3 吡卡酯介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Pyricarbates
3.3 別名
安吉寧；血脈寧；安近寧；氨甲基酸吡啶；吡醇氨酯；Anginin；Angioxine；Pyridolcarbate；Vasoverin；Movecil；Angioxiue；Vasagin；Aterin
3.4 分類
3.5 劑型
250mg。
3.6 吡卡酯的藥理作用
吡卡吡卡酯爲緩激肽拮抗劑，能抑制緩激肽及其類似物所導致的靜脈收縮，毛細血管擴張，充血，滲出，血栓和血管通透性增加等一系列表現，也抑制淋巴結通透性因子（LNPF）、胸腺通透因子（TPF）和RNA的通透活性，並防止由CH、飽和脂肪酸、動物脂肪、腎上腺素、高分子物質和內毒素所致的創傷應激反應引起的急性血管損傷。 吡卡酯能阻斷脂質對內膜的浸潤，預防內皮細胞增生而形成的脂肪條痕，從而預防血漿物質向動脈壁的浸潤，在血中膽固醇水平極高時，可阻止CH在動脈壁的沉積和對動脈壁的浸透性，防止蛋白質或類纖維蛋白的變性與壞死，以保護動脈壁不致形成動脈硬化。更重要的是許多動脈粥樣硬化造成的動脈阻塞的患者使用吡卡酯後，動脈重新被疏通，吡卡酯還能降低ADP引起的血小板聚集，作用比雙香豆素弱，但在纖維蛋白溶解過程中能加快凝塊的溶解。
3.7 吡卡酯的藥代動力學
吡卡吡卡酯口服給藥後在胃腸道吸收，tmax1.5～2h，t1/23.5～4h。主要在肝臟代謝，經糞便排泄。
3.8 吡卡酯的適應證
動脈粥樣硬化，心肌梗死，心絞痛，腦供血不足，腦血栓形成和腦出血，血栓性脈管炎，過敏性紫癜（血管性紫癜）和血小板減少性紫癜，動脈硬化和糖尿病引起的胃、眼血管損傷，包括患有糖尿病性腎變性和視網膜炎以及黃斑區動脈硬化性脈絡膜、視網膜營養障礙，骨關節炎。
3.9 吡卡酯的禁忌證
嚴重肝功能不全者慎用或禁用。
3.10 注意事項
3.11 吡卡酯的不良反應
不良反應可有食慾不振、噁心、嘔吐、腹瀉、皮疹、頭痛、無力和肝功能損害等。
3.12 吡卡酯的用法用量
每日3次，每次250～500mg，1.5～6個月爲1療程，每個療程可維持療效6～12個月。
3.13 專家點評
臨牀研究證實吡卡酯在對心絞痛，心律失常，心電圖描記異常（ST段低平、早搏）方面有統計學意義的治療結果。 國外報道，對外周動脈硬化的治療，口服給藥1100mg/d，連續10周，對常見的症狀如間歇性跛行，潰瘍，發紺，疼痛和感覺異常在50%～80%的病例中得到改善，包括閉塞性動脈重新被疏通的現象。