2 英文參考
cefmenoxime hydrochloride[湘雅醫學專業詞典]
3 鹽酸頭孢甲肟藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Yansuan Toubaojiawo
3.1.3 英文名
Cefmenoxime Hydrochloride
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
（C16H17N9O5S3）2·HCl 1059.58
3.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲（6R,7R）-7[（Z）-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-甲氧亞氨基乙酰氨基]-3-[[（1-甲基1H-四唑-5-基）硫]甲基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鹽酸鹽（2：1）。按無水物計算，含C16H17N9O5S3不得少於89.0%。
3.5 性狀
本品在甲酰胺中易溶，在甲醇中微溶，在水中極微溶解，在乙醇中不溶；在pH 6.8磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀6.4g與磷酸氫二鈉18.9g，加水750mL溶解，用1mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至6.8±0.1，加水稀釋至1000ml）中易溶。
3.5.1 比旋度
取本品，精密稱定，加上述pH 6.8磷酸鹽緩衝液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲-27°至-35°。
3.5.2 吸收係數
取本品，精密稱定，加上述pH 6.8磷酸鹽緩衝液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含15μg的溶液，照紫外一可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在257nm的波長處測定，吸收係數（
）爲335～360。
3.6 鑑別
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（2010年版藥典二部附錄Ⅳ C）。
（3）取本品10mg，加0.5%碳酸鈉溶液1ml溶解，再加冰醋酸5ml及硝酸銀試液2滴，生成白色沉澱。
3.7 檢查
3.7.1 酸度
取本品，加水製成每1ml中含10mg的混懸液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲2.5～4.0。
3.7.2 溶液的澄清度與顏色
取本品5份，各0.55g，分別加2%碳酸鈉溶液5ml溶解後，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色7號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A 第一法）比較，均不得更深。
3.7.3 有關物質
臨用現配。取本品約20mg，精密稱定，加上述pH 6.8磷酸鹽緩衝液4ml使溶解後，用流動相A稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取供試品溶液適量，加流動相A定量稀釋製成每1ml中含2μg的溶液，作爲對照溶液；精密稱取1-甲基-5-巰基-四氮唑對照品適量，加流動相A溶解並定量稀釋製成每1ml中約含2μg的溶液，作爲1-甲基-5-巰基-四氮唑對照品溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑（250mm×4.6mm，5μm）；流動相A爲水－冰醋酸－乙腈（85：1.7：15），流動相B爲水－冰醋酸－乙腈（50：lt 7：50），按下表進行線性梯度洗脫；檢測波長爲254nm。取鹽酸頭孢甲肟對照品10mg，加1mol/L氫氧化鈉溶液0.5ml，放置30分鐘，加1mol/L鹽酸溶液0.5ml中和，加上述pH 6.8磷酸鹽緩衝液2ml使溶解，用流動相稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，頭孢甲肟峯的保留時間約爲10分鐘，與相鄰分解產物峯（相對保留時間約爲0.77）的分離度應不小於4.5。取鹽酸頭孢甲肟對照品約20mg，加上述pH 6.8磷酸鹽緩衝液4ml使溶解，加1-甲基-5巰基-四氮唑峯對照品溶液稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，頭孢甲肟峯與1-甲基-5巰基-四氮唑峯的分離度應不小於12.0。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的10%，再分別精密量取供試品溶液、1-甲基-5-巰基-四氮唑對照品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，含1-甲基-5-巰基-四氮唑按外標法以峯面積計算，不得過1.0%;其他單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（1.0%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的3倍（3.0%）。供試品溶液中任何小於對照溶液主峯面積0.1倍的峯忽略不計。
| 時間 | 流動相A（%） | 流動相B（%） |
| 0 | 100 | 0 |
| 10 | 100 | 0 |
| 40 | 0 | 100 |
| 50 | 0 | 100 |
| 51 | 100 | 0 |
| 60 | 100 | 0 |
3.7.4 頭孢甲肟聚合物
照分子排阻色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ H）測定。
3.7.4.1 色譜條件與系統適用性試驗
用葡聚糖凝膠G-10（ 40～120μm）爲填充劑，玻璃柱內徑1.0～1.4cm，柱長30～45cm。以pH 7.0的0.1mol/L磷酸鹽緩衝液[0.1mol/L磷酸氫二鈉溶液－0.1mol/L磷酸二氫鈉溶液（61：39）]爲流動相A，以水爲流動相B，流速約爲每分鐘1.0ml，檢測波長爲254nm。取0.2mg/ml藍色葡聚糖2000溶液100～200μl，注入液相色譜儀，分別以流動相A、B爲流動相，記錄色譜圖，理論板數按藍色葡聚糖2000峯計算均不低於700，拖尾因子均應小於2.0。在兩種流動相系統中，藍色葡聚糖2000峯的保留時間比值應在0.93～1.07之間，對照溶液主峯和供試品溶液中聚合物峯與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峯的保留時間的比值均應在0.93～1.07之間。取鹽酸頭孢甲肟約0.2g與無水碳酸鈉40mg，置10ml量瓶中，用0.2mg/ml的藍色葡聚糖2000溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻。取100～200μl注入液相色譜儀，用流動相A進行測定，記錄色譜圖。高聚體的峯高與單體和高聚體之間的谷高比應大於1.5。另以流動相B爲流動相，精密量取對照溶液100～200μl，連續進樣5次，峯面積的相對標準偏差應不大於5.0%。
