.對依來曲普坦及製劑成分過敏者禁用。

2.嚴重肝、腎受損者禁用。

3.高血壓未控制者禁用。

4.冠心病、周圍血管病、有腦血管意外（CVA）或短暫性局部缺血發作（TIA）史的患者禁用。

5.偏癱性或基底性頭痛患者禁用。

3.10 注意事項

1.依來曲普坦只用於明確診斷爲偏頭痛患者，不作爲偏頭痛的預防藥物使用。

2.除非能進行全程心臟監測，一般不用於易發生心臟疾病因素者（如高血壓、高膽固醇血癥、吸菸、肥胖、糖尿病、冠心病家族史等）。

3.首次劑量最好在專業人士監督下使用。

4.過量後無特殊解毒劑，只能採取保持通風、充足吸氧等治療措施，同時嚴密監測心臟功能。

5.依來曲普坦不可與麥角胺、麥角胺衍生物（包括美西麥角）或其他5-HT₁受體激動劑同時使用。

6.輕中度腎臟受損者慎用。

7.懷孕、哺乳期婦女慎用。

8.不推薦用於65歲以上和18歲以下人羣。

3.11 依來曲普坦的不良反應

依來曲普坦通常耐受性好，多數不良反應比較輕微，且爲一過性。

1.最常見的不良反應有虛弱、噁心、眩暈、嗜睡，均與劑量相關。

2.其他還有感覺異常、潮紅、胸痛、腹部不適、口乾、消化不良和咽痛等。

3.嚴重的不良反應爲心臟疾病，對有易發心臟病因素者甚至可引起致命危險，但發生率很低，如冠狀動脈血管痙攣、一過性心肌局部缺血、心肌梗死、室性心動過速、室性纖顫等。

3.12 依來曲普坦的用法用量

成人偏頭痛發作後應儘早給予依來曲普坦，推薦初始劑量爲40mg，用水吞服。如果在24h內頭痛復發，可重複給藥一次，但兩種劑量之間至少間隔2h，最大日劑量爲80mg。對於正在服用紅黴素和其他CYP3A4抑制劑如酮康唑、伊曲康唑、克拉黴素的患者，推薦劑量爲20mg，最大日劑量爲40mg。

3.13 藥物相互作用

1.依來曲普坦主要由CYP3A4酶代謝，因此與CYP3A4酶抑制劑（如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、克拉黴素、利托納韋、奈法納韋）之間有相互作用，可增強依來曲普坦的藥理作用，與這類藥物合用時至少間隔72h。

2.普萘洛爾也可增強依來曲普坦的藥理作用。

3.依來曲普坦與其他含麥角類化合物以及其他5HT₁受體拮抗劑合用時應至少間隔24h。