1 法舒地爾介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Fasudil
1.3 別名
鹽酸清舒地爾；清舒地爾；依立盧；鹽酸法舒地爾；Fasudil Hydrochloride
1.4 分類
1.5 劑型
30mg（2ml）。
1.6 法舒地爾的藥理作用
法舒地爾是異喹啉磺胺衍生物，不僅能抑制細胞內遊離鈣離子的活動，而且還能抑制蛋白激酶A、G、C和肌球蛋白輕鏈激酶，即抑制平滑肌收縮最終階段的肌球蛋白輕鏈磷酸化，使血管平滑肌舒張，擴張血管。體外試驗表明，法舒地爾可使離體的腦血管鬆弛，可抑制因鈣離子引起的離體血管收縮，可抑制各種不同機制腦血管收縮藥物的收縮作用，抑制細胞內鈣離子致血管收縮，但不會降低細胞內鈣濃度及抑制血管收縮時肌球蛋白輕鏈磷酸化物的生成。
1.7 法舒地爾的藥代動力學
健康成人單次用30min靜脈內持續給鹽酸法舒地爾0.4mg/kg時，血漿中原形藥物濃度在給藥結束時達最高值，其後迅速衰減，消除半衰期約爲16min。主要代謝物爲異喹啉骨架1位的羥化體。給藥後24h以內的原形及代謝物合計尿中累積排泄率爲給藥的67%。蛛網膜下腔出血術後患者反覆靜脈滴注法舒地爾30mg，每天3次，共14天，血漿中濃度變化與健康人類似。
1.8 法舒地爾的適應證
臨牀用於改善及預防蛛網膜下腔出血術後的腦血管痙攣及隨之引起的腦缺血病。
1.9 法舒地爾的禁忌證
1.10 注意事項
術前合併糖尿病患者，術中在主幹動脈有動脈硬化患者，肝、腎功能障礙，孕婦慎用。
1.11 法舒地爾的不良反應
法舒地爾嚴重不良反應爲顱內出血、消化道出血、肺、鼻及皮下出血（0.29%）。常見不良反應爲肝功異常，偶見低血壓、貧血、白細胞減少、血小板減少、腎功異常、多尿、皮疹、發熱，罕見顏面潮紅、黃疸、排尿困難、腹脹、噁心、嘔吐、頭痛、意識水平降低、呼吸抑制等。
1.12 法舒地爾的用法用量
每次將30mg用50～100ml的電解質溶液或葡萄糖溶液稀釋，每次約用30min靜脈滴注，每天2～3次。本劑在蛛網膜下腔出血術後早期開始應用，一般應用2周爲宜。
1.13 藥物相互作用
1.14 專家點評
經北京協和醫院等5個醫院進行的以尼莫地平爲對照的隨機開放試驗，對72例腦動脈瘤破裂蛛網膜下腔出血術後患者，使用法舒地爾後腦血管痙攣及隨之引起的腦缺血症狀的改善作用的臨牀研究表明，用藥後試驗組、對照組語言障礙均顯著改善，試驗組上、下肢運動障礙明顯改善，而對照組變化無統計學意義。症狀性腦血管痙攣發生率試驗組爲15.15%，對照組爲28.13%。發病後1個月的痊癒率試驗組爲69.70%，對照組爲55.88%，不良反應發生率試驗組爲35.14%，對照組爲42.68%。