3 咯利普蘭介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Rolipram
3.3 別名
環戊苯吡酮；Eolipram；Adco
3.4 分類
3.5 劑型
每片含咯利普蘭0.5mg。
3.6 咯利普蘭的藥理作用
小鼠灌胃給藥（劑量分別爲0.01mg/kg，0.05mg/kg，0.2mg/kg和2.0mg/kg）.連續用藥6個月。無毒劑量爲0.2mg/kg。猴口服給藥[5mg/kg·d），50mg/（kg·d）]4周，無毒劑量爲5mg/（kg·d）。在此基礎上重新設定口服劑量[2.5，5和10mg/（kg·d）]，連續給藥26周，無毒劑量爲2.5mg/（kg·d）。致畸實驗中，母鼠每日灌胃給予0.8mg/kg時，未發現對胎兒或胚胎有不利影響。
3.7 咯利普蘭的藥代動力學
健康男性志願者口服咯利普蘭1mg，吸收較好，生物利用度爲73%，半衰期爲2h，總清除率2ml/（min·kg），主要隨尿液快速排出。另有6位志願者靜脈注射0.1mg或口服1.0mg咯利普蘭後，測定了血漿半衰期等藥動學參數，結果表明；靜脈給藥的血漿藥物濃度水平下降分三個階段，各階段半衰期分別爲0.2，0.6～0.9及6～8h，總清除率爲6ml/（min·kg）。口服後0.5h，血藥濃度達到峯值（16ng/ml），生物利用度爲74%。右旋體與左旋體的藥物代謝動力學很相似。
3.8 咯利普蘭的適應證
抗抑鬱症。
3.9 咯利普蘭的不良反應
臨牀試驗中發現，咯利普蘭劑量爲2，3mg時會誘發噁心，腹部不適和發汗，並輕微地增加血液中氫化可的松的水平。用藥30min之內反應明顯，在2h之內消失。在有關檢查中未見咯利普蘭引起的變態反應。
3.10 咯利普蘭的用法用量
口服，每次0.5mg，3次/d。
3.11 專家點評
在Ⅰ期臨牀實驗中，患有抑鬱症的病人用藥2周後，約73%的病人呈現藥效。而且耐受性良好。咯利普蘭的抗抑鬱作用及耐受性均優於三環類抗抑鬱藥，且無抗膽鹼能效應，對抑鬱發作的療效類似於對照藥物。因此較適於老年病人。對重度、輕度或非典型抑鬱症病人，咯利普蘭的療效及安全性與丙咪嗪無明顯差異。在一項多中心、雙盲、隨機的臨牀試驗中，58例抑鬱症病人蔘加了實驗，劑量分別爲0.25，0.5或1mg，每日3次。幾種劑量的咯利普蘭均有顯著的抗抑鬱效果和耐受性，而取0.5mg時最好。另有實驗表明，阿米替林對抑鬱症病人的療效優於咯利普蘭。