甲磺酸培高利特

1 拼音

jiǎ huáng suān péi gāo lì tè

2 培高利特介紹

2.1 藥品名稱

培高利特

2.2 英文名稱

Pergolide , Celance

2.3 別名

硫丙麥角林；倍高利特；協良行；甲磺酸培高利特；Celance

2.4 分類

神經系統藥物 > 抗帕金森病藥 > 作用於多巴胺能受體的藥物

2.5 劑型

片劑：0.05mg，0.25mg，1mg。

2.6 培高利特的藥理作用

培高利特屬於部分合成的麥角林類（ergoline）DA激動劑。對D₁-和D₂-受體均有親和力，具有直接的多巴胺能活性。其作用強度比溴隱亭高10倍。將培高利特（0.1～15mg/d）作爲L-dopa的輔藥用於帕金森病患者時，患者活動不能和動作困難的程度減輕，呈“關”狀態的時間縮短。當培高利特平均劑量爲每天2.5mg時。DA的需量可減少33%；當平均劑量爲每天4.6mg時，DA的用量可減少78%。長期使用培高利特時，最佳療效出現在用藥後2～12個月，以後就向不佳的方向轉變。

2.7 培高利特的藥代動力學

口服吸收迅速，1～3h達血藥峯值，t_1/2爲12～24h，每次給藥後7天內可完全清除，代謝產物隨尿排泄量平均爲50%，經呼吸道排出量爲5%，其餘的40%～50%隨糞便排出。

2.8 培高利特的適應證

1.輔助性用於長期左旋多巴治療效果減退出現的“開關”現象和“劑量終末”（end of dose）時的症狀波動。

2.肢端肥大症。

3.催乳素瘤所引起的高催乳血癥。

4.阻止分娩後泌乳。

5. 抗震顫麻痹作用強，時間久，常與左旋多巴合用。

2.9 培高利特的禁忌證

1.參見溴隱亭。

2.對培高利特過敏者。

3.對培高利特或其他麥角衍生物過敏者禁用。

2.10 注意事項

1.（1）心律不齊者：培高利特可增加房性早搏及竇性心動過速的危險性；（2）精神疾病患者：培高利特可使原有的精神錯亂及幻覺加重。

2.藥物對兒童的影響：兒童用藥的安全性與療效（尚不明確）3.藥物對老人的影響：研究顯示，培高利特對老人無特殊影響，但用處有限。

4.藥物對妊娠的影響：動物實驗中大劑量使用培高利特對胎兒無不良作用。美國FDA妊娠分類爲B類。

5.藥物對哺乳的影響：培高利特可抑制乳汁分泌，哺乳婦女不宜使用。

6.用藥前後及用藥時應當檢查或監測：用藥期間應隨訪血壓。

7.服藥後可有嗜睡或眩暈等反應，一般繼續治療後症狀多可自行消失，故開始服藥期間不宜駕駛或從事有危險性的工作。

8.開始治療時常引起噁心、眩暈，可於睡前或臥牀時服用首劑藥物，以提高患者的耐受性。一般繼續治療後這些症狀可消失。

9.進餐時服藥可減輕胃部刺激和噁心，也可用多潘立立酮治療。

10.減少用量可減少或減輕某些不良反應的發生率與嚴重程度。

11.睡前服藥可使患者夜間翻身方便，減輕晨起少動和肌緊張的症狀。

12.逾量的處理：可採取對症及支持療法，如：（1）用藥用炭吸附，加速胃排空；（2）需要時可用抗心律失常藥；（3）用吩噻嗪類或其他安定鎮靜藥治療中樞神經系統的刺激症狀；（4）監護心功能。

2.11 培高利特的不良反應

1.不良反應主要有噁心、嘔吐、便祕、眩暈、幻覺、鼻炎、動作困難、精神錯亂、嗜睡，首劑直立性低血壓及失眠。

2.還會引起ECG改變、心悸以及無症狀性心律失常。

2.12 培高利特的用法用量

開始2天口服每天0.05mg，繼後3天，每天增加0.1～0.15mg，連用12天，此後每3天增加每天0.25mg，直至達最高療效。一般常用維持量爲每天3mg，3次分服，但亦可使用每天5mg。

2.13 藥物相互作用

1.多巴胺拮抗劑，如吩噻嗪類、丁酰苯類、硫雜蒽類和甲氧氯普氯普胺可降低培高利特療效。與抗高血壓藥物合用應注意直立性低血壓的可能。

2.與左旋多巴合用，可能引起或加重患者已存在的精神錯亂狀態、幻覺以及運動障礙等。

2.14 專家點評

該藥和麥角乙脲的作用和用法基本相同，不良反應較少、藥效高，有逐漸取代溴隱亭的趨勢。

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