3 地塞米松棕櫚酸酯介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Dexamethason Palmitate
3.3 分類
3.4 劑型
4mg（1ml）。
3.5 地塞米松棕櫚酸酯的藥理作用
地塞米松棕櫚酸酯是一種前體藥物，其在體內經酯酶逐漸水解成具有生物活性的代謝產物地塞米松。因而地塞米松棕櫚酸酯在藥理學性質方面，包括其很強的抗炎作用在內，均與地塞米松相同，但由於地塞米松棕櫚酸酯爲脂質微滴製劑，優於傳統的水溶性地塞米松製劑。對大鼠的急性炎症模型，地塞米松棕櫚酸酯與地塞米松的抗炎效果相等，但對大鼠的慢性炎症模型，如佐劑關節炎和角叉菜膠肉芽腫模型，地塞米松棕櫚酸酯的抗炎作用比水溶的地塞米松持久且強2～5倍。地塞米松棕櫚酸酯在炎症部位的分佈比水溶的地塞米松大約高2倍。對角叉菜膠致胸膜炎的大鼠，通過凝膠過濾鑑定其胸膜腔積液表明，地塞米松棕櫚酸酯在炎症部位的分佈量比水溶的地塞米松高。對角叉菜膠致肉芽腫模型的大鼠，通過電鏡觀察到其炎症病竈中巨噬細胞吞噬地塞米松棕櫚酸酯脂質微滴的過程。這種局部巨噬細胞主動地吞噬作用，與水溶性地塞米松相比，其結果是地塞米松棕櫚酸酯更有效地抑制了巨噬細胞的趨化性、吞噬活性和過氧化陰離子釋放等功能。與地塞米松相比，地塞米松棕櫚酸酯用量較小又能發揮持久的抗炎作用，因而可以減輕激素類藥物固有的不良反應。
3.6 地塞米松棕櫚酸酯的藥代動力學
以5例年齡50～80歲的慢性風溼性關節炎患者和3例26～29歲健康男性爲受試者，分別靜脈注射相當於2.5mg和5.0mg的地塞米松棕櫚酸酯。在體內逐漸被水解成地塞米松，測得地塞米松棕櫚酸酯的血漿分佈半衰期、消除半衰期分別爲（2.17±0.51）h和（1.13±0.16）h，兩者差異似與年齡相關。兩組受試者血漿中地塞米松的峯濃度分別爲（0.0049±0.0009）μg/ml和（0.0066±0.0006）μg/ml，血漿藥物濃度達峯時間分別爲（1.54±0.41）h和（1.68±0.26）h，兩者間沒有表現出顯著差異。從受試者24h的累積尿樣中，檢出的主要代謝產物爲6β-羥基地塞米松。
3.7 地塞米松棕櫚酸酯的適應證
用於慢性風溼性關節炎。
3.8 地塞米松棕櫚酸酯的禁忌證
對地塞米松過敏者禁用。
3.9 注意事項
1.潰瘍病、血栓性靜脈炎、活動性肺結核、腸吻合手術後的患者忌用或慎用。
2.停藥時注意酌量，不宜驟停。
3.10 地塞米松棕櫚酸酯的不良反應
偶可引起局部刺激和過敏反應。長期大量或頻繁使用可導致皮膚萎縮、毛細血管擴張，也可引起酒渣樣皮炎、口周皮炎。使人體的細胞免疫、體液免疫功能減弱，使由皮膚、黏膜等部位侵入的病原菌不能得到控制，引起繼發感染（如真菌感染等）。
3.11 地塞米松棕櫚酸酯的用法用量
成人每次4mg（相當於2.5mg地塞米松），每2周1次。可根據患者的年齡、體重和症狀調整用量。
3.12 藥物相互作用
3.13 專家點評
對331例慢性風溼性關節炎患者的臨牀研究表明，使用地塞米松棕櫚酸酯2周1次的治療是有效的。在311例受試者中不良反應發生率爲8%，發生的不良反應症狀與使用傳統的水溶性地塞米松相同。作用廣泛，應用範圍廣，具有良好療效，在過敏性疾病，休克，高熱等急重症搶救中療效肯定。