3.7.4.2 對照溶液的製備
取鹽酸頭孢甲肟對照品約21mg，精密稱定，置500ml量瓶中，加pH 7.0磷酸鹽緩衝液5ml使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻。
3.7.4.3 測定法
取本品約0.2g與無水碳酸鈉50mg，精密稱定，置10ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。立即精密量取100～200μl注入液相色譜儀，以流動相A爲流動相進行測定，記錄色譜圖。另精密量取對照溶液100～200μl注入液相色譜儀，以流動相B爲流動相，同法測定。按外標法以峯面積計算，含頭孢甲肟聚合物以頭孢甲肟計，不得過0.5%。
3.7.5 殘留溶劑
取本品約0.1g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入二甲基甲酰胺2ml使溶解，密封，作爲供試品溶液；取四氫呋喃、二氯甲烷、乙酸乙酯和乙醇各適量，精密稱定，加二甲基甲酰胺定量稀釋製成每1ml中分別約含0.036mg、0.03mg、0.25mg和0.25mg的混合溶液，精密量取2.0ml，置頂空瓶中，密封，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P 第二法）測定，以6%氰丙基苯基－94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）爲固定液的毛細管柱爲色譜柱，起始溫度60℃，維持10分鐘，再以每分鐘20℃的速率升至180℃，維持2分鐘；檢測器溫度爲250℃；進樣口溫度爲200℃。頂空瓶平衡溫度爲80℃，平衡時間爲30分鐘，進樣體積爲1.0ml。取對照品溶液頂空進樣，各峯之間的分離度應符合要求。取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算。含四氫呋喃、二氯甲烷、乙酸乙酯和乙醇均應符合規定。
3.7.6 水分
取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M 第一法 A）測定，含水分不得過1.5%。
3.7.7 重金屬
取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H 第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
3.7.8 可見異物
取本品5份，每份各2.0g，加0.5%碳酸鈉溶液（經0.45μm濾膜濾過）溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ H）應符合規定。
3.7.9 不溶性微粒
取本品，加0.5%碳酸鈉溶液（經0.45μm濾膜濾過）溶解製成每1ml中含20mg的溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ C），每1g樣品中含10μm以上的微粒不得過6000粒，含25μm以上的微粒不得過600粒。
3.7.10 細菌內毒素
取本品，加碳酸鈉溶液（稱取經170℃加熱4小時以上的碳酸鈉2.0g，加注射用水溶解並稀釋至100ml）溶解並稀釋製成每1ml中含頭孢甲肟80mg的溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ E），每1mg頭孢甲肟中含內毒素的量應小於0.083EU。
3.7.11 無菌
取本品，加2%無菌碳酸鈉溶液溶解並稀釋製成每1ml中含10mg的溶液，用薄膜過濾法處理，用pH 7.0無菌氯化鈉－蛋白腖緩衝液分次沖洗（每膜不少於800ml），以大腸埃希菌爲陽性對照菌，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ H），應符合規定。
3.8 含量測定
照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗
用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以水－冰醋酸－乙腈（85：1.7：15）爲流動相；檢測波長爲254nm。取鹽酸頭孢甲肟對照品10mg，加1mol/L氫氧化鈉溶液0.5ml，放置30分鐘，加1mol/L鹽酸溶液0.5ml中和，加pH 6.8磷酸鹽緩衝液2ml使溶解，用流動相稀釋製成每1ml中約含40μg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，頭孢甲肟峯的保留時間約爲10分鐘，與相鄰分解產物峯（相對保留時間約爲0.77）的分離度應不小於4.5。
3.8.2 測定法
取本品約20mg，精密稱定，加上述pH 6.8磷酸鹽緩衝液4ml使溶解，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含40μg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取鹽酸頭孢甲肟對照品，同法測定。按外標法以峯面積計算出供試品中C16H17N9O5S3的含量。
3.9 類別
β-內酰胺類抗生素，頭孢菌素類。
3.10 貯藏
3.11 製劑
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版 第二增補本
4 鹽酸頭孢甲肟介紹
4.1 別名
倍司特克;噻肟唑頭孢菌素;頭孢甲肟;鹽酸氨噻肟唑頭孢菌素;鹽酸頭孢甲肟 ,頭孢氨噻肟唑
4.2 外文名
Cefmenoxime
4.3 鹽酸頭孢甲肟的適應症
主要用於各種敏感菌所致的呼吸系、肝膽系統、泌尿生殖系、腹膜等部位的感染，並可用於敗血症和燒傷、手術後感染。
4.4 鹽酸頭孢甲肟的用量用法
靜注：成人一般感染：每日1～2g，分2次給予，嚴重感染：可增至每日4g，分2～4次用。 兒童：一般1日爲每千克體重40～80mg，重症可增爲每千克體重160mg，腦膜炎可用到每千克體重200mg，分3～4次給予。
4.5 注意事項
2.其他不良反應有腎臟損害、血象改變、肝功能受損、菌羣失調和出血傾向等。
3.肌注可致局部刺激症狀，可用0.5%鹽酸卡波卡因注射液（或其他局麻藥）爲溶劑以減輕刺激，但不要把此溶劑誤作靜脈應用。
4.爲了防止過敏反應的發生，用前應瞭解病人的藥物過敏史，必要時需用每毫升３００ｕｇ濃度的藥液作皮試，陰性後方可應用。
4.6 規格
注射劑：每瓶0.5g、1g。