3 美替拉酮介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Metyrapone
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
膠囊劑；片劑：125mg、250mg。酒石酸美替拉酮注射液。遮光、避熱、密閉保存。
3.6 性狀
C14H14N2O，226.3；美替拉酮爲白色結晶性粉末，見光易變琥珀色。在水中略溶，在乙醇、氯仿中易溶，在甲醇稀礦酸中溶解。熔點爲50～53℃。
3.7 美替拉酮的藥理作用
美替拉酮爲腎上腺皮質激素抑制藥。通過抑制11β羥化酶干擾11-去氧氫化可的氫化可的松轉化爲氫化可的松，使血漿中糖皮質激素濃度降低，減少對下丘腦-垂體反饋性抑制，從而促使ACTH釋放增加，11-去氧氫化可的氫化可的松及其他前體也依次增多。它們在肝內代謝，由尿排泄，並可定量測定，故美替拉酮可用於垂體釋放ACTH的功能試驗。
3.8 美替拉酮的藥代動力學
胃腸道吸收迅速，進入體內很快還原成美替拉醇（metyrapol），與葡萄糖醛酸結合經腎排泄。
3.9 美替拉酮的適應證
用於測試下丘腦-垂體-腎上腺軸完整性。也治療某些腎上腺皮質腫瘤。
3.10 美替拉酮的不良反應
偶有消化道反應、眩暈、低血壓、過敏性皮疹等。苯妥英能增加其代謝，用美替拉酮的加倍劑量則可抵消此相互間的作用。抗抑鬱藥（阿米替林）、抗甲狀腺藥、抗精神病藥（氯丙嗪）、巴比妥類藥、皮質激素及影響下丘腦-垂體軸藥物（雌、孕激素）均能干擾美替拉酮試驗。試驗期間應避免使用這些藥物。甲狀腺功能紊亂或肝硬化可影響對美替拉酮的反應。
3.11 美替拉酮的用法用量
1.ACTH試驗，每4小時口服750mg，共6次；兒童口服15mg/kg，最小量每4小時250mg，共6次。
2.治療頑固性水腫，與糖皮質激素合用，抑制正常ACTH對低濃度糖皮質激素的反應性，常用量3g/d，分次服用。
3.庫欣綜合徵，250mg～6g/d。