3 奧沙拉秦介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Olsalazine
3.3 別名
奧柳氨；奧柳氮；奧柳氮鈉；奧沙拉秦鈉；暢美；地泊坦；偶氮雙羥苯酸鈉鹽；帕斯坦；Azodisal；Dipentum；DisodiumAzobis；Olsalazine Sodium；Olsalazinum；Sodium Olsalazine
3.4 分類
消化系統藥物 > 其他
3.5 劑型
膠囊劑，每粒膠囊含奧沙拉秦250mg。貯法：密封，乾燥處室溫保存。
3.6 奧沙拉秦的藥理作用
奧沙拉秦由一個偶氮鍵連接2分子的5-氨基水楊酸構成。5-氨基水楊酸可治療潰瘍性結腸炎，但5-氨基水楊酸口服後在小腸即被吸收，乙酰化後隨尿排出，不能到達結腸。但奧沙拉秦在胃及小腸中既不被吸收也不被分解，到達結腸後偶氮鍵在細菌作用下斷裂，分解爲2分子的5-氨基水楊酸並作用於結腸炎症黏膜，可抑制前列腺素和炎症介質白三烯的生成、降低腸壁細胞膜的通透性、減輕腸黏膜水腫。
3.7 奧沙拉秦的藥代動力學
奧沙拉秦口服後幾乎全部到達結腸，全身吸收少，5-氨基水楊酸局部結腸濃度比血清濃度高1000倍。口服奧沙拉秦15mg/kg後1～2小時血藥濃度達峯值（2～4mg/L，表觀分佈容積（Vd）約爲6L，蛋白結合率爲99%，奧沙拉秦及其代謝物主要通過尿及糞便排出體外，24小時後仍有少量殘留於血液中。半衰期爲0.9小時。
3.8 奧沙拉秦的適應證
用於輕至中度急、慢性潰瘍性結腸炎。
3.9 奧沙拉秦的禁忌證
2.嚴重腎功能損害者。
3.10 注意事項
1.交叉過敏 對水楊酸偶氮磺胺吡吡吡啶過敏有可能對奧沙拉秦過敏。
2.慎用 （1）有嚴重過敏性哮喘或支氣管哮喘病史者。（2）嚴重肝臟疾病患者。（3）腎臟疾病患者。（4）有胃腸道反應者。
3.藥物對妊娠的影響 孕婦用藥安全性尚不明確，應慎用。美國藥品和食品管理局（FDA）對奧沙拉秦的妊娠安全性分級爲C級。
4.藥物對哺乳的影響 尚無哺乳期婦女用藥安全性資料，故用藥應權衡利弊。
5.奧沙拉秦應在進餐時服用，如發現漏服可立即補服，但不能同時服用兩倍劑量的藥物。
3.11 奧沙拉秦的不良反應
常見腹瀉，可有頭痛、頭暈、失眠、短暫性焦慮、噁心、嘔吐、上腹不適、腹部痙攣、皮疹、關節痛及白細胞減少等。
3.12 奧沙拉秦的用法用量
1天1000mg，分次給藥，以後逐漸加量至1天3000mg，分3～4次給藥；維持劑量：每次500mg，2次/d。
2.兒童口服給藥 初始劑量：1天20～40mg/kg；維持劑量：1天15～30mg/kg。
3.13 藥物相互作用
1.在接種水痘疫疫苗後6周之內使用奧沙拉秦，雷諾綜合徵的發生率增加，故在6周之內應儘量避免使用奧沙拉秦。
2.與阿侖膦酸鈉合用，胃腸道不良反應的發生率增加，如合用兩藥時胃腸道疼痛不可耐受應減少奧沙拉秦劑量或停藥。
3.與巰基嘌呤合用，可抑制巰嘌呤甲基轉移酶使6-巰基嘌呤清除減少而在體內蓄積，增加骨髓抑制的發生率，合用時應進行骨髓抑制的監測（尤其是白細胞減少的患者）。
4.與低分子肝素或肝素類藥物（如華法林、達那帕特）合用，可降低血小板功能、增加凝血酶原時原時間，引起出血（如胃腸道出血、中樞神經麻醉出血和血腫），故應儘量避免合用，如不可避免應密切觀察患者可能的出血徵象。 食物可使奧沙拉秦在腸道中停留的時間延長